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利奈唑胺（Linezolid）說明書
通用名：利奈唑胺
商品名稱：Zyvox
全部名稱：利奈唑胺, 斯沃， Linezolid，Zyvox，Linospan
耐萬古黴素的屎腸球菌感染，包括伴發的菌血症。
複雜性皮膚和皮膚軟組織感染、社區獲得性肺炎及伴發的菌血症、院內感染的肺炎：
成人和青少年(12歲及以上)：每12小時600mg，靜脈注射或口服。
兒童患者(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。
建議療程：連續治療10-14天。
萬古黴素耐藥的屎腸球菌感染及伴發的菌血症：
成人和青少年(12歲及以上)每12小時600mg，靜脈注射或口服。
兒童患者(剛出生至11歲)：每8小時按10mg/kg靜脈注射或口服。
建議療程：連續治療14-28天。
單純性皮膚和皮膚軟組織感染：
成人：每12小時口服400mg。
青少年(12歲以上)：每12小時口服600mg。
5-11歲兒童：每12小時按10mg/kg口服。
<5歲兒童：每8小時按10mg/kg口服。
建議療程：連續治療10-14天。以上所有口服劑量可指斯沃片或斯沃口服混懸劑。
<7天的新生兒：大多數出生7天以內早產(<34孕週)患者較足月兒和其他嬰兒對斯沃的系統清除率低，且AUC值大。這些新生兒的初始劑量應為10mg/kg，每12小時給藥，當臨床效果不佳時，應考慮按劑量為10mg/kg，每8小時給藥。所有出生7天以上的新生兒應按10mg/kg，每8小時的劑量給藥。
MRSA（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌）感染的成年患者用斯沃600mg，每12小時一次進行治療。
當從靜脈給藥轉換成口服給藥時無需調整劑量。對起始治療時應用利奈唑胺注射液的患者，醫生可根據臨床狀況，予以利奈唑胺片劑或口服混懸液繼續治療。
不良反應：
>10%：
胃腸道：腹瀉（8%-11%）
血液和腫瘤：白細胞減少（新生兒、嬰兒和兒童：12%；兒童、青少年和成人：≤2%），血小板減少（成人：≤10%）
1%-10%：
中樞神經系統：頭痛（兒童、青少年和成人：6%-9%；新生兒、嬰兒和兒童：<1%）、頭暈（成人：2%至3%）、眩暈（兒童和青少年：1%）
皮膚：皮疹（成人：1%-2%），瘙癢（新生兒、嬰兒、兒童和青少年：≤1%；不適用部位）
內分泌代謝：澱粉酶增加（≤2%），乳酸脫氫酶增加（成人：≤2%）
胃腸道：嘔吐（3%-9%）、噁心（2%-7%）、血清脂肪酶升高（成人：3%-4%；兒童和青少年：<1%）、稀便（新生兒、嬰兒、兒童和青少年：2%）、腹痛（≤2%）、口腔念珠菌病（成人：≤2%）、口臭（成人：1%至2%）、舌苔變色（≤1%）
泌尿生殖系統：外陰陰道念珠菌病（成人：1%-2%）
血液學和腫瘤學：貧血（新生兒、嬰兒和兒童：6%；成人≤2%）、中性粒細胞減少（新生兒、嬰兒和兒童：6%；兒童、青少年和成人：≤1%）、血小板減少（新生兒、嬰兒和兒童：5%）、嗜酸粒細胞增多（新生兒、嬰兒、兒童和青少年：≤2%）
肝臟：血清ALT升高（2%-10%），血清膽紅素升高（新生兒、嬰兒和兒童：6%，成人：<1%），血清AST（穀草轉氨酶）升高（成人：2%-5%），血清鹼性磷酸酶升高（成人：≤4%），肝功能異常（成人：≤2%）
感染：真菌感染（成人：≤2%）
腎：血尿素氮升高（成人：≤2%），血清肌酐升高（≤2%）
<1%
上市後或病例報告：過敏反應，血管性水腫，視力模糊，骨髓抑制，大皰性皮膚病，梭狀芽胞桿菌（原梭菌）艱難梭菌相關腹瀉，牙齒變色，低血糖，乳酸酸中毒，視神經病變，全血細胞減少，周圍神經病變，癲癇發作，5-羥色胺綜合徵（同時使用其他羥色胺能劑），嚴重皮膚病，鐵粒幼細胞性貧血，Stevens-Johnson（史蒂文斯-約翰遜）綜合徵，中毒性表皮壞死松解症，視力喪失
禁忌：
