奧貝膽酸

奧貝膽酸(Ocaliva)通過激活肝臟和腸道中的FXR受體，調節膽汁酸代謝、炎症反應及纖維化通路。

一、藥品名稱

1、通用名：奧貝膽酸(ObeticholicAcid)

2、商品名：OCALIVA®

二、適應症

1、用於治療成人原發性膽汁性膽管炎(PBC)：

無肝硬化患者;

伴有代償性肝硬化但無門靜脈高壓證據的患者。

2、可與熊去氧膽酸(UDCA)聯用(UDCA應答不足時)，或作為UDCA不耐受患者的單藥治療。

三、規格和性狀

5mg、片劑。

四、主要成分

1、活性成分：奧貝膽酸。

2、輔料：微晶纖維素、澱粉羥乙酸鈉、硬脂酸鎂等。

五、用法用量

1、初始劑量 ：5mg每日1次，口服3個月。

2、劑量調整 ：若3個月後療效不足且耐受良好，可增至10mg每日1次(最大劑量)。

3、漏服/嘔吐 ：無需補服，按原計劃下次劑量服藥。

4、服藥時間 ：飯前飯後均可，但需與膽汁酸結合樹脂間隔至少4小時。

六、劑量調整

1、不耐受瘙癢 ：可減量至5mg隔日1次或暫停2週後減量重啟。

2、肝功能惡化 ：出現門靜脈高壓或肝失代償時需永久停藥。

七、用藥注意事項

1、禁忌聯用 ：完全膽道梗阻、失代償性肝硬化(Child-PughB/C級)或門靜脈高壓患者禁用。

2、監測要求 ：定期檢查肝功能、血脂(HDL-C可能降低)及INR(聯用華法林時)。

3、特殊儲存 ：未明確要求，建議常溫避光保存。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：動物實驗無風險，但人類數據不足。

2、哺乳期 ：安全性未知，需權衡利弊。

3、兒童/老年 ：未建立安全性數據。

4、肝損傷 ：中重度肝損患者需密切監測。

九、不良反應

1、常見(≥5%)：瘙癢(70%)、疲勞、腹痛、皮疹、關節痛、頭暈、便秘等。

2、嚴重風險：肝衰竭、門靜脈高壓、HDL-C降低。

十、禁忌症

1、失代償性肝硬化或既往失代償事件。

2、代償性肝硬化伴門靜脈高壓。

完全膽道梗阻。

十一、藥物相互作用

1、膽汁酸結合樹脂 ：需間隔4小時服用。

2、華法林 ：可能降低INR，需監測調整劑量。

3、CYP1A2底物 (如茶鹼)：可能增加暴露量，需監測。

4、BSEP抑製劑 (如環孢素)：避免聯用。