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通用名：吉妥單抗
商品名稱：MYLOTARG
全部名稱：吉妥單抗，吉妥珠單抗，gemtuzumab ozogamicin，MYLOTARG
適應症：
適用於成人新診斷的髓系細胞分化抗原（CD33）陽性AML（急性髓性白血病）
適用於≥2歲的成人和兒童的複發/難治性髓系細胞分化抗原（CD33）陽性AML（急性髓性白血病）
用法用量：
規格：5mg
成人新診斷的CD33陽性AML
組合方案
誘導週期：在第1、4和7天與柔紅黴素和阿糖胞苷合用，靜脈注射3 mg /m²（最多一個4.5 mg小瓶）
對於需要第二次誘導週期的患者，請勿在第二次誘導週期內使用吉妥珠單抗
合併：第1天靜脈輸注3 mg /m²（最多1個4.5 mg小瓶），與柔紅黴素和阿糖胞苷合用
單一療法
治療過程包括1個誘導週期和最多8個持續治療週期
誘導：第1天靜脈注射6 mg /m²，第8天靜脈注射3 mg /m²
持續治療：第4週第1天靜脈輸注2 mg /m²
復發或難治性CD33陽性AML
第1天，第4天和第7天3 mg /m²，共1個週期
不良反應：
> 10％（新診斷加上柔紅黴素和阿糖胞苷）
低磷酸鹽血症，3級或更高（64％）
低鉀血症，3級或更高（57％）
3級或更高級別的感染（47-55％）
低鈉血症，3級或更高（44％）
長時間的血小板減少症（19-35％）
3級或更高出血（5-18％）
AST增加，達到3級或更高（14％）
鹼性磷酸酶升高，3級或更高（13％）
> 10％（單藥治療復發）
發燒，所有等級（79％）
各級感染（42％）
所有等級的AST均提高（40％）
所有等級都有出血（23％）
噁心和嘔吐，所有等級（21％）
便秘，所有等級（21％）
各級黏膜炎（21％）
各種等級的頭痛（19％）
所有等級的ALT升高（16％）
皮疹，所有等級（16％）
敗血症3級（32％）
3年級發燒（16％）
3年級皮疹（11％）
1-10％（新診斷加上柔紅黴素和阿糖胞苷）
ALT升高，達到3級或更高（10％）
血液膽紅素升高，等級3或更高（8％）
長期嗜中性白血球減少症（2-3％）
靜脈阻塞性疾病，3級或更高（2％）
1-10％（單藥治療復發）
高膽紅素血症（7％）
3級肺炎（7％）
3級出血（7％）
粘膜炎3級（4％）
3級疼痛（4％）
腹瀉3級（2％）
3級頭痛（2％）
心動過速，3級（2％）
3級肺水腫（2％）
禁忌：
對吉妥珠單抗或其任何成分或任何賦形劑中的活性物質過敏
注意事項：
已經報導了肝毒性，包括嚴重或致命的VOD，也稱為SOS。
對於接受吉妥珠單抗聯合柔紅黴素和阿糖胞苷治療新近診斷出的新發AML的患者，當獲得細胞遺傳學檢測結果時，請考慮繼續治療的潛在益處是否超過單個患者的風險
動物數據報告吉美珠單抗對孕婦給藥可能會引起胚胎胎兒傷害；
輸液相關反應
吉妥珠單抗輸注期間或之後24小時之內，可能發生威脅生命或致命的輸注相關反應
吉妥單抗輸注前的藥物治療
輸注期間經常監測生命體徵
對於懷疑與輸液相關的反應，尤其是呼吸困難，支氣管痙攣或低血壓的患者，應立即中斷輸液
在輸注完成期間或之後≥1小時或直到症狀完全消失之前對患者進行監測
在出現過敏反應的體徵或症狀（例如嚴重的呼吸道症狀或臨床上顯著的低血壓）的患者中停用吉妥珠單抗
出血
血小板減少引起的致命或致命的出血風險
持續性血小板減少症患者的比例隨著進行性治療階段的增加而增加，聯合吉普單抗聯合治療的患者比單獨化療的患者更高
每次服用吉妥珠單抗前都要評估血細胞計數；治療後應經常監測，直至血細胞減少
監測患者在治療過程中的出血徵兆/症狀；通過中斷治療或中止治療嚴重出血，出血或持續性血小板減少症，並提供適當的醫療護理
QT間期延長
已在接受其他含加利車黴素的藥物治療的患者中觀察到QT間隔延長
有QTc延長病史或易感性，正在服用已知會延長QT間隔或患有電解質紊亂的藥物的患者，在開始用藥之前和治療期間，根據需要獲取ECG和電解質
貯藏：
避光
不要凍結
未打開的小瓶
在原始紙箱中以2-8°C（36-46°F）的溫度冷藏
重構溶液
可在2-8°C（36-46°F）冷藏達1小時
稀釋溶液
可以在室溫15-25°C（59-77°F）下存儲長達6小時；6小時的時間範圍包括2小時的輸液時間和1小時（如果需要），以使冷藏的稀釋溶液平衡至室溫
可以在2-8°C（36-46°F）下冷藏長達12小時，其中包括在重構後的小瓶中最多存放1小時
作用機制：
CD33定向抗體-藥物偶聯物（ADC）; 抗體部分（hP67.6）識別人CD33抗原，而小分子N-乙酰γ加利車黴素是一種細胞毒劑，可通過接頭共價附於抗體
非臨床數據表明，抗癌活性是由於ADC與表達CD33的腫瘤細胞結合，隨後ADC-CD33複合物的內在化，以及N-乙酰基加利車黴素二甲基酰肼通過接頭的水解裂解在細胞內釋放的結果。
N-乙酰基γ加利車黴素二甲基肼的活化誘導雙鏈DNA斷裂，隨後誘導細胞週期停滯和凋亡細胞死亡
療效和安全：
AML-19是一項多中心、隨機、開放標籤的3期研究臨床試驗，比較單藥Mylotarg(Gemtuzumab ozogamicin/吉妥單抗)（n = 118）與最佳支持治療（n = 119）對不能耐受其他AML治療方法的老年患者的效果。作為初始治療，患者在在第1天接受MYLOTARG 6mg / m2，在第8天接受MYLOTARG 3mg / m2。作為繼續治療，沒有疾病進展證據的患者在第1天接受MYLOTARG 2mg / m2，每四周一次。 MYLOTARG的功效建立在總生存期（OS）顯著改善的基礎上。接受MYLOTARG的患者的中位OS為4.9個月，而接受最佳支持治療的患者為3.6個月（HR = 0.69 [95%CI：0.53-0.90] [2-sided p = 0.005]）。