阿西米尼

阿西米尼(Asciminib)是一種激酶抑製劑，通過靶向BCR-ABL1融合蛋白的ABL肌荳蔻酰結合口袋(STAMP抑製劑)，抑制其酪氨酸激酶活性。

一、藥品名稱

1、通用名：阿西米尼(Asciminib)

2、商品名：SCEMBLIX®

二、適應症

1、用於治療費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者，且既往接受過兩種或以上酪氨酸激酶抑製劑(TKI)治療。

2、用於治療攜帶T315I突變的Ph+CML-CP成人患者。

三、規格和性狀

40毫克、薄膜衣片

四、主要成分

1、活性成分：阿西米尼鹽酸鹽(20毫克片劑含21.62毫克鹽酸鹽，40毫克片劑含43.24毫克鹽酸鹽)。

2、輔料包括膠體二氧化矽、交聯羧甲基纖維素鈉、氧化鐵等。

五、用法用量

1、Ph+CML-CP患者(既往接受≥2種TKI)：每日一次口服80毫克或每日兩次口服40毫克。

2、T315I突變患者：每日兩次口服200毫克。

3、服藥要求：整片吞服，避免進食前後2小時和1小時。

六、劑量調整

1、血小板減少/中性粒細胞減少：若ANC<1.0×10⁹/L或PLT<50×10⁹/L，暫停給藥直至恢復，嚴重者需減量至40毫克每日一次或20毫克每日兩次。

2、胰腺酶升高：無症狀且>2×ULN時暫停，恢復後減量;伴腹痛需排除胰腺炎。

3、非血液學毒性≥3級：暫停至恢復至≤1級後減量。

七、用藥注意事項

1、漏服處理：每日一次方案漏服超過12小時跳過;每日兩次方案漏服超過6小時跳過，均按原計劃服用下一劑。

2、嘔吐處理：若當日嘔吐，盡快補服同一劑量，次日正常服藥。

3、飲食禁忌：服藥前後2小時和1小時禁食。

八、特殊人群用藥

1、妊娠期：禁用，可能致胎兒畸形，用藥前需驗證妊娠狀態，治療期間及停藥後1週需有效避孕。

2、哺乳期：治療期間及末次給藥後1週禁止哺乳。

3、老年人(≥65歲)：無需調整劑量，但需密切監測。

九、不良反應

1、常見(≥20%)：上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、疲勞、噁心、皮疹、腹瀉。

2、實驗室異常：血小板減少、甘油三酯升高、中性粒細胞減少、ALT升高等。

3、嚴重不良反應：骨髓抑制(28%血小板減少)、胰腺毒性(2.5%胰腺炎)、高血壓(19%)。

十、禁忌症

無明確禁忌症，但妊娠期絕對禁用。

十一、藥物相互作用

1、強CYP3A4抑製劑：200毫克每日兩次方案需密切監測不良反應。

2、伊曲康唑口服液(含羥丙基-β-環糊精)：所有劑量均避免聯用。

3、CYP2C9底物：80毫克每日方案需減少聯用藥物劑量，200毫克每日兩次方案建議換用非CYP2C9底物。

十二、存儲方法

1、原瓶保存，內置乾燥劑，防潮。

2、室溫(20°C-25°C)存放，允許短期存放於15°C-30°C。