{{ variable.name }}
通用名:Carfilzomib
商品名:Kyprolis
全部名稱:卡非佐米,Kyprolis,Carfilzomib
適應症:
Kyprolis是一種蛋白酶體抑製劑適,用於治療既往至少接受過2種藥物治療(硼替佐米和1種免疫調節劑),並有證據顯示在完成末次治療後60天內疾病進展的多發性骨髓瘤。
用法用量:
本品不同劑型,不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。
1,本品應經2-10min進行靜脈注射,每周連續注射2天,持續3週(即在第1、2、89、15、16天注射),然後停藥12天,每28天為一療程。在第一療程,起始劑量為20mg / m 2,如果耐受,在第二療程可將劑量增至27mg / m 2,並在後續治療中維持此劑量。或直到出現不接受的毒性。
2,如出現毒性,應根據毒性等級調整劑量。
禁忌:
1,尚未明確本品是否可經乳汁分泌,哺乳期婦女應權衡本品引起的後果,選擇停藥或停止哺乳。
2,兒童用藥的安全性及有效性尚未確定。
3,Ⅲ或Ⅳ級心力衰竭的患者的安全性尚未明確。
警告:
應警惕本品以下不良反應:心搏驟停,充血性心力衰竭,心肌梗死,肺動脈高壓,肺組織的並發症,輸液反應,腫瘤溶解綜合徵,血小板減少症,心臟毒性和肝功能崩潰。
貯於2-8℃,原盒避光保存。
1、26S蛋白體酶是一種蛋白質複合物,能夠降解泛激素蛋白。蛋白體酶的重要作用是調節細胞內特殊蛋白的濃度,從而維持細胞內環境的穩定。 26S蛋白酶由1個20S核心部分組成。和2個19S的分解部分組成。 20S核心尺寸的2個環(β環)分別有3個活性位點(β1,β2和β5),這些活力位點與蛋白酶體的3種主要蛋白質降低活力有關(分別為後谷氨酰胺縮膚肽(PGPH),磷酸蛋白酶樣作用和糜蛋白酶樣作用)。蛋白質進入核心部分後逐步被降解成含3-25個氨基酸的取代,並依次被其他的細胞肽酶革新。
2,本品為四肽環氧丙烷酮蛋白酶體抑製劑,不可逆轉與20S蛋白酶N末端蘇氨酸含活性位點相結合。本品主要靶點為構成蛋白酶體(c205)和免疫蛋白酶上(120s) )的糜蛋白酶樣(CT-L)亞基,通過選擇性抑制蛋白酶體的糜蛋白酶樣活性,從而誘發腫瘤細胞死亡。在體外試驗中,本品在實體瘤和血液腫瘤細胞中顯示抗增殖和動物實驗顯示,本品可抑制血液和組織中蛋白酶體活性,並延緩多發性骨髓瘤,血液腫瘤和實體瘤模型中的腫瘤生長。