對利奈唑胺或其任何成分過敏；同時使用或在2週內使用MAO抑製劑。
注意事項：
乳酸性酸中毒：已報告使用。出現反复性噁心嘔吐、原因不明的酸中毒或低碳酸氫鹽水平的患者需要立即評估。
骨髓抑制：已報導，並可能取決於治療的持續時間（通常＞2週的治療）；慎用於先前存在的骨髓抑制患者和接受其他可能引起骨髓抑制的藥物或在慢性感染（先前或同時的抗生素治療）的患者中。建議每週進行CBC監測；考慮對出現骨髓抑制的患者（或在治療期間骨髓抑制惡化的患者）停止治療。血小板減少是最常見的血液病。
周圍神經和視神經病變（伴有視力喪失）：已在成人和兒童中報告，主要可能在療程超過28天的情況下發生；任何視力改變或損害的症狀都需要立即進行眼科評估並可能停止治療。
5-羥色胺綜合徵：伴隨著焦慮、局促不安、幻覺、亢奮、肌陣攣、顫抖和心動過速的症狀可能與促性腺激素藥物，減少利奈唑胺代謝的藥物，或類癌綜合徵患者同時出現。除非臨床上合適，並密切監測血清素綜合徵或類似抗精神病藥物惡性綜合徵的症狀，否則避免在此類患者中使用。
重疊感染：長期使用可能導致真菌或細菌重疊感染，包括艱難梭菌相關性腹瀉（CDAD）和假膜性結腸炎；CDAD在抗生素治療後2個月以上被觀察到。
類癌綜合徵：謹慎使用，密切監測類癌綜合徵患者的5-羥色胺綜合徵；利奈唑胺類藥物尚未在此類患者中進行研究。在沒有嚴密監視的情況下不要使用。
糖尿病：有低血糖事件的報導；謹慎使用和密切監測糖尿病患者的血糖。可能需要減少劑量或停止同時使用降糖藥或停止使用利奈唑胺。
高血壓：在未控制的高血壓患者中謹慎使用並密切監測血壓；利奈唑胺尚未在這種情況下進行研究。在沒有嚴密監視的情況下不要使用。
甲狀腺機能亢進症：未經治療的甲狀腺機能亢進症患者應謹慎使用並密切監測血壓；利奈唑胺類藥物尚未在該病患者中進行研究。在沒有嚴密監視的情況下不要使用。
嗜鉻細胞瘤：謹慎使用並密切監測嗜鉻細胞瘤患者的血壓；利奈唑胺類藥物尚未在嗜鉻細胞瘤患者中進行研究。在沒有嚴密監視的情況下不要使用。
癲癇發作障礙：有癲癇發作的報告；在有癲癇病史的患者中謹慎使用。
藥物與藥物相互作用：可能存在顯著的相互作用，需要劑量或頻率調節、額外的監測或替代療法的選擇。
兒科：製造商不建議使用利奈唑胺經驗性治療小兒中樞神經系統感染，因為利奈唑胺的治療濃度在腦室-腹腔分流術患者的腦脊液中並不一致。然而，以兒童和成人患者病例報告形式提供的有限數據表明，利奈唑胺可能有助於治療革蘭陽性中樞神經系統感染，這些感染對文獻中描述的成功治療VRE和金黃色葡萄球菌中樞神經系統和分流感染的其他治療方案沒有反應。
苯甲醇及其衍生物：某些劑型可能含有苯甲酸鈉/苯甲酸；苯甲酸是芐基醇的代謝產物，大量芐基醇（99毫克/公斤/天）與新生兒潛在的致命毒性（喘息綜合徵）有關；喘息綜合徵”包括代謝性酸中毒、呼吸窘迫、喘息、中樞神經系統功能障礙（包括抽搐、顱內出血）、低血壓和心血管衰竭。一些數據表明苯甲酸鹽取代了蛋白質結合位點的膽紅素，避免或慎用含苯甲醇衍生物的新生兒劑型。
苯丙氨酸：有些產品可能含有苯丙氨酸。
適當使用：不必要的使用可能會導致對利奈唑胺產生耐藥性；在開始門診治療之前考慮替代品。
導管相關血流感染（CRBSI）：利奈唑胺不應用於CRBSI的經驗性治療，但可能適合於靶向治療。
懷孕：妊娠期使用利奈唑胺類藥物的相關信息有限。由於妊娠引起的生理變化，利奈唑胺類藥物的一些藥代動力學性質可能會改變。
貯藏：
輸液：儲存在25°C（77°F）下。防止光照和冷凍。將輸液袋放在外包裝中，直到可以使用為止。
口服混懸液：25°C（77°F）保存；重組後室溫保存，21天內使用混懸液。避光。
片劑：儲存在25°C（77°F）下。防止光照和潮濕。
作用機制：
利奈唑胺是細菌蛋白質合成抑製劑，與細菌50s亞基上核醣體rna的23s位點結合，從而阻止形成70s始動複合物，前者為細菌轉譯過程中非常重要的組成部分。由於利奈唑胺不影響肽基轉移酶活性，只是作用於翻譯系統的起始階段，抑制mrna與核醣體連接，從而抑制了細菌蛋白質的合成。