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阿普斯特

品牌: 印度Glenmark
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阿普斯特(Apremilast)說明書

通用名:阿普斯特
商品名:OTEZLA
全部名稱:阿普斯特,Apremilast,Apores,OTEZLA,MPRILA


適應症:
成人活動性銀屑病關節炎患者
銀屑病


用法用量:
為了降低胃腸道症狀的風險,根據以下時間表 滴定至推薦劑量30 mg,每日兩次。
第一天:早上10毫克
第二天:早上10毫克,晚上10毫克
第三天:早上10毫克,晚上20毫克
第四天:早晨20毫克,晚上20毫克
第五天:早晨20毫克,晚上30毫克
第六天及以後:每天兩次30毫克
嚴重腎損害劑量 :
推薦劑量為每日一次30毫克
對於初始劑量滴定,僅使用 表1中 列出的早晨時間表進行滴定, 並跳過下午劑量


不良反應:
銀屑病關節炎: 最常見的不良反應( ≥5 %)是腹瀉,噁心和頭痛。
銀屑病: 最常見的不良反應( ≥5 %)是腹瀉,噁心,上呼吸道感染和頭痛,包括緊張性頭痛。


禁忌:
已知對製劑中的前藥或任何賦形劑過敏


注意事項:
腹瀉,噁心和嘔吐:如果患者出現嚴重腹瀉,噁心或嘔吐,請考慮減少OTEZLA劑量或停藥。
抑鬱症:建議患者,其護理人員和家屬注意抑鬱症的出現或惡化,自殺想法或其他情緒變化,並且如果發生此類變化以聯繫他們的醫療保健提供者。 對患有抑鬱症和/或自殺念頭或行為病史的患者仔細權衡OTEZLA治療的風險和益處。
重量減少:定期監測體重。 如果發生不明原因或臨床顯著的體重減輕,評估體重減輕並考慮停用OTEZLA


貯藏:
密封,在15-30℃條件下保存


作用機制:
阿普斯特的作用不同於其他類型的口服全身藥物治療銀屑病,這會影響整個免疫系統。相反,阿普斯特通過專門針對免疫系統細胞內某些參與引起炎症的分子進行研究,這種酶稱為磷酸二酯酶4(PDE4)。通過影響細胞內的炎症過程,阿普斯特可以降低免疫系統中引起慢性炎症和斑塊形成的活性,從而減少皮膚剝落和結垢。


安全與療效:
2014年3月21日,美國食品藥品監督管理局(FDA)批准阿普斯特片(apremilast)治療有活動性(PsA)成年。
在三項臨床試驗涉及1,493例有活動性有活動性銀屑病關節炎(PsA)患者中評價阿普斯特片,一種磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑製劑的安全性和有效性。用阿普斯特片治療與安慰劑比較,患者顯示PsA體徵和症狀的改善,包括觸痛和腫脹關節和身體功能。