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達格列淨

達格列淨

品牌: 英国阿斯利康
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商品詳情

達格列淨（Dapagliflozin）說明書
通用名：達格列淨
商品名稱：Forxiga
全部名稱：達格列淨，安達唐，Forxiga，Dapagliflozin，Farxiga


適應症：
在飲食和運動基礎上，本品可作為單藥治療用於2型糖尿病成人患者改善血糖控制。


用法用量：
推薦起始劑量為5mg，每日一次，晨服，不受進食限制。
對於需加強血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，劑量可增加至10mg每日一次。


不良反應：
重要不良反應
低血壓、酮症酸中毒、急性腎損傷和腎功能損害、尿膿毒症和腎盂腎炎、與胰島素和胰島促泌劑合用引起低血糖、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、膀胱癌
≥2％
女性生殖器真菌感染、鼻咽炎、尿路感染、背痛、排尿增加、男性生殖器真菌感染、噁心、流感、血脂異常、便秘、排尿不適、肢體疼痛
女性生殖器真菌感染：外陰陰道真菌感染、陰道感染、外陰陰道念珠菌病、外陰陰道炎、生殖器感染、生殖器念珠菌病、真菌性生殖器感染、外陰炎、泌尿生殖道感染、外陰膿腫和細菌性陰道炎。
尿路感染：尿路感染、膀胱炎、埃希氏菌尿路感染、泌尿生殖道感染、腎盂腎炎、膀胱三角區炎、尿道炎、腎感染、前列腺炎。
排尿增加：尿頻、多尿和尿量增加。
男性生殖器真菌感染：龜頭炎、真菌性生殖器感染、念珠菌性龜頭炎、生殖器念珠菌病、男性生殖器感染、陰莖感染、龜頭包皮炎、感染性龜頭包皮炎、生殖器感染、包皮炎。
血容量不足
脫水、低血容量、體位性低血壓或低血壓報告。
腎功能損害
血清肌酐升高和eGFR（腎小球濾過率）下降。
腎臟
腎衰竭和血肌酐升高
低血糖
重度低血糖、輕度低血糖
生殖器真菌感染
女性外陰陰道真菌感染和男性龜頭炎。
超敏反應
血管性水腫、蕁麻疹、超敏
實驗室檢查
紅細胞壓積升高、血清無機磷升高、低密度脂蛋白膽固醇升高
上市後經驗
酮症酸中毒、急性腎損傷和腎功能損害、尿膿毒症和腎盂腎炎


