奈拉濱

藥品名稱：奈拉濱(Atriance)

藥品別名：Nelarabine

英 文 名：Atriance

研發公司：諾華製藥公司

適 用 症：T 細胞急性淋巴細胞性白血病

型號規格：250mg/50ml

【奈拉濱(Atriance)適應症】

用於治療至少對兩種以上化療方案無應答或複發的急性T細胞淋巴母細胞性白血病(T-ALL)、T細胞淋巴母細胞性淋巴瘤(T-LBL)患者。

【奈拉濱(Atriance)用法用量】

成年人：採用靜脈滴注給藥，推薦劑量為1500mg/㎡，一天一次，5天隔日給藥，21天為一周期。

兒童：採用靜脈滴注給藥，推薦劑量為650mg/㎡，一天一次，連續5天，21天為一周期。

【奈拉濱(Atriance)不良反應】

可能減少白細胞的數量導致一些症狀如發燒,,局部如喉嚨痛或泌尿問題, 虛弱和疲勞 （臨時貧血），肌肉無力, 不尋常瘀傷或出血,昏昏欲睡，頭痛;頭暈,呼吸困難,咳嗽,噁心,腹瀉,便秘,肌肉疼痛,食慾不振,胃疼,口瘡、口腔潰瘍或炎症,視力模糊。

【奈拉濱(Atriance)禁忌】

對奈拉濱過敏或此藥中其它成分過敏禁用

【奈拉濱(Atriance)注意事項】

有腎臟或肝臟問題,劑量可能需要進行調整

不建議懷孕及哺乳,包括男士

此藥含有至少23毫克鈉每劑量。要考慮到病人控制鈉飲食。

高尿酸血症、骨髓抑制等患者慎用。

用藥時須採取適當的措施,如水化、尿鹼化,使用別嘌醇,以預防腫瘤溶解綜合徵所致的高尿酸血症。

用藥期間若出現病情繼續進展、患者不能耐受毒性、患者即將進行骨髓移植或繼續治療對患者無效時,需停藥。

該藥神經毒性呈劑量限制性,用藥時應密切監測患者出現中樞神經毒性的症狀和體徵。

嚴重肝、腎功能不全者發生不良反應風險增加。

【奈拉濱(Atriance)貯藏】

25攝氏度以下避光貯藏。

【奈拉濱(Atriance)作用機制】

奈拉濱在腺苷脫氨酶作用下，去甲基轉化成ara—G，在脫氧鳥苷激酶和脫氧苷激酶作用下單磷酸化，接著轉化為活性5-三磷酸鹽ara-GTP。 Ara-GTP在白血病胚細胞中蓄積到一定程度後嵌合入DNA中，從而抑制DNA的合成，最終導致細胞死亡。此外，BeesleyAH等人研究發現，T細胞對奈拉濱的敏感度是B細胞的8倍。 E1ineJ等人研究表明，ara—GTP在T細胞內比在B細胞內的累積速度更快，累積量更多，ara—GTP對T細胞有更強的選擇性細胞毒作用。

【奈拉濱(Atriance)安全與療效】

FDA發布一份奈拉濱臨床研究報告，將參與試驗的患者分為兒童組和成年組。採用靜脈滴注給藥，兒童組劑量為650 mg·m-2·d-1連續5天。成人組為在第一，三和五天1500 mg·m-2·d-1。治療週期為21天。評價指標為血液或骨髓完全恢復應答(CR)和血液或骨髓不完全恢復應答(CR*)。結果顯示，兒童組39名患者，其中對奈拉濱有完全應答（CR）的人數為5，佔總數的13%，完全應答和部分恢復應答(CR+CR*)人數為9，佔總數的23%。成年組28名患者，其中完全應答(CR)有5位，佔總數的18%，完全應答和部分恢復應答(CR+CR*)人數為6，佔總數的21%。