培米替尼

培米替尼(Pemigatinib)是首個在中國獲批的選擇性FGFR受體酪氨酸激酶抑製劑

一、藥品名稱

1、通用名：培米替尼(Pemigatinib)

2、商品名：PEMAZYRE™

二、適應症

適用於治療既往接受過治療的、不可切除的局部晚期或轉移性膽管癌成人患者，且需經FDA批准的檢測確認存在成纖維細胞生長因子受體2(FGFR2)融合或其他重排。

三、規格和性狀

4.5mg片劑。

四、主要成分

1、活性成分：培米替尼(化學名稱：3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(嗎啉-4-基甲基)-1,3,4,7-四氫-2H-吡咯並[3',2':5,6]吡啶並[4,3-d]嘧啶-2-酮)。

2、輔料：硬脂酸鎂、微晶纖維素、澱粉羥乙酸鈉。

五、用法用量

1、常規劑量 ：13.5mg口服，每日1次，連續服用14天后停藥7天，構成21天為一個週期，直至疾病進展或出現不可耐受毒性。

2、服用方式 ：整片吞服，可與食物同服或空腹服用。

3、漏服或嘔吐處理 ：若漏服超過4小時或服藥後嘔吐，跳過該次劑量，按原計劃下一次服藥。

六、劑量調整

1、不良反應調整 ：

首次減量至9mg/日，第二次減量至4.5mg/日，若仍無法耐受則永久停藥。

血清磷酸鹽>7mg/dL需暫停用藥並啟動降磷治療;視網膜病變需根據症狀調整劑量或停藥。

2、藥物相互作用 ：

與強/中度CYP3A抑製劑聯用時，劑量需從13.5mg降至9mg或從9mg降至4.5mg。

七、用藥注意事項

1、眼部毒性 ：治療前需進行眼科檢查(包括OCT)，治療期間每2個月檢查一次(前6個月)​​，後續每3個月一次。若出現視力模糊、飛蚊症等症狀需立即就醫。

2、高磷血症 ：監測血磷水平，>5.5mg/dL時需低磷飲食，>7mg/dL需藥物干預。

3、胚胎毒性 ：育齡期患者需採取有效避孕措施(治療期間及停藥後1週)。

4、哺乳期 ：治療期間及停藥後1週內禁止哺乳。

八、特殊人群用藥

1、肝/腎功能不全 ：輕中度無需調整劑量，重度患者用藥安​​全性未確立。

2、老年患者 ：65歲以上人群無需調整劑量。

3、兒童 ：安全性及有效性未確立。

九、不良反應

1、常見(≥20%)：包括高磷血症、脫髮、腹瀉、指甲毒性、疲勞、味覺障礙、噁心、便秘、口腔炎、乾眼、口乾、食慾下降等;

2、嚴重不良反應：包括視網膜病變、高磷血症相關並發症及胚胎毒性。

十、禁忌症

無明確禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A誘導劑 (如利福平)：避免聯用，可能降低藥效。

2、CYP3A抑製劑 (如伊曲康唑)：需減少培米替尼劑量。

3、避免葡萄柚產品 ：可能增加藥物暴露量。

十二、存儲方法

20°C-25°C室溫保存，允許短時間15°C-30°C波動，避光防潮。