依普利酮

依普利酮是一種選擇性醛固酮受體拮抗劑，通過阻斷醛固酮與鹽皮質激素受體的結合，抑制鈉離子重吸收和鉀離子排泄，從而減少水鈉瀦留、降低血壓，並改善心臟功能。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：依普利酮(Eplerenone)

2、商品名 ：INSPRA®

3、劑型 ：薄膜衣片

4、主要成分 ：每片含依普利酮25mg、50mg或100mg(以乙磺酸鹽形式存在)，輔料包括乳糖、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、羥丙甲纖維素等。

二、適應症

高血壓 ：用於成人高血壓的治療，可單獨使用或與其他降壓藥聯用。

三、規格與性狀

1、規格 ：25mg(黃色菱形片)、50mg(粉色菱形片)、100mg(紅色菱形片)。

2、性狀 ：片劑表面印有標識(如25mg片標有“PHA1710”)，內容物為白色至類白色粉末。

四、用法用量

1、推薦劑量 ：起始劑量50mg每日1次，4週後若療效不足可增至50mg每日2次(最大劑量100mg/日)。

2、服用時間 ：無需考慮餐前或餐後。

3、漏服處理 ：無需補服，按原計劃時間服用下一劑。

五、劑量調整

1、肝功能不全 ：輕中度(Child-PughA/B)無需調整，重度(Child-PughC)禁用。

2、藥物相互作用 ：聯用弱CYP3A4抑製劑(如紅黴素)時，起始劑量應減至25mg每日1次。

六、用藥注意事項

1、高鉀血症風險 ：避免聯用補鉀劑、保鉀利尿劑或強CYP3A4抑製劑(如酮康唑)。

2、監測要求 ：治療初期每2週監測血鉀，穩定後每月1次;定期檢查肝功能和腎功能。

3、飲食限制 ：避免高鉀飲食及含鉀鹽替代品。

七、特殊人群用藥

1、孕婦 ：妊娠期禁用(動物實驗顯示胎兒毒性)。

2、哺乳期 ：治療期間停止哺乳。

3、兒童 ：安全性未確立。

4、老年人 ：≥65歲無需調整劑量。

八、不良反應

1、常見(≥1%) ：頭暈(3%)、腹瀉(2%)、腹痛(1%)、高鉀血症(1%)。

2、嚴重反應 ：高鉀血症(血清鉀>5.5meq/L)、肝功能異常(ALT>3倍ULN)。

九、禁忌症

1、血清鉀>5.5meq/L;

2、2型糖尿病合併微量白蛋白尿;

3、嚴重腎功能不全(男性Cr>2.0mg/dL，女性Cr>1.8mg/dL);

4、聯用強CYP3A4抑製劑或保鉀利尿劑。

十、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑 (如酮康唑)：增加依普利酮血藥濃度5.4倍，禁止聯用;

2、ACEI/ARB類降壓藥 ：增加高鉀血症風險，需密切監測;

3、NSAIDs ：可能減弱降壓效果並加重腎損傷。

十一、存儲方法

未開封片劑25°C(77°F)以下避光保存，允許短期存放於15-30°C環境。

注 ：治療期間若出現肌無力、心率失常或持續噁心嘔吐，應立即就醫評估血鉀水平。吸煙可能降低藥物療效，建議戒菸。