吉瑞替尼

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一種口服小分子酪氨酸激酶抑製劑，通過選擇性抑制FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)的活性發揮抗腫瘤作用。其作用機制包括阻斷FLT3受體信號傳導、抑制白血病細胞增殖並誘導細胞凋亡。

一、藥品名稱

1、通用名：吉瑞替尼(Gilteritinib)

2、商品名：XOSPATA®

二、適應症

用於治療經FDA批准檢測確認存在FLT3突變的複發性或難治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

三、規格和性狀

規格：40mg/片

性狀：圓形薄膜衣片。

四、主要成分

1、活性成分：吉瑞替尼富馬酸鹽(相當於40mg吉瑞替尼游離鹼)

2、輔料：甘露醇、羥丙基纖維素、硬脂酸鎂等。

五、用法用量

1、推薦劑量：每日一次口服120mg，可與食物同服或空腹服用。

2、服藥要求：整片吞服，不可掰開、壓碎或咀嚼。若漏服，應在當天盡快補服，且與下一劑間隔至少12小時。

六、劑量調整

需根據毒性反應調整劑量：

1、QT間期延長 ：QTcF>500ms時暫停給藥，恢復後減至80mg。

2、胰腺炎 ：暫停給藥，症狀緩解後減至80mg。

3、其他≥3級毒性 ：暫停給藥至恢復至≤1級後減至80mg。

七、用藥注意事項

1、飲食影響 ：高脂飲食可能延遲藥物吸收，但不顯著影響藥效。

2、嘔吐處理 ：若服藥後嘔吐，無需補服，按原計劃服用下一劑。

3、監測要求 ：治療前及治療期間需定期檢測血常規、電解質、心電圖等。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒損害，需採取有效避孕措施。

2、哺乳期 ：治療期間及停藥後2個月內禁止哺乳。

3、老年人 ：無需調整劑量，但需密切監測不良反應。

九、不良反應

常見(≥20%)包括：肌痛/關節痛(42%)、轉氨酶升高(41%)、疲勞(40%)、發熱(35%)、腹瀉(34%)、呼吸困難(34%)、皮疹(30%)、肺炎(30%)等。

十、禁忌症

對吉瑞替尼或輔料過敏者禁用;臨床試驗中曾報告過敏性反應。

十一、藥物相互作用

1、強CYP3A誘導劑 (如利福平)：避免聯用，可能降低藥效。

2、強CYP3A抑製劑 (如伊曲康唑)：聯用需密切監測不良反應。

3、5HT2B/σ受體靶向藥 (如氟西汀)：可能減弱後者療效，避免聯用。

十二、存儲方法

1、保存於20°C-25°C(允許15°C-30°C短期存放)。

2、保持原包裝，避光防潮，置於兒童不可觸及處。