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富馬酸二甲酯

品牌: Biogen药厂
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中文名:富馬酸二甲酯

商品名:Tecfidera

適應症:

富馬酸二甲酯腸溶膠囊適用於治療成人復發性多發性硬化症(MS),包括臨床孤立綜合徵、復發緩解型疾病和活動性繼發性進展性疾病。

用法用量:

富馬酸二甲酯的起始劑量是每天兩次口服120mg。 7天后,劑量應增加至維持劑量240毫克,每天口服兩次。對於不能耐受維持劑量的個體,可以考慮暫時將劑量減少至120mg,每天兩次。在4週內,應恢復每天兩次240毫克的推薦劑量。對於不能耐受恢復至維持劑量的患者,應考慮停用富馬酸二甲酯。富馬酸二甲酯與食物一起給藥可降低潮紅的發生率。或者,在富馬酸二甲酯給藥前30分鐘給予非腸溶阿司匹林(最高劑量325mg)可降低潮紅的發生率或嚴重程度。

富馬酸二甲酯最常見的不良反應(發生率≥10%且比安慰劑多≥2%)是潮紅、腹痛、腹瀉和噁心。

富馬酸二甲酯(DMF)在多發性硬化症中發揮治療作用的機制尚不清楚。 DMF和代謝物富馬酸單甲酯(MMF)已被證明可以在動物和人類的體外和體內激活核因子(類紅細胞衍生2)樣2(Nrf2)通路。 Nrf2通路參與細胞對氧化應激的反應。 MMF已被鑑定為體外菸酸受體激動劑。