美多芭

藥品名稱

【通用名稱】多巴絲肼片

【商品名稱】美多芭® Madopar®

【英文名稱】Levodopa and Benserazide Hydrochloride Tablets

【漢語拼音】Duo Ba Si Jing Pian

規格

左旋多巴200mg，芐絲肼50mg

適應症

用於帕金森病、症狀性帕金森綜合症(腦炎後、動脈硬化性或中毒性)，但不包括藥物引起的帕金森綜合症。

用法用量

美多芭®最適宜的日用量必鬚根據不同病人的情況而定。

下面的用量表可作為一個基本的參考

1.初始治療

首次推薦量是美多芭®每次1/2片，每日三次。以後每週的日服量增加1/2片。直至達到適合該病人的治療量為止。如病人定期就診，則用量可增加得更快，例如日劑量每週增加二次，每次增加美多芭®1/2片，這樣就能較快達到有效劑量，有效劑量通常在每天2～4片之間，日分3～4次服用。每天的服用量很少需要超過5片美多芭®。例如：

美多芭@片劑數量

早晨 中午 下午4時 晚上 每天服用總片劑

第一周 1/2 1/2 -- 1/2 1+1/2

第二週 1/2 1/2 1/2 1/2 2

第三週 1 1/2 1/2 1/2 2+1/2

第一周 1 1 1/2 1/2 3

如果尚未得到令人滿意的改善，則用量應進一步增加，但速度應更緩慢。

第六和七週 1 1 1 1/2 2+1/2

第八和九週 1 1 1 1 4

如果有必要每天給於4片以上美多芭®片劑，那麼增加劑量應以月為間隔期。

對於少數病人來說，表中所列的首次推薦量過大，應從1/4片到1/2片一直逐漸增加到相同的總日用量。

2.維持療法

美多芭®的日用量至少應分成3次服用，平均維持量是每天3次，每次一片美多芭®。然而，由於症狀的改善可能有波動，因此日劑量分配(就每一病人服用的劑量和服藥的時間而言)視個別病人具體情況而定。如果病人在療效上開始出現顯著波動(如“開—關”現象)，這種狀況通過服用美多芭®1/4片常可得到顯著改善。

原則上日用量不改變，可用1/4片美多芭®部分或必要時全部取代原先的美多芭®分配量，但要縮短間隔期：

原先服用的美多芭®1/2片時，可用2次服用各1/4片來取代。

原先服用的美多芭®1片，可用分4次服用各1/4片來取代。

3.過去服用左旋多巴現轉用美多芭®

如果過去服用左旋多巴治療的病人需要改用美多芭®1片片劑，改變的方法如下，每天服用美多芭®的片數相當於病人現時日服左旋多巴500毫克/片片劑或膠囊總數的一半減1/2片。例如，病人日服2克左旋多巴(每日4片500毫克左旋多巴片劑或膠囊)，醫生開給他的美多芭®處方應該是每日2—1/2 =1½ 片。對所有病人來說，最少的首次劑量每日二次，每次1/2片。

病人應當被密切觀察一周，如有必要，美多芭®的用量應增加，直至獲得令人滿意的療效為止(用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的病人相同)。如果觀察到病人的臨床狀況惡化，增加用量的時間可提前。

4. 一般注意事項

少數病例，在治療初期就出現了較嚴重的不良反應，此時就不應再進一步增加劑量，甚至應當減量。但很少需要中斷治療。當不良反應消失或可以耐受時，日劑量可重新增加，但應更緩慢，如每2-3週僅增加美多芭®1/2片。當患者服用美多芭®超過了平時有效劑量(如每天美多芭®3片以上)，則劑量增加的間隔期須長些，因為藥物在治療上達到充分的效果是需要一定時間。

如同所有的替代法一樣，用美多芭®來治療也是長期的。如果治療4週後，症狀有所改善，則美多芭®應繼續服用，以獲得良好的療效。有時需要服用美多芭®6個月以上，才能達到最佳效果。

不良反應

血液和淋巴系統：極個別病例報導有溶血性貧血、一過性白細胞減少和血小板減少。因此在長期使用含左旋多巴的藥物治療時，應定期檢查血細胞以及肝、腎功能。

代謝和營養：報導有厭食症。

精神症狀：接受美多芭治療的患者可能出現抑鬱，但這亦可能屬於帕金森病和多動腿綜合症患者的一種臨床表現。老年患者或者有類似病史的患者中可能發生激動、焦慮、失眠、幻覺、妄想和短暫性定向力障礙。

神經系統：個別病例報導有味覺喪失或味覺障礙。在治療後期，可能出現運動障礙(如舞蹈病樣動作或手足徐動症)，減小用藥劑量通常能使症狀消除或耐受。隨治療時間的延長，也可能出現治療反應的波動，包括：凍結髮作、劑末惡化和“開-關”現像等。通常可以通過調整劑量或少量多次給藥，來消除或者使其耐受，隨後可逐步增加劑量來加強療效。服用美多芭®與嗜睡有關，在極少情況下與過度日間催眠狀態或突然睡眠發作有關。

