瑞司美替羅

u200b瑞司美替羅是一種高度選擇性的甲狀腺激素受體β(THR-β)激動劑。

一、適應症

瑞司美替羅是一種甲狀腺激素受體-β(THR-β)激動劑，需聯合飲食與運動，用於治療成人非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴中度至晚期肝纖維化(F2-F3期)。該適應症基於加速批准路徑，需後續臨床試驗驗證臨床獲益。禁用於失代償期肝硬化患者。

二、用法用量

推薦劑量 ：根據實際體重調整，體重<100kg者每日口服80mg，≥100kg者每日100mg，餐前或餐後均可服用。

劑量調整 ：

CYP2C8抑製劑聯用 ：強效抑製劑(如吉非羅齊)禁用;中效抑製劑(如氯吡格雷)需減量至60mg(<100kg)或80mg(≥100kg)。

肝功能不全 ：中重度肝損傷(Child-PughB/C級)患者避免使用。

服藥注意 ：整片吞服，漏服無需補服，按原計劃時間服用下一劑。

三、副作用

常見不良反應(≥5%)包括腹瀉(14-33%)、噁心(9-18%)、瘙癢(4-10%)、嘔吐(4-8%)、便秘(4-8%)、腹痛(4-7%)和頭暈(1-4%)。需警惕以下嚴重風險：

肝毒性 ：可能引發藥物性自身免疫樣肝炎(DI-ALH)，需監測肝功能，出現疲勞、黃疸等症狀立即停藥。

膽囊相關事件 ：膽結石、膽囊炎發生率升高，急性發作時需中斷治療。

藥物相互作用 ：與他汀類聯用可能增加橫紋肌溶解風險，需限制他汀劑量(如辛伐他汀≤20mg/日)。

四、注意事項與禁忌

監測要求 ：

定期檢查肝功能、甲狀腺功能(FT4可能下降)、膽囊超聲。

手術前後需停藥：擇期手術前24天停用，術後傷口癒合後重啟。

禁忌人群 ：無絕對禁忌，但強效CYP2C8抑製劑(如吉非羅齊)或OATP抑製劑(如環孢素)禁用。

特殊人群 ：

孕婦 ：動物實驗顯示胚胎毒性，需避孕至停藥後1個月。

哺乳期 ：治療期間及停藥1月內避免哺乳。

五、儲存方式

避光保存於20-25°C(允許短時15-30°C)，置於兒童不可觸及處。