西尼莫德

Mayzent（Siponimod) 萬立能（西尼莫德） ，是一種選擇性1-磷酸鞘氨醇（S1P）受體調節劑，能選擇性地與S1P1和S1P5受體結合。當與淋巴細胞上的S1P1亞型受體結合時，siponimod可阻止淋巴細胞離開淋巴結，從而阻止其進入MS患者中樞神經系統（CNS），起到抗炎作用。此外，siponimod也能進入CNS，直接與其中的特定細胞（少突膠質細胞和星形膠質細胞）上的S1P5和S1P1亞型受體結合，促進髓鞘再生和防止炎症。

2019年3月，Mayzent在美國獲得FDA批准，用於復髮型多發性硬化症（RMS）成人患者的治療，包括活動性繼發進展型多發性硬化症（SPMS）、復發緩解型多發性硬化症（RRMS）、臨床孤立綜合徵（CIS）。

Mayzent是在美國過去15年來首個專門批准用於活動性SPMS患者的治療藥物。

2020年01月20日 瑞士諾華（Novartis）製藥宣佈歐盟委員會（EC）已批准Mayzent（siponimod），用於以復發或炎症活動的影像學特徵（例如，Gd增強的T1病灶或活動性、新的或擴大的T2病灶）為證據的活動性疾病的繼發進展型多發性硬化症（SPMS）成人患者的治療。

此次批准使Mayzent成為歐洲第一個也是唯一1個被批准用於活動性SPMS患者的口服藥物。

2020年05月08日，諾華（Novartis）製藥在中國提交的西尼莫德片(Siponimod)上市申請獲得中國國家藥監局批准用於治療成人復髮型多發性硬化症。

III期EXPAND研究結果顯示，西尼莫德較安慰劑可將SPMS患者6個月確認殘疾進展（CDP）風險顯著降低21%；在篩選前兩年內有過復發活動患者中，西尼莫德與安慰劑相比使得CDP風險降低33％。

同時，西尼莫德較安慰劑將患者6個月CDP風險顯著降低26％，年復發率（ARR）降低55％。

此外EXPAND研究顯示出，西尼莫德在MS疾病活動的其他相關指標中具有顯著的優勢，包括認知、MRI疾病活動和腦容量減少（腦萎縮）等。

安全性方面，最常見的不良反應（發生率大於10％）包括頭痛、高血壓和轉氨酶升高。