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通用名:pemigatinib
商品名:pemazyre
國內上市商品名:達伯坦
全部名稱:佩米替尼片,培美替尼,培米替尼,pemigatinib,pemazyre,達伯坦
適應症:
膽管癌,已經轉移(擴散到身體其他部位)或局部晚期,無法通過手術治療。
用於治療FGFR2基因融合或FGFR2基因結構發生其他變化的疾病的成年人。
用法用量:
建議劑量為連續1天每天口服13.5mg,連續14天,然後在21天週期內停藥7天。繼續治療直至疾病進展或發生不可接受的毒性。
吞嚥整個片劑,帶或不帶食物。
不良反應:
腹瀉、噁心、口味變化、嘔吐、食慾不振、減肥、便秘、胃痛、口瘡、口乾和/或皮膚乾燥;尿量減少;或心跳加快。
指甲炎、脫髮、頭疼、疲勞、關節痛、尿痛、四肢或者關節腫痛。
視力模糊、眼球漂浮物、看到閃光或其他視力變化,肌肉痙攣、麻木或口乾舌燥。
禁忌:
無
注意事項:
1.PEMAZYRE可引起視網膜色素上皮脫離。在治療開始前,治療的前6個月每2個月以及此後每3個月進行眼科檢查,包括光學相干斷層掃描(OCT),並在任何時候緊急出現視覺症狀。
2.高磷酸鹽血症:磷酸鹽水平升高是PEMAZYRE的藥效學作用。監測並預防高磷酸鹽血症,降低劑量或
3.根據高磷血症的持續時間和嚴重程度永久終止治療。
4.胚胎-胎兒毒性:可引起胎兒傷害。告知患者生殖潛能對胎兒的潛在危險並使用有效的避孕方法。
貯藏:
密封常溫下保存,放置在乾燥、陰涼處,放在兒童不能觸及的地方。
作用機制:
1.Pemigatinib是一種靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑製劑,IC50值小於2nM。
2.Pemigatinib還在體外抑制FGFR4的濃度比抑制FGFR1、2和3的濃度高約100倍。
3.Pemigatinib通過激活FGFR擴增和融合導致FGFR組成型激活,從而抑制FGFR1-3磷酸化和信號傳導並降低細胞活力。
4.本構FGFR信號可以支持惡性細胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1,FGFR2或FGFR3改變的人類腫瘤的小鼠異種移植模型中表現出抗腫瘤活性,從而導致本構FGFR激活,包括表達患者的膽管癌異種移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物(TRA2b)融合蛋白。