阿那格雷

阿那格雷（Anagrelide）說明書

通用名稱：阿那格雷

商品名稱：Anagrelide

全部名稱：阿那格雷,鹽酸阿那格雷,氯喹咪唑酮,Agrylin,Anagrelide 

適應症：

美國FDA批准用於特發性血小板增多症及真性紅細胞增多症並發血小板增多。但對於由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纖維化和骨髓增生異常綜合徵伴隨血小板增高亦可應用。 

用法用量：

成人:鹽酸阿那格雷：初始劑量1mg/天，分2次給藥，1週，然後每週加量不超過0.5mg/天，直到血小板計數在正常水平。常規維持劑量：1-3mg/天。最大劑量：10mg/天和2.5mg/劑。
兒童:初始劑量：0.5mg/天。維持劑量：同成人。最大劑量：10mg/天和2.5mg/劑。
肝損害:中重度肝損害：避免使用。 

不良反應：

1、心血管系統：乏力、心悸、水腫，個別可發生心律紊亂。
2、消化系統：腹痛、噁心、腹脹，發生率為10%左右。肝臟轉氨酶升高。
3、呼吸系統：氣短、肺纖維化和肺浸潤。
4、神經系統：頭疼（發生率在亞洲可達一半），眩暈、無力，視物模糊或視力有嚴重影響。

禁忌：

1、對安歸寧過敏者禁用。
2、妊娠或有預期妊娠婦女禁用。
3、有嚴重心血管及肝腎疾病者慎用。 

注意事項：

心血管疾病患者，兒童和哺乳期慎用。可能引起肝腎損害，需監測肝或腎功能。治療第一周應每2天進行一次血小板計數，其後至少每週進行一次血小板計數直到維持劑量。 

貯藏：

15-25℃，避光。 

作用機制：

阿那格雷為環磷腺苷磷酸二酯酶III抑製劑。高濃度時可抑制血小板的生成和聚集。本藥原用作抑制血小板聚集，有抗血栓效果，​​但近年應用低劑量時發現其有降低血小板作用。作用機制可能是影響巨核細胞細胞週期後期（有絲分裂後）分化成熟，使血小板生成減少。不影響DNA、RNA的合成及巨核細胞增殖分裂，因而無潛在致癌性。 

療效和安全性：

在一項對546例原發性血小板增多症且血小板計數高於900×109/升的病人進行的非對照性研究發現，本品平均治療65週後，70%以上的病人血小板計數降至治療前的50%或低於600×109/升，且療效持續4年。對12例慢性粒細胞性白血病患者在常規治療的基礎上聯合應用阿那格雷進行研究，所有的患者使用羥基脲治療，其中一些使用α-干擾素(單獨或聯用羥基脲)、白消安或馬法蘭治療。使用阿那格雷前血小板為(970~3600)×109/升(平均為2000×109/升)，7例患者有出、凝血並發症。治療後所有的患者血小板數下降至小於600×109/升(中位數為343×109/升)，出、凝血症狀消失。阿那格雷的中位劑量為每日1.9毫克。結果表明，阿那格雷的抗血小板效果顯著。對於慢性粒細胞性白血病患者，在傳統治療不能控制血小板增多時，阿那格雷是一種有益的輔助用藥。對942例血小板增多患者使用阿那格雷進行治療，其中真性紅細胞增多症患者113例，平均用藥劑量為每日2.4毫克，總有效率達74％，其中完全緩解66％，部分緩解8％，完全緩解的時間在17～25天之間。對48例原發性血小板增多症患者進行阿那格雷的臨床療效觀察，其中41例患者有血栓史或有出血並發症，16例未經任何治療，15例使用羥基脲治療，另17例使用多種藥物治療。在阿那格雷治療前患者血小板數為（850~3100）×109/升，經治療完全緩解87％，部分緩解或無效13％，約10％的患者因不良反應而停止治療，大多數患者已治療7年(平均用藥劑量為每日2.5毫克)。結果表明，阿那格雷在降低血小板數量的同時，也減少了血栓並發症的發生。