帕博西尼

2018年8月6日中國國家藥監局NMPA批准了輝瑞公司的帕博西尼在中國的上市,這是中國首款獲批上市的CDK4/6抑製劑，在2021年10月被納入了國家醫保目錄。

一、藥品名稱

1、通用名：帕博西尼(Palbociclib)

2、商品名：IBRANCE®

二、適應症

聯合來曲唑用於治療絕經後女性的雌激素受體(ER)陽性、人表皮生長因子受體2(HER2)陰性晚期乳腺癌，作為轉移性疾病的初始內分泌治療。

三、規格和性狀

1、125mg膠囊 ：不透明硬膠囊。

2、100mg膠囊 ：不透明硬膠囊。

四、主要成分

活性成分：帕博西尼(化學名稱：6-乙酰基-8-環戊基-5-甲基-2-{[5-(哌嗪-1-基)吡啶-2-基]氨基}吡啶並[2,3-d]嘧啶-7(8H)-酮)。

五、用法用量

1、標準劑量 ：125mg每日1次，連續服用21天，隨後停藥7天，構成28天週期。需與食物同服。

2、聯合用藥 ：需同步服用來曲唑2.5mg每日1次。

六、劑量調整

1、血液學毒性 ：出現3級中性粒細胞減少(伴發熱/感染)或4級中性粒細胞減少時，暫停給藥直至恢復至≤2級，後續劑量降至100mg或75mg。

2、非血液學毒性 ：3級及以上毒性需暫停給藥，恢復後降低劑量。

3、CYP3A強抑製劑聯用 ：劑量需減至75mg每日1次。

七、用藥注意事項

1、服藥時間 ：與食物同服，整粒吞服，不可咀嚼或打開膠囊。

2、漏服/嘔吐 ：當日無需補服，按原計劃下次服藥。

3、飲食禁忌 ：避免葡萄柚及製品。

八、特殊人群用藥

1、妊娠/哺乳 ：可能致胎兒受傷，治療期間及停藥2週內需避孕;哺乳期禁用。

2、肝/腎功能不全 ：輕中度無需調整，重度肝損傷禁用片劑。

3、老年人 ：無需特殊調整，但需個體化監測。

九、不良反應

1、常見反應 (≥10%)：中性粒細胞減少(75%)、白細胞減少、疲勞、貧血、上呼吸道感染、噁心、口腔炎、脫髮、腹瀉、血小板減少。

2、嚴重反應 ：肺栓塞(5%)、感染(5%)、QT間期延長。

十、禁忌症

無絕對禁忌症，但對截短側耳素類藥物過敏者禁用。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A強抑製劑 (如酮康唑)：避免聯用，必要時減量至75mg。

2、CYP3A強誘導劑 (如利福平)：避免聯用，可能降低藥效。

3、敏感CYP3A底物 (如咪達唑侖)：需減少劑量。

十二、存儲方法

20°C-25°C室溫保存，避免潮濕和陽光直射。