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奎扎替尼

品牌: 老挝卢修斯
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奎扎替尼(Quizartinib)是一種口服的、選擇性小分子酪氨酸激酶抑製劑,專門針對FLT3基因突變的急性髓系白血病(AML)患者。

1.藥品名稱

通用名 :奎扎替尼(Quizartinib)

商品名 :VANFLYTA®

英文名 :QuizartinibTablets

2.適應症

聯合標準阿糖胞苷和蒽環類藥物誘導化療及阿糖胞苷鞏固化療,並作為鞏固化療後的維持單藥治療,用於成人新診斷的FLT3內部​​串聯重複(ITD)陽性急性髓系白血病(AML)。需通過FDA批准的檢測確認FLT3-ITD突變。

限制 :不適用於異基因造血幹細胞移植(HSCT)後的維持單藥治療。

3.規格和性狀

規格 :

17.7mg片劑:白色圓形薄膜衣片,刻有“DSC511”。

26.5mg片劑:黃色圓形薄膜衣片,刻有“DSC512”。

性狀 :薄膜衣片,內容物為白色至類白色粉末。

4.主要成分

活性成分 :奎扎替尼(Quizartinib)。

輔料 :羥丙基倍他環糊精、微晶纖維素、硬脂酸鎂;包衣含羥丙甲纖維素、滑石粉、三醋酸甘油酯、二氧化鈦(26.5mg片劑另含氧化鐵黃)。

5.用法用量

常規劑量 :

誘導期 :35.4mg口服,每日1次(從化療第8天開始,持續14天)。

鞏固期 :35.4mg口服,每日1次(從化療第6天開始,持續14天)。

維持期 :初始26.5mg每日1次,若QTcF≤450ms,第15天增至53mg每日1次。

漏服 :12小時內補服;超過12小時跳過,次日按原計劃服藥。

嘔吐 :無需補服,次日按原計劃服藥。

飲食 :可與食物同服或空腹服用。

6.劑量調整

QTcF延長 :

481-500ms:減量(如53mg→35.4mg)。

500ms:暫停給藥,恢復後減量。

不良反應 :非血液學3/4級毒性需暫停或減量。

強CYP3A4抑製劑聯用 :劑量減半(如53mg→26.5mg)。

7.用藥注意事項

心電圖監測 :用藥前及期間定期監測QT間期、血鉀和血鎂。

禁忌聯用藥物 :避免與強/中效CYP3A4誘導劑(如聖約翰草)或其他QT延長藥物聯用。

8.特殊人群用藥

孕婦 :可能導致胎兒畸形,需有效避孕至末次給藥後7個月(女性)或4個月(男性)。

哺乳期 :治療期間及停藥1個月內避免哺乳。

兒童 :安全性未確立。

肝/腎功能不全 :輕中度無需調整,重度無推薦劑量。

9.不良反應

常見(≥20%) :淋巴細胞減少、低鉀血症、低白蛋白血症、腹瀉、口腔黏膜炎、噁心、腹痛、敗血症、頭痛。

嚴重 :QT延長(14%)、尖端扭轉型室速(0.2%)、心臟驟停(0.6%)。

10.禁忌症

嚴重低鉀血症、嚴重低鎂血症、長QT綜合徵、室性心律失常或尖端扭轉型室速病史。

11.藥物相互作用

強CYP3A4抑製劑 (如酮康唑):需減量。

QT延長藥物 (如莫西沙星):增加監測頻率。

激素避孕藥 :可能失效,需改用非激素避孕。

12.存儲方法

保存於20°C-25°C(允許15°C-30°C),原瓶密封防潮。