普納替尼

普納替尼(Ponatinib)是一種酪氨酸激酶抑製劑，通過靶向抑制BCR-ABL融合蛋白(包括T315I突變型)及其他多種激酶(如VEGFR、PDGFR、FGFR等)的活性，阻斷異常信號傳導，從而抑制腫瘤細胞增殖。

一、藥品名稱：

1、商品名：ICLUSIG

2、通用名：普納替尼(Ponatinib)

二、適應症：

1、用於治療對先前酪氨酸激酶抑製劑療法耐藥或不耐受的成年慢性期、加速期或急變期慢性髓性白血病(CML)患者。

2、用於治療對先前酪氨酸激酶抑製劑療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴母細胞白血病(Ph+ALL)患者。

三、規格和性狀：

1、規格：15mg和45mg。

2、性狀：片劑。

四、主要成分：

活性成分：普納替尼(ponatinib)，以ponatinibhydrochloride形式存在。

五、用法用量：

推薦劑量：每日一次，每次45mg，口服，可與食物同服或不同服。

六、劑量調整：

1、根據毒性反應調整劑量，如出現骨髓抑制，首次發生時中斷給藥，恢復後減量至30mg;第二次發生時再減量至15mg;第三次發生則考慮停藥。

2、對於非血液學不良反應，根據嚴重程度調整劑量或中斷治療。

3、與強CYP3A抑製劑合用時，推薦劑量減至30mg每日一次。

七、用藥注意事項：

1、飯前飯後：可與食物同服或不同服。

2、漏服：如果漏服一次，患者不應同時服用兩劑以彌補漏服的劑量，而是應按常規時間繼續服用下一劑。

3、嘔吐：若服藥後發生嘔吐，不應立即補服，而是按常規時間繼續服用下一劑。

八、特殊人群用藥：

1、孕婦：可能對胎兒造成傷害，孕婦禁用。

2、哺乳期婦女：尚不清楚普納替尼是否分泌至人乳中，應權衡哺乳的重要性和對母親的藥物需求。

3、兒童：18歲以下患者的安全性和有效性尚未確定。

4、老年人：65歲及以上患者可能更易發生不良反應，劑量選擇應謹慎。

5、肝腎功能不全患者：未在肝腎功能不全患者中進行研究，應謹慎使用。

九、不良反應：

1、常見非血液學不良反應(≥20%)：高血壓、皮疹、腹痛、疲勞、頭痛、皮膚乾燥、便秘、關節痛、噁心和發熱。

2、常見血液學不良反應：血小板減少症、貧血、中性粒細胞減少症、淋巴細胞減少症和白細胞減少症。

3、嚴重不良反應：動脈血栓形成、肝毒性、心力衰竭、高血壓、胰腺炎、出血、液體瀦留、心律失常、骨髓抑制、腫瘤溶解綜合徵、傷口癒合受損和胃腸道穿孔。

十、禁忌症：

無特定禁忌症提及。

十一、藥物相互作用：

1、與強CYP3A抑製劑合用時，普納替尼的血漿濃度增加，推薦減量使用。

2、與強CYP3A誘導劑合用時，可能降低普納替尼的血漿濃度，應避免合用。

3、與升高胃pH的藥物合用時，可能降低普納替尼的生物利用度，應避免合用。

4、普納替尼是P-gp和ABCG2轉運系統的抑製劑，與其他敏感底物合用時可能影響這些底物的暴露。

十二、存儲方法：

1、存儲於20°C至25°C(68°F至77°F)，允許範圍為15°C至30°C(59°F至86°F)。

2、置於兒童接觸不到的地方。