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傲樸舒（macitentan）說明書
通用名：傲樸舒（macitentan）
商品名稱：opsumit
全部名稱：傲樸舒, 馬西替坦，opsumit, macitentan, masitentan
適應症：
傲樸舒是一種內皮素受體拮抗劑（ERA），用於治療肺動脈高壓（PAH，WHO組I），以降低PAH的疾病進展和住院風險。
用法用量：
建議口服量為10毫克，每日一次。
可隨餐或空腹服用。不建議患者將藥片掰半，壓碎或咀嚼服用。
在肺動脈高壓患者中，沒有研究過每天一次劑量高於10毫克的情況，因此不推薦使用。
上市後經驗：在批准後使用本品期間發現了下列不良反應。由於這些反應是由樣本量未知的人群自發報告，因此並不可能始終可靠地估計其發生頻率或確定其與藥物暴露之間的因果關係。
各類免疫系統疾病：超敏反應（血管性水腫、瘙癢和皮疹）。
呼吸系統、胸及縱隔疾病：鼻塞。
胃腸系統疾病：本品用藥期間報告了肝臟轉氨酶（ALT，AST）升高和肝損傷；大多數病例中可確定備擇病因（心力衰竭、肝淤血、自身免疫性肝炎）。已知轉氨酶升高、肝臟毒性以及肝功能衰竭病例與內皮素受體拮抗劑（ERA）有關。
全身性疾病及給藥部位各種反應：水腫/體液滯留。在使用本品幾週內出現水腫和體液滯留的不良反應，一些需要通過利尿劑、體液管理或住院以治療失代償性心力衰竭。
心臟疾病：症狀性低血壓。
禁忌：
禁用於孕婦。
如果在妊娠期間服用該藥，患者應被告知可能會對胎兒產生的危害。
注意事項：
胚胎胎兒毒性
在懷孕期間服用傲樸舒可能會對胎兒造成傷害，禁止在懷孕的女性中使用。對於有生育潛力的女性，在開始治療前排除妊娠，確保使用可接受的避孕方法，並獲得每月妊娠測試。
傲樸舒可通過Opsumit REMS計劃（限制性分配計劃）為女性提供傲樸舒。
Opsumit REMS計劃（限制性分配計劃）
對於所有的女性，因為胚胎胚胎毒性的風險，傲樸舒只能通過一個被稱為Opsumit REMS計劃的受限程序使用。
Opsumit REMS計劃的顯著要求包括：
開處方者必須通過註冊和完成培訓獲得課程認證。
所有女性，不論其生殖能力如何，都必須在使用Opsumit之前加入Opsumit REMS計劃。男性患者不參加REMS。
有生育潛力的女性必須遵守懷孕測試和避孕要求。
藥店必須通過該計劃的認證，並且必須只分發給有權接受口服避孕藥的患者。
肝毒性
傲樸舒會導致轉氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。
在用安慰劑對照的研究中，用10毫克口服傲樸舒組肝臟不良事件的停藥率為3.3%，而安慰劑組為1.6%。
在開始治療前進行肝酶測試，並在臨床指示的治療期間重複。
建議病人報告肝損傷的症狀（噁心、嘔吐、右上腹疼痛、乏力、厭食、黃疸、尿黑、發燒或發癢）。如果臨床相關的轉氨酶升高發生，或如果伴隨著膽紅素＞2×ULN（正常值上線）的升高，或肝毒性的臨床症狀的增加，停止使用傲樸舒。考慮在沒有經歷肝毒性臨床症狀的患者中，當肝酶水平正常化時，重新開始使用傲樸舒。
液體滯留
周圍水腫和液體滯留是ERA（內皮素受體拮抗劑）已知的臨床後果和已知內皮素受體拮抗劑的影響。在PAH（肺動脈高壓）中的補體對照研究中，補體10mg組和安慰劑組的水腫發生率分別為21.9%和20.5%。
有潛在左心室功能不全的患者在開始ERA（內皮素受體拮抗劑）治療後可能有發生明顯液體滯留的特殊風險。在一項關於因左心室功能不全而導致肺動脈高壓的患者中，與隨機安慰劑組相比，更多的患者因心力衰竭惡化而出現明顯的液體滯留，因心力衰竭惡化而住院的患者更多。有報導稱，在開始服用口服傲樸舒後數週內出現水腫和體液滯留，有些患者需要利尿劑干預或因失代償性心力衰竭住院治療。監測傲樸舒開始使用後的液體滯留跡象。如果出現有臨床意義的液體滯留，評估患者以確定病因，如潛在的心力衰竭，以及可能需要停止使用傲樸舒。
血紅蛋白降低
血紅蛋白濃度和紅細胞壓積在服用其他era（內皮素受體拮抗劑）後出現下降，並在使用傲樸舒的臨床研究中觀察到。這些下降發生得很早，此後趨於穩定。在PAH（肺動脈高壓）中補體的安慰劑對照研究中，補體10mg使血紅蛋白從基線水平到18個月平均下降約1.0g/dL，而安慰劑組沒有變化。據報導，10毫克傲樸舒組和安慰劑組的血紅蛋白下降到10.0 g/dL以下的比例分別為8.7%和3.4%。血紅蛋白減少很少需要輸血。嚴重貧血患者不建議使用傲樸舒。開始治療前測量血紅蛋白，並在治療期間重複測量。
肺水腫伴肺靜脈阻塞性疾病（PVOD）
如果出現肺水腫的跡象，考慮相關PVOD的可能性。如果確認，停止使用傲樸舒。
精子數量減少
其他內皮素受體拮抗劑可能對精子生成嚴重不良效應。應告知男性患者該藥對生育力的潛在影響。
貯藏：
30℃以下保存。
作用機制：
傲樸舒（Macitentan）是一種內皮素受體拮抗劑，可抑制ET-1與ETA和ETB受體的結合。傲樸舒（Macitentan）在人肺動脈平滑肌細胞中顯示出高親和力和ET受體的持續存在。傲樸舒（Macitentan）的一種代謝物在ET受體上也具有藥理活性，據估計其在體外的藥效約為母體藥物的20%。雙重內皮素阻斷的臨床影響尚不清楚。