禁忌：
對本品有嚴重超敏反應史者禁用。
重度腎損害(eGFR低於30mL/min/1.73㎡)、終末期腎病(ESRD)或需要透析的患者禁用。


注意事項：
低血壓：達格列淨可導致血管內體積收縮。採用本品開始治療後會發生症狀性低血壓，尤其是腎功能不全患者(eGFR低於60mL/min/1.73㎡)、老年患者或正在服用髓袢利尿劑的患者。具有以上一種或多種特徵的患者在開始本品治療前，應評估並糾正血容量狀態。治療期間應監測低血壓體徵和症狀。
酮症酸中毒：已在上市後監測中識別到接受鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT2)抑製劑(包括達格列淨)的1型和2型糖尿病患者出現酮症酸中毒的報告,酮症酸中毒是一種嚴重危及生命的疾病，需要緊急住院治療。達格列淨不適用於治療1型糖尿病患者。對於接受達格列淨治療且出現重度代謝性酸中毒體徵和症狀的患者，無論血糖水平如何，均應評估其是否出現酮症酸中毒，因為即便血糖水平低於250mg/dL，也有可能出現達格列淨相關酮症酸中毒。如疑似酮症酸中毒，則應停用達格列淨，且應對患者進行評估並迅速開始治療。酮症酸中毒的治療可能需要胰島素、補液和碳水化合物的補充。在許多上市後報告中，尤其是在1型糖尿病患者中，由於血糖水平低於糖尿病酮症酸中毒患者的典型血糖水平(通常低於250mg/dL)，因此無法立即識別出酮症酸中毒，故而其治療會有所延遲。出現的體徵和症狀與脫水和重度代謝性酸中毒一致，包括噁心、嘔吐、腹痛、全身不適和呼吸急促。在部分但非全部病例中，已識別出胰島素劑量降低、急性發熱性疾病、因疾病或手術導致熱量攝入量降低、提示缺乏胰島素的胰腺疾病(例如1型糖尿病，胰腺炎或胰腺手術病史)以及酗酒等酮症酸中毒誘因。
在開始達格列淨治療前，需考慮患者病史中可能導致酮症酸中毒的因素，包括任何病因造成的胰腺胰島素分泌不足、熱量限制和酗酒等。在已接受達格列淨治療的患​​者中，已知可能導致酮症酸中毒的臨床狀況(例如因急症或手術延長禁食)下，應考慮監測酮症酸中毒並暫時停用達格列淨。
急性腎損傷和腎功能損害：達格列淨可導致血容量下降，並導致腎損害。已有在接受達格列淨治療的患​​者中發生急性腎損傷的上市後報告，其中部分病例需要住院和透析治療，一些報告所涉及的患者年齡小於65歲。開始達格列淨治療前，需考慮是否存在可能導致患者急性腎損害的因素，包括低血容量、慢性腎功能不全、充血性心臟衰竭和合併用藥(利尿藥、ACE抑製劑、ARB、NSAID類藥物)。發生任何進食量下降(如急性病或禁食)或體液喪失(胃腸道疾病或暴露在高溫處)的情況時，應考慮暫停達格列淨治療；監測患者是否出現急性腎損害的體徵和症狀。如發生急性腎損害，立即中止達格列淨治療並給予治療。達格列淨可升高血清肌酐和降低eGFR（腎小球濾過率）。老年患者和腎功能不全患者更易發生上述變化。本品治療後會發生與腎功能相關的不良反應。在本品治療開始前應評估腎功能，並在之後定期監測。 eGFR範圍持續在30至低於60mL/min/1.73㎡的患者不推薦使用達格列淨，eGFR低於30mL/min/1.73㎡的患者禁忌使用。在一項納入中度腎功能不全患者(eGFR範圍為30至低於60mL/min/1.73㎡)研究中評價本品的安全性和療效。與安慰劑治療患者相比，中度腎功能不全患者在本品治療後血糖控制未得到改善，腎臟相關不良反應和骨折更常見；因此，該人群不推薦使用本品治療。基於本品的作用機制，預期在重度腎功能不全(eGFR低於30mL/min/1.73㎡)或ESRD（終末期腎衰竭）患者中無效。
尿膿毒症和腎盂腎炎：已有在接受SGLT2抑製劑(包括達格列淨)治療的患者中發生嚴重尿路感染的上市後報告，包括需要住院治療的尿膿毒症和腎盂腎炎。 SGLT2抑製劑治療可增加尿路感染的風險。如有指徵，則應評估患者的尿路感染體徵和症狀，並及時處理。
與胰島素和胰島素促泌劑合用引起低血糖：已知胰島素和胰島素促泌劑可引起低血糖。達格列淨與胰島素或胰島素促泌劑合用會增加低血糖的風險。因此，與達格列淨合用時，應使用較低劑量的胰島素或胰島素促泌劑，以降低低血糖的風險。
生殖器真菌感染：達格列淨會增加生殖器真菌感染風險，有生殖器真菌感染史的患者更容易生殖器真菌感染，所以應監測並給予相應治療。
低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高：達格列淨會導致LDL-C（低密度脂蛋白 --膽固醇）升高。本品開始治療後，監測LDL-C並按照標準療法治療。
膀胱癌：達格列淨可導致血容量下降，並導致腎損害。已有在接受達格列淨治療的患​​者中發生急性腎損傷的上市後報告，其中部分病例需要住院和透析治療，一些報告所涉及的患者年齡小於65歲。開始達格列淨治療前，需考慮是否存在可能導致患者急性腎損害的因素，包括低血容量、慢性腎功能不全、充血性心臟衰竭和合併用藥(利尿藥、ACE抑製劑、ARB、NSAID類藥物)。發生任何進食量下降(如急性病或禁食)或體液喪失(胃腸道疾病或暴露在高溫處)的情況時，應考慮暫停達格列淨治療；監測患者是否出現急性腎損害的體徵和症狀。如發生急性腎損害，立即中止達格列淨治療並給予治療。達格列淨可升高血清肌酐和降低eGFR（腎小球濾過率）。老年患者和腎功能不全患者更易發生上述變化。本品治療後會發生與腎功能相關的不良反應。在本品治療開始前應評估腎功能，並在之後定期監測。 eGFR範圍持續在30至低於60mL/min/1.73㎡的患者不推薦使用達格列淨，eGFR低於30mL/min/1.73㎡的患者禁止使用。在一項納入中度腎功能不全患者(eGFR範圍為30至低於60mL/min/1.73㎡)研究中評價本品的安全性和療效。與安慰劑治療患者相比，中度腎功能不全患者在本品治療後血糖控制未得到改善，腎臟相關不良反應和骨折更常見；因此，該人群不推薦使用本品治療。基於本品的作用機制，預期在重度腎功能不全(eGFR低於30mL/min/1.73㎡)或ESRD（終末期腎衰竭）患者中無效。無充分數據確定達格列淨對已有的膀胱癌是否有影響。因此，活動性膀胱癌患者禁用本品。對於既往有膀胱癌病史的患者，應權衡血糖控制獲益和達格列淨導致癌症復發的未知風險。
大血管病變結果：尚無臨床研究有結論性證據表明本品或任何其他降糖藥可減少大血管風險。