心臟：偶見心律失常。

血管：偶見直立性低血壓。減少美多芭®劑量通常可改善直立性低血壓。

胃腸道：美多芭®用藥期間報導有噁心、嘔吐及腹瀉。胃腸道不良反應主要發生在治療的開始階段，通過與食物或飲料同服或者緩慢增加劑量可基本加以控制。

皮膚和皮下組織：罕見瘙癢和皮疹等皮膚過敏反應。

研究報告：

可能出現一過性肝轉氨酶和鹼性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰轉移酶增加的報導。

發現在美多芭®用藥期間血液中尿素氮升高。

尿液顏色可見改變，通常為淡紅色，靜置後顏色變深。

國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病後出現病理性賭博、性慾增高和性慾亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥後一般可逆轉。

禁忌

美多芭®禁用於已知對左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過敏的患者。

禁止將美多芭®與非選擇性單胺氧化酶抑製劑合用，但選擇性單胺氧化酶B 抑製劑(如司來吉蘭和雷沙吉蘭)和選擇性單胺氧化酶A 抑製劑(如嗎氯貝胺)則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶A 與單胺氧化酶B 抑製劑相當於非選擇性單胺氧化酶抑製劑，因而不應與美多芭®聯合應用(見【藥物相互作用】)。

美多芭®禁用於內分泌、腎(透析者除外)、肝功能代償失調或心髒病、精神病、閉角型青光眼患者。

美多芭®禁用於25 歲以下的患者(必須是骨骼發育完全的患者)。

美多芭®禁用於妊娠期以及未採用有效避孕措施的有潛在妊娠可能的婦女(例如妊娠或者哺乳期婦女)。如患者在用藥期間懷孕，應停止用藥(如處方醫師所建議)。

注意事項

在用美多芭®治療期間，不應當給病人服單胺氧化酶抑製劑。美多芭®可加強同時服用的擬交感神經藥的作用。因此，密切監視心血管系統也是必不可少的。且擬交感神經藥劑量亦應減少。其他的抗帕金森藥不應當在美多芭®治療一開始就突然停服，因為後者的作用至少需幾天才見效。在某些病例中，其他藥的用量在以後應逐漸地減少。

對有心肌梗塞、冠狀動脈供血不足或心律不齊的病人，應定期進行心血管系統檢查(特別應包括心電圖檢查)。

治療期間同時用各種抗高血壓治療是允許的，但應定期測量血壓。在抗高血壓藥物中，利血平和α-甲基多巴可干擾多巴胺的代謝，因而可對抗美多芭®的作用。對吩噻嗉、丁酰苯的衍生物來說也是如此。

在用低劑量的多種維生素製劑中，服用維生素B6是允許的。

患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化症的病人服用此藥時應嚴密觀察。

對開角型青光眼病人應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。

如同任何藥的長期治療一樣，應定期檢查血常規和肝、腎功能。

使用美多芭®治療的病人如需接受全身麻醉，美多芭®治療應盡量延續至手術前，除非採用氟烷麻醉。因為用美多芭®治療的病人在接受氟烷麻醉時可致血壓波動和心律失常，因此需在進行外科手術前12-48小時內應盡可能停用美多芭®，手術後可恢復使用美多芭®並將劑量逐步增至手術前水平。

敏感病人可能發生過敏反應。

用美多芭®治療的患者可能出現抑鬱，但這亦可能是疾病的一種表現。

糖尿病病人應經常複查血糖，並根據血糖水平調整抗糖尿病藥物劑量。

美多芭®不可驟然停藥，驟停美多芭®可能會導致危及生命的神經安定性惡性反應(如高熱、肌肉強直、可能的心理改變以及血清肌酐磷酸激酶增高等)。如這些症狀與體徵同時存在，則應由醫生嚴密監護病人(必要時住院)並給予及時適當的對症治療，其中包括經適當評估後恢復使用美多芭®。

服用美多芭®可引起嗜睡和突然睡眠發作。雖然有很少報導表明，患者可能在沒有任何徵兆的情況下在日常活動中突然發生睡眠，但應告知美多芭®治療的患者，該藥物可能具有此方面的副作用，應在駕馭或操作機械的過程中予以注意。對於出現過嗜睡或突然睡眠發作的患者，應避免駕駛和操作機械，並且應考慮降低服用劑量或終止治療。 (參見“駕駛車輛和操作機器的能力”)。

駕駛車輛和操作機器的能力：必須告知正在使用左旋多巴治療且出現嗜睡和/或突然昏睡的患者，應該避免從事駕駛工作或者參與那些由於警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險的活動(例如操作機器)，直到這類反復發作的事件和嗜睡症狀完全緩解為止。

藥物依賴及藥物濫用：一小部分帕金森病患者出現認知和行為障礙，很可能是不遵醫囑增加用藥量或服用遠遠超過治療運動障礙所需的劑量造成的。

多巴胺能類藥物：在使用美多芭®治療帕金森病的患者中曾有病理性嗜賭，性慾增強和性慾亢進等報導。尚無證據表明上述事件與美多芭用藥有因果關係，該藥並非多巴胺促效劑。儘管如此，建議告知患者美多芭®屬於多巴胺能類藥物。

藥物過量處理

症狀及體徵

美多芭藥物過量的症狀及體徵與其在治療劑量下的不良反應相同，僅是在程度上更為嚴重。藥物過量可導致：心血管不良反應(如心律失常)、精神障礙(如精神錯亂和失眠)、胃腸道反應(如噁心和嘔吐)以及異常的不自主運動，見【不良反應】

治療

應監測患者的生命體徵，並根據其臨床狀況採取相應的支持措施。對於特殊患者，可能需要進行心血管症狀(如心律不齊)或中樞神經系統症狀(如呼吸興奮劑或神經安定藥)的系統治療。