Sawai他替瑞林片說明書
標準名稱
Tartileline片劑
組成
Tartilelin片劑5mg“Sawai”在一片中含有5mg JP Tartarelin水合物。
賦形劑，含有硬脂酸鎂，玉米澱粉，羥丙基纖維素，聚維酮，D-甘露糖醇。
功效或效果： 脊髓小腦變性中共濟失調的改善
與適應症或效果有關的適應症
由於其他類似的共濟失調疾病是已知的，因此應根據病史和一般身體檢查結果確定診斷後進行給藥。
用法用量
一般來說，對於成人，每天一次（早晚）口服5毫克作為餐後的taltileline水合物。
劑量可根據年齡和症狀進行調整。
使用注意事項
精心管理（仔細管理下一位患者）
1.腎功能不全患者[腎功能不全患者應謹慎使用，因為一名患有嚴重腎功能不全的患者血漿濃度增加約4.2倍。 ]
2.孕婦或可能懷孕的婦女[懷孕期間的安全性尚未確定。 ]
重要的基本筆記
對於患有內分泌異常的患者，需要觀察臨床症狀並根據需要測量血液激素水平（TSH，催乳素等）。
副作用
尚未對該藥進行調查，以澄清副作用的發生率，例如使用結果調查。
嚴重的副作用（頻率未知）
1.可能會出現驚厥。如果出現這種症狀，應採取適當的措施，如停止給藥。
2.可能會出現發熱，不動，肌肉僵硬，虛弱，心動過速和血壓波u200bu200b動等惡性綜合症。如果出現這種症狀，停止給藥，體溫降低，採取適當的措施，如水化。此外，在該疾病發作時，經常發生白細胞增加和血清CK（CPK）增加，並且可能發生伴隨肌紅蛋白尿的腎功能減退。
3.AST（GOT），ALT（GPT），Al-P，LDH，γ-GTP等增加可能導致肝功能不全或黃疸。停止管理並採取適當措施。
嚴重的副作用（類似藥物）
1.可能會出現休克樣症狀，如短暫性低血壓和意識喪失。
2.對垂體腺瘤患者給藥時，可能會出現伴有頭痛，視力，視野障礙等的垂體性卒中，如果出現這種症狀，應進行手術治療等適當的治療。
3.可能會發生血小板減少症。應仔細監測患者。如果發現任何異常，應採取適當的措施，如停止給藥。
其他副作用
頻率未知 血紅細胞減少，血紅蛋白減少 循環血壓和脈搏的變化，心悸 消化器官噁心，嘔吐，腹瀉，食慾不振，胃部不適，胃炎，腹痛，口乾，便秘，舌炎 肝AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTP，Al-P，LDH，甘油三酯，總膽固醇升高 腎BUN上升 精神和神經系統頭痛，頭暈，頭暈，震顫，麻木，嗜睡，頭昏眼，失眠 過敏症皮疹，所以癢 內分泌TSH波動，甲狀腺激素（T3，T4）升高，催乳素升高，男性乳房發育 否則CK（CPK）升高，血糖升高，發熱，乏力，尿頻，脫髮
如果觀察到任何副作用，應採取適當的措施，如停止給藥。
給老人服務
這種藥物主要從腎臟排出，但由於老年人的腎功能常常受損，因此高血壓可能持續存在。
孕婦，哺乳期婦女
1.只有當治療益處被認為超過風險時，才對懷孕婦女或可能懷孕的婦女進行管理。 [尚未確定懷孕期間的用藥安全性。 ]
2.只有在認為治療益處超過風險時才給予母乳喂養的女性。 [據動物實驗報導，它會進入牛奶中。 ]
對兒童的管理
低出生體重嬰兒，新生兒，嬰兒，嬰兒或兒童的安全性尚未確定（低出生體重嬰兒，新生兒，嬰兒沒有使用經驗，嬰兒和兒童幾乎沒有使用經驗）。
應用筆記
在藥物輸送時：指導患者在將其從PTP片材中取出後將藥物放入PTP包裝中。 （據報導，由於意外攝入PTP片，陡峭的急性角刺穿食管粘膜，並進一步導致穿孔引起嚴重的並發症，如縱隔鼻竇炎）
藥代動力學
1.生物等效性研究Taltilelin片劑5mg“Sawai”和標準製劑各自在健康成年男性（5mg作為tartilelin水合物）禁食單次口服給藥（交叉法）被測量了。作為對獲得的藥代動力學參數（AUC，Cmax）的統計分析的結果，證實了兩種藥劑的生物等效性。
血漿濃度和諸如AUC和Cmax的參數可以根據測試條件而變化，例如受試者的選擇和體液採集的次數和時間。
2.溶出行為,已證實該製劑符合日本藥典制定的溶出標準。
給藥一片時的藥代動力學參數
Cmax（ng / mL） Tmax（小時） T1/2（小時） AUC0-12小時（ng·hr / mL） Tartilelin片劑5毫克“Sawai” 3.28±3.38 3.6±1.2 2.2±0.4 18.71±16.52 標準配方（片劑，5毫克） 2.99±1.88 4.2±1.7 2.6±1.0 17.68±7.22
（平均值±SD）
藥用藥理學
Tartilelin是促甲狀腺激素釋放激素（TRH）的衍生物。據信，通過在廣泛分佈於中樞神經系統中的TRH受體結合後激活乙酰膽鹼，多巴胺，去甲腎上腺素和5-羥色胺神經系統，可改善脊髓小腦變性中的共濟失調。此外，脊柱反射增強作用，神經營養因子樣作用和局部葡萄糖代謝促進作用也被認為與藥物功效有關。 2）
關於活性成分的物理化學知識
俗名Taltirelin水合物
化學名稱N - [（4S）-1-甲基-2,6-二氧代六氫嘧啶-4-羰基] -L-組氨酰-L-脯氨酰胺四水合物
分子式C17H23N7O5·4H2O.
分子量477.47
結構式
屬性Tartilelin水合物是白色晶體或結晶粉末。易溶於水，乙醇（99.5）或乙酸（100），微溶於甲醇。溶於1 mol / L鹽酸試液中。
處理注意事項
採用PTP包裝（PTP鋁箔枕包裝）加速試驗（40℃75％RH，6個月），估計在正常市場分佈下穩定性穩定3年）
填料
PTP：28片（14片x 2）
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