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通用名:伊維菌素片
商品名:海正麥克丁
全部名稱:伊維菌素片,海正麥克丁,Ivermectin
適應症:
盤尾絲蟲病和類圓線蟲病及鉤蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲感染。
用法用量:
類圓線蟲病 推薦劑量是單劑量口服200 μg/kg,用水送服。通常情況下無需加量,但需隨訪以保證根治。常用劑量如下:
15-24 kg者,劑量為半片(約3 mg);
25-34 kg者,劑量為1片(約6 mg);
35-50 kg者,劑量為1片半(約9 mg);
51-65 kg者,劑量為2片(約12 mg);
66-79 kg者,劑量為2片半(約15 mg);
大於80 kg者,200 μg/kg。
盤尾絲蟲病 推薦劑量是單劑量口服150 μg/kg,用水送服。常用劑量如下:
15-24 g者,劑量為半片(約3 mg);
25-44 kg者,劑量為1片(約6 mg);
45-64 kg者,劑量為1片半(約9 mg);
65-84 kg者,劑量為2 片(約12 mg);
大於80 kg者,150 μg/kg。
鉤蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當於 0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。
蛔蟲感染 14歲以上者單次口服6 mg(相當於0.1 mg/kg),14歲以下者單次口服3 mg。
鞭蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當於0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。
蟯蟲感染 14歲以上者單次口服12 mg(相當於0.2 mg/kg);14歲以下者單次口服6 mg。
規格:
12mg×100
不良反應:
據PDR-54版介紹,本品在臨床使用過程中,可有下述不良反應:
全身性反應:包括虛弱、無力、腹痛、發熱 ;
胃腸道反應:包括厭食、便秘、腹瀉、噁心、嘔吐 ;
神經系統反應:包括頭暈、嗜睡、眩暈、震顫 ;
皮膚:包括瘙癢、皮疹、丘疹、風疹、小膿包 ;
眼科:下列眼科不良反應是由疾病本身所致,但也有報導其出現在用伊維菌素治療之後。這些不良反應包括視覺異常、眼瞼水腫、前眼色素層炎、結膜炎、Limbitis、角膜炎、脈絡膜視網膜炎或脈絡膜炎。上述症狀一般為輕微症狀,不導致失明,一般不經皮質甾類治療可自行緩和。
其它:包括關節痛、滑膜炎、腋窩淋巴結腫大及有壓痛、頸淋巴結腫大及有壓痛、腹股溝淋巴結腫大及有壓痛、其它部位淋巴結腫大及有壓痛、面部水腫、外周水腫、立位低血壓、心動過速、藥物性頭痛、肌肉痛;
實驗室檢查異常:包括ALT和/或AST升高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增多及血紅蛋白增多。
本品國內臨床研究資料表明其不良反應發生情況與國外基本一致,發生率為1.6%,主要表現為頭痛、頭暈、腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、皮疹。
禁忌:
孕婦、哺乳期婦女忌服。
注意事項:
有關歷史資料說明,抗絲蟲藥物[例如乙胺嗪枸櫞酸鹽(DEC-C)]可引起盤尾絲微絲幼蟲病人皮膚和(或)全身嚴重的變態反應(Mazzotti反應)及眼科反應。這些反應可能是由於死亡的微絲幼屍體引起的過敏與炎症反應。用伊維菌素治療盤尾微絲幼蟲病人在臨床上可能出現這些反應,也許或肯定與藥物本身有關。
用殺微絲蚴藥物治療後,出現過敏性盤尾絲蟲性皮炎的患者更易發生嚴重不良反應,尤其是水腫及盤尾絲蟲性皮炎加劇致癌性、致突變性及生殖毒性。
類圓線蟲病患者在使用本品時,必須重複進行糞檢以確定類圓線蟲感染已得到清除。
本品不能殺死盤尾絲蟲成蟲,因而採用本品治療盤尾絲蟲病時,需持續治療。
免疫缺陷宿主的類圓線蟲病:免疫缺陷(包括HIV感染)的病人可能需要重複治療腸道類圓線蟲病。對於這類病人尚沒有進行臨床試驗以確定可供選擇的劑量方案,抑制治療(如每月一次)可能會有作用。
對6~13歲小兒患者進行的開放實驗中可觀察到相似的安全範圍。對於體重低於15kg的兒童的安全性與有效性尚未確定,這些兒童患者應慎用。
貯藏:
遮光,密封,乾燥處保存
作用機制:
本品為阿維菌素的衍生物,屬口服半合成的廣譜抗寄生蟲藥。本品對各種生命週期的大部分線蟲(但非所有線蟲)均有作用;對盤尾絲蟲的微絲蚴有效,但對成蟲無效 ;對僅處於腸道的糞圓線蟲也有效。
本品具有選擇性的抑製作用,通過與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞中谷氨酸為閥門的氯離子通道的高親和力結合,從而導致細胞膜對氯離子通透性的增加,引起神經細胞或肌肉細胞超極化,使寄生蟲麻痺或死亡。本品亦可與其它配體閥門(如神經遞質g-氨基丁酸(GABA))的氯離子通道相互作用。
本品的選擇性是因為一些哺乳動物體內沒有谷氨酸 - 氯離子通道,且阿維菌素對哺乳動物配體-氯離子通道僅有低親和力。本品不能穿透人的血腦屏障。
安全與療效:
伊維菌素片是一種系廣譜抗寄生蟲藥,為神經遞質γ酪氨酸的激動藥,破壞其介導的中樞神經系統神經突觸傳遞過程,導致蟲體神經系統麻痺而死亡;亦可能係與無脊柱動物神經細胞與肌肉細胞內以穀氨酸為閥門的氯離子的通透性增加,引起神經細胞或肌肉細胞超極化,使寄生蟲麻痺或死亡。對盤尾絲蟲成蟲雖無作用,但可影響盤尾絲蟲微絲蚴在雌蟲子宮內的正常發育,並抑制其從孕蟲宮內釋放,本品對微絲蚴的作用較栒櫞酸乙胺嗪緩慢而持久。能迅速減少患者皮膚內的微絲蚴數量,但對患者角膜和眼前房內的微絲蚴作用較緩慢。主要用於治療盤尾絲蟲感染;也用於治療糞類圓線蟲、蛔蟲、鞭蟲、蟯蟲和其他絲蟲感染口服lx為4小時,在肝和脂肪組織中藥物濃度甚高,不能透過血-腦屏障血漿蛋白結合率為93%。口服後僅少量以原型從尿中排泄,餘從糞中排出t1/2為10小時。