貯藏：
密閉，不超過30℃保存。


作用機制：
鈉-葡萄糖協同轉運蛋白2(SGLT2)表達於近端腎小管中，是負責腎小管濾過的葡萄糖重吸收的主要轉運體。達格列淨是一種SGLT2抑製劑，通過抑制SGLT2，減少濾過葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的腎閾值，從而增加尿糖排泄。


安全與療效：
DECLARE-TIMI 58是由阿斯利康贊助的隨機、雙盲、安慰劑對照、多中心研究，評估了Farxiga相對於安慰劑對存在心血管（CV）事件風險的T2D成人患者CV結局的影響，包括存在多個CV風險因素及存在CV疾病的患者。研究涉及33個國家超過1.7萬例患者。結果顯示，與安慰劑相比，Farxiga將心衰住院（hHF）或CV死亡複合風險顯著降低17%（4.9% vs 5.8%，HR=0.83[95%CI:0.73-0.95]，p=0.005），達到了研究的2個主要療效終點之一。 hHF或CV風險的降低在整個研究群體中一致，包括那些存在CV風險因素和患者以及那些已確診CV疾病的患者。
其他主要療效終點方面，與安慰劑相比，Farxiga的主要心血管不良事件（MACE）較少，但沒有達到統計學顯著差異（Farxiga 8.8% vs. 安慰劑 9.4%，HR=0.93[95%CI:0.84-1.03]，p=0.17）。此外，腎臟複合終點顯示，在所研究的廣泛群體中，與安慰劑相比，Farxiga將新增或惡化的腎病發生率降低了24%（4.2% vs 5.6%，HR=0.76[95%CI:0.67-0.87]）、全因死亡率更低（6.2% vs 6.6%,HR=0.93[95%CI:0.82-1.04]）。
該研究也證實了Farxiga已確定的安全性，與安慰劑相比沒有增加MACE（CV死亡、心髒病發作、卒中）複合風險，達到了研究的非劣效性主要安全終點。此外，在其他安全評價措施方面，Farxiga與安慰劑沒有失衡，包括截肢（1.4% vs 1.3%）、骨折（5.3% vs 5.1%）、膀胱癌（0.3% vs 0.5%）或Fournier（福涅爾）壞疽（1例 vs 5例）。糖尿病酮症酸中毒發生率（0.3% vs 0.1%）和生殖器感染（0.9% vs 1.0%）均罕見。
19年8月，FDA還授予了達格列淨(dapagliflozin)快速通道資格（FTD），用於射血分數降低的心力衰竭（HFrEF）或射血分數保留的心力衰竭（HFpEF）成人患者，降低心血管（CV）死亡或心衰惡化的風險。今年7月底，FDA還授予了達格列淨（Farxiga）另一個FTD，用於延緩慢性腎髒病（CKD）患者腎功能衰竭惡化以及預防心血管（CV）和腎臟死亡，包括患有或不患有2型糖尿病（T2D）的CKD（慢性腎髒病）患者。