諾和泰

索馬魯肽（semaglutide）說明書

通用名：索馬魯肽
商品名：Ozempic
全部名稱：諾和泰，索馬魯肽，semaglutide，Ozempic

適應症：
輔助飲食和運動以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。
降低2型糖尿病和已確診心血管疾病的成年人發生重大不良心血管事件的風險。

用法用量：
皮下注射到腹部，大腿或上臂。
初始劑量為每週一次0.25毫克。 4週後，將劑量增加至每週一次0.5 mg。 如果至少4週後需要額外的血糖控制，則增加至每週一次1 mg。
如果錯過劑量，則應在錯過劑量的5天內服用。

不良反應：
最常見的不良反應為：噁心，嘔吐，腹瀉，腹痛和便秘

禁忌：
對索馬魯肽中的任何成分過敏。

注意事項：
胰腺炎：已在臨床試驗中報導。如果懷疑是胰腺炎，請立即停藥。如果確認了胰腺炎，不要重新開始。
糖尿病性視網膜病變並發症：已在臨床試驗中報導。有糖尿病視網膜病變病史的患者應接受監測。
即使更換了針頭，也不要在患者之間共用OZEMPIC筆。
低血糖症：當OZEMPIC®與胰島素促分泌劑或胰島素一起使用時，請考慮降低促分泌劑或胰島素的劑量以降低發生低血糖的風險。
急性腎損傷：監測有嚴重胃腸道不良反應的腎功能不全患者的腎功能。
過敏反應：如果懷疑終止OZEMPIC®，並立即尋求醫療建議。

貯藏：
在使用之前，請將未使用的新索馬魯肽筆放在36℉到46℉的溫度下冷藏。
當索馬魯肽筆在使用時，你可以把它放在室溫下（低於86華氏度）。或者可以繼續把它放在冰箱裡（溫度在36到46華氏度）
不要冷凍索馬魯肽，冷凍後不要使用。
保持索馬魯肽遠離過熱和光線。
不用時把筆帽戴上，切勿將索馬魯肽與針頭相連。
正在使用的索馬魯肽筆應在56天后扔掉，即使其中仍有索馬魯肽字樣。

作用機制：
索馬魯肽為 GLP-1 類似物，與人 GLP-1 有 94%同源性。本品由酵母發酵產生肽鏈。索馬魯肽的長效機制是基於對結構的修飾，索馬魯肽在第 8 位修改為 α- 氨基異丁酸，用來增加穩定作用，避免被DPP-4 酶降解。此外，通過結構修飾，把肽鏈第 26位的賴氨酸位置連接上 18 碳脂肪二酸側鏈，相比C16 的利拉魯肽，增長的碳鏈對白蛋白的親和力增強 5~6 倍，與白蛋白結合，增大了本品的分子量，避免快速被腎臟清除並防止代謝性降解，延長體內半衰期。

安全與療效：
在一項隨機雙盲，含安慰劑對照的多中心3期臨床試驗中，總計1864名2型糖尿病患者接受了不同劑量的口服索馬魯肽或者sitagliptin的治療。這些患者的血糖水平在接受二甲雙胍治療後仍然不能得到足夠的控制。
試驗結果表明，在接受治療26週之後，接受7 mg或14 mg劑量索馬魯肽治療的患者組的平均HbA1c水平分別下降1.0%和1.3%，顯著優於活性對照組（0.8%， p<0.001）。同時，在26週時，7 mg和14 mg索馬魯肽組患者體重平均降低2.2公司和3.1公斤，顯著優於活性對照組（0.6公斤，p<0.01）。