英菲格拉替尼

英菲格拉替尼(Infigratinib)說明書

通用名：Infigratinib

商品名：Truseltiq

全部名稱：英菲格拉替尼，Infigratinib，Truseltiq

適應症：

適用於治療先前接受過治療、不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌，並伴有成纖維細胞生長因子受體2 (FGFR2)融合或其他經FDA批准檢測的重排的成人患者。

用法用量：

每天口服125毫克，連續21天，然後停藥7天，28天為一周期，直到疾病進展或不可接受的毒性。

不良反應：

最常見的不良反應(發生率≥20%)：指甲毒性、口腔炎、乾眼症、疲勞、脫髮、掌蹠紅斑感覺綜合徵、關節痛、味覺障礙、便秘、腹痛、口乾、睫毛改變、腹瀉、皮膚乾燥、食慾不振、視力模糊和嘔吐。

禁忌：

無

注意事項：

眼毒性：Infigratinib可導致視網膜色素上皮脫離(RPED)。在Infigratinib治療開始前以及治療1個月、3個月及之後每3個月進行一次全面眼科檢查，包括光學相干斷層掃描(OCT)。

高磷血症和軟組織礦化：磷酸鹽水平的增加可導致高磷血症，導致軟組織礦化、皮膚鈣質沉著、非尿毒症性鈣質沉著、血管鈣化和心肌鈣化。按照建議停止、減少劑量或永久停藥。

胚胎-胎兒毒性：可對胎兒造成傷害。告知患者潛在的生殖風險和對胎兒的潛在風險，並使用有效的避孕方法。

貯藏：

儲存在20°C至25°C(68°F至77°F)溫度範圍內，允許在15°C至30°C(59°F至86°F)溫度範圍內波動。

作用機制：

Infigratinib是一種FGFR小分子ATP競爭性酪氨酸激酶抑製劑。腫瘤中FGFR的改變可導致組成型FGFR信號，支持惡性細胞的增殖和存活。

Infigratinib通過選擇性結合和抑制FGFR活動阻斷下游信號級聯。它通過減少癌細胞增殖誘導腫瘤細胞死亡。

安全與療效：

在2020年ASCO會議上，發布了一項關於Infigratinib的臨床研究，這是一項2期，多中心，單組試驗的臨床研究，旨在研究Infigratinib作為FGFR2融合陽性膽管癌患者三線或三線以上治療的療效。

試驗結果顯示出，在二線治療情況下，患者的中位PFS為4.63個月;接受三線或三線以上使用Infigratinib治療的患者中位PFS為6.77個月。在客觀緩解率(ORR)方面，接受三線或三線以上治療的患者，Infigratinib的ORR為21.6%。

在有FGFR2融合的膽管癌患者中，三線和三線以上治療的方式給infigratinib相較於二線標準化療方案，PFS和ORR都獲益更大。