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【藥品名稱】
通用名稱：注射用硫酸長春新鹼
英文名稱：Vincristine Sulfate for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Liusuan Changchunxinjian
【成份】
本品主要成份為硫酸長春新鹼
化學結構式：
分子式：C46H56N4O10· H2SO4
分子量：923.04
輔料為：乳糖、鹽酸或氫氧化鈉溶液。
【性狀】
本品為白色或類白色的疏鬆狀物或無定形固體；有引濕性，遇光或熱易變黃。
【適應症】
用於治療急性白血病，霍奇金病、惡性淋巴瘤，也用於乳腺癌、支氣管肺癌、軟組織肉瘤、神經母細胞瘤等。
【規格】
1mg
【用法用量】
該藥僅供靜脈用藥。臨用前加氯化鈉注射液適量使溶解。
1.成人常用量
靜脈注射，一次按體表面積1-1.4mg/m2，或按體重一次0.02-0.04mg/Kg，一次量不超過2mg，每週一次，一療程總量20mg；
2.小兒常用量
靜脈注射，按體重一次0.05-0.075mg/Kg，每週一次。
【不良反應】
1. 劑量限制性毒性是神經系統毒性，主要引起外周神經症狀，如手指、神經毒性等，與累積量有關。足趾麻木、腱反射遲鈍或消失，外周神經炎。腹痛、便秘，麻痺性腸梗阻偶見。運動神經、感覺神經和腦神經也可受到破環，並產生相應症狀。神經毒性常發生於40歲以上者，兒童的耐受性好於成人，惡性淋巴瘤病人出現神經毒性的傾向高於其他腫瘤病人。
2. 骨髓抑制和消化道反應較輕。
3. 靜脈反复注藥可致血栓性靜脈炎。注射時漏至血管外可造成局部組織壞死。
4.本品在動物中有致癌作用，長期應用可抑制睾丸或卵巢功能，引起閉經或精子缺乏。
5. 可見脫髮，偶見血壓的改變。
【禁忌】
本品不能作為肌肉、皮下或鞘內註射。硫酸長春新鹼不得用於脫髓鞘型進行性神頸肌肉萎縮綜合徵患者。
【注意事項】
1.對診斷的干擾：本品可使血鉀、血及尿的尿酸升高。
2.下列情況應慎用：用痛風病史、肝功能損害、感染、白細胞減少、神經肌肉疾病、有尿酸鹽性腎結石病史，近期用過放射治療或抗癌藥治療的患者。
3.用藥期間應定期檢查周圍血像、肝、腎功能。注意觀察心率、腸鳴音及肌腱反射等。
4.用藥過程中，出現嚴重四肢麻木、膝反射消失、麻痺性腸梗阻、腹絞痛、心動過速、腦神經麻痺、白細胞過低、肝功能損害，應停藥或減量。
5.注射時藥液漏至血管外，應立即停止注射，以氯化鈉注射液稀釋局部，或以1％普魯卡因注射液局封，溫濕敷或冷敷，發生皮膚破潰後按潰瘍處理。
6.防止藥液濺入眼內，一旦發生應立即用大量生理鹽水沖洗，以後應用地塞米松眼膏保護。
7. 注入靜脈時避免日光直接照射。
8. 肝功能異常時減量使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
抗癌藥均可影響細胞動力學，並引發誘變和畸形形成，孕婦及哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
2歲以下兒童的周圍神經的髓鞘形成尚不健全，應慎用。
【老年用藥】
尚不明確。
【藥物相互作用】
1．吡咯系列抗真菌劑(伊曲康唑)，增加肌肉神經系統的副作用。如發現有副作用，應進行減量、暫停或停藥等適當處理。伊曲康唑有阻礙肝細胞色素P-450 3A的作用，長春新鹼通過肝細胞色素P-450 3A代謝，合用可使長春新鹼代謝受抑制。
2．與苯妥英鈉合用，降低苯妥英鈉吸收，或使代謝亢進。
3．與含鉑的抗亞、惡性腫瘤劑合用，可能增強第8對腦神經障礙。
4．與L-天冬酰胺酶合用，可能增強神經系統及血液系統的障礙。為將毒性控製到最小，可將硫酸長春新鹼在L-天冬酰胺酶給藥前12～24小時以前使用。
5.本品可阻止甲氨蝶呤從細胞內滲出，提高後者的細胞內濃度，故常先註射本品，再用甲氨蝶呤。
6.與異煙肼、脊髓放射治療合用可加重神經系統毒性。
【藥物過量】
尚不明確。
【藥理毒理】
長春新鹼為夾竹桃科植物長春花中提取的有效成分。抗腫瘤作用靶點是微管，主要抑制微管蛋白的聚合而影響紡錘體微管的形成。使有絲分裂停止於中期。還可干擾蛋白質代謝及抑制RNA多聚酶的活力，並抑制細胞膜類脂質的合成和氨基酸在細胞膜上的轉運。長春新鹼對移植性腫瘤的抑製作用大於長春花鹼且抗瘤譜廣。除對長春花鹼敏感的瘤株有效外，對小鼠Ridgeway成骨肉瘤、Mecca淋巴肉瘤、X-5563骨髓瘤等也有作用。長春新鹼、長春花鹼和長春地辛三者間無交叉耐藥現象，長春新鹼神經毒性在三者中最強。
【藥代動力學】
靜注長春新鹼後迅速分佈於各組織，神經細胞內濃度較高，很少透過血腦屏障，腦脊液濃度是血漿濃度的1/30～1/20。蛋白結合率75％。在成人，T1/2α小於5分鐘，T1/2β為50～155分鐘，末梢消除相T1/2γ長達85小時。在肝內代謝，在膽汁中濃度最高，主要隨膽汁排出，糞便排泄70％，尿中排泄5％～16％。長春新鹼能選擇性地集中在癌組織，可使增殖細胞同步化，進而使抗腫瘤藥物增效。
【貯藏】
遮光、密閉，在冷處（2-10℃）保存。