阿糖胞苷

阿糖胞苷（Cytarabine）說明書
通用名:阿糖胞苷
商品名稱:賽德薩
全部名稱：阿糖胞苷，賽德薩，Cytarabine，Cytosar

適應症：
阿糖胞苷主要適用於成人和兒童急性非淋巴細胞性白血病的誘導緩解和維持治療；非何杰金氏淋巴瘤，骨髓移植預處理，白血病腦轉移。它對其他類型的白血病也有治療作用，如：急性淋巴細胞性白血病，慢性髓細胞性白血病（急變期）。

用法用量：
1、成人常用量
（1）誘導緩解：靜脈注射或滴註一次按體重2mg/kg（或1～3mg/kg），一日1次，連用10～14日，如無明顯不良反應，劑量可增大至一次按體重4～6mg/kg。
（2）維持：完全緩解後改用維持治療量，一次按體重1mg/kg，一日1～2次，皮下注射，連用7～10日。

2、中劑量阿糖胞苷中劑量是指阿糖胞苷的劑量為一次按​​體表面積0.5～1.0g/m2的方案，一般需靜滴1～3小時，一日2次，以2～6日為一療程；大劑量阿糖胞苷的劑量為按體表面積為1～3g/m2的方案，靜滴及療程同中劑量方案。

不良反應：
骨髓抑制，噁心、嘔吐，肝腎功能損害，口腔發炎或潰瘍，血栓性靜脈炎，發熱，偶見腹痛、食慾缺乏、胃腸出血、膿毒病，注射部位之蜂窩組織炎，肺炎，神經炎或神經損害，皮疹、雀斑、皮膚及粘膜出血，胸部疼痛，關節痛，喉嚨痛。

禁忌：
已存在藥物誘發性骨髓抑制之患者。

注意事項：
1. 阿糖胞苷僅可在對細胞毒性藥物有經驗的醫生指導下應用。
2.接受阿糖胞苷治療的患者，由於腫瘤細胞迅速崩解可繼發高尿酸血症；應監測血清尿酸濃度。
3.應定時檢查患者的肝、腎功能。
4.肝功能不良者應謹慎用藥，並應減量，因為肝臟是該藥重要的解毒臟器。
5.既往應用過L-門冬酰氨酶治療的患者，在應用阿糖胞苷後有出現急性胰腺炎的報導。
6.對應用高劑量阿糖胞苷治療的患者應觀察神經毒性，因為劑量方案的改變需要盡量避免不可逆的神經病變。

孕婦及哺乳期婦女用藥
用於孕婦，屬D範疇。阿糖胞苷可疑會導致或將會導致胎兒畸形發生率的增加或不可逆的損害。它還會導致不良的藥理作用。目前尚不清楚阿糖胞苷是否會從乳汁中分泌，建議接受阿糖胞苷治療的女性不要哺乳。

兒童用藥
應根據兒童的年齡、體重或體表面積等因素來進行劑量調整。

貯藏：
阿糖胞苷注射液應於25℃以下避光保存。

作用機制：
氟尿嘧啶在體內經酶轉變為5-氟尿嘧啶脫氧核苷後，與胸腺嘧啶核苷合成酶的活性中心形成共價結合，使該酶的活性受到抑制，使胸腺嘧啶核苷生成減少，導致DNA的生物合成受阻；此外它還可轉變為三磷酸氟尿嘧啶核苷，以偽代謝物形式摻入RNA中，從而乾擾RNA的正常生理功能，影響蛋白質的生物合成。近年來研究發現，本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯合成物，阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性發揮，從而抑制DNA的合成。氟尿嘧啶對增殖細胞有明顯殺滅作用，對S期細胞特別明顯，但它同時又可延緩Gl期細胞向S期移行，因而出現自限現象。

療效和安全：
實驗結果顯示
(1)中位完全緩解期為13.5(3-167)個月,中位DFS為17.5(3-167)個月,中位總生存率(OS）為22.5(7-169)個月。
(2)3年和5年的DFS分別為55%和51%,3年和5年0S分別為68%和54%。
(3)骨髓抑制較為明顯,非造血系統副反應輕微,在採用相應的輔助措施後得到改善。結論 HDAr a-C用於AML的緩解後鞏固治療,可望縮短化療時間,提高無病生存率,改善生活質量,且患者能耐受治療中所出現的不良反應。 AML緩解後應用HDAr a-C作鞏固治療安全而有效。