唑來膦酸

唑來膦酸（Zoledronic Acid）說明書

通用名：唑來膦酸
商品名：艾瑞寧
全部名稱：唑來膦酸,艾瑞寧，注射用唑來膦酸，1-羥基-2-(咪唑-1-基)-亞乙基-1，1-二磷酸，Zoledronic Acid，

適應症：
惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的疼痛。

用法用量：
靜脈滴注。成人每次4mg，用100ml0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋後靜脈滴注，滴注時間應不少於15分鐘。每3-4週給藥一次或遵醫囑。

不良反應：
本品最常見的不良反應是發熱
其他不良反應主要包括：
全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；
消化系統：噁心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞嚥困難、厭食。
心血管系統：低血壓。
血液和淋巴系統：貧血、低鉀血症、低鎂血症、低磷血症、低鈣血症、粒細胞減少、血小板減少、全血細胞減少；
肌肉與骨骼：骨痛、關節痛，肌肉痛；
腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關)；
神經系統：失眠、焦慮、興奮、頭痛、嗜眠；
呼吸系統：呼吸困難、咳嗽、胸腔積液；
感染：泌尿道感染、上呼吸道感染；
代謝系統：厭食、體重下降、脫水；
其他：流感樣症狀、注射部位出現紅腫、皮疹、瘙癢等。
唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24-48小時內自動消退。

禁忌：
對本品或其他雙膦酸類藥物過敏的患者禁用
嚴重腎功能不全患者不推薦使用
孕期及哺乳期婦女禁用

注意事項：
首次使用本品時應密切監測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；
伴有惡性高鈣血症患者給予本品前應充分補水，利尿劑與本品合用時只能在充分補水後使用，本品與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；
接受本品治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；
對阿司匹林過敏的哮喘患者成慎用本品。
本品是否會分泌進入乳汁尚不清楚，由於本品能與骨骼長期結合，孕婦及哺乳期婦女禁用本品。
對本品在兒童中使用的安全性和有效性尚未確立，暫不推薦使用。
老年人用藥同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時應密切監測腎功能狀況。
藥物相互作用：本品與氨基糖苷類藥物合用時應慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用，可能延長低血鈣持續時間；與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險，與沙​​利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。尚不明確。

貯藏：

30℃以下保存

作用機制：
唑來膦酸的主要藥理作用是抑制骨吸收。其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡。還可以通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可抑制因腫瘤產生的多種刺激因子誘發的破骨細胞活性增加和骨鈣的釋放。

安全與療效：
唑來膦酸的作用主要是抑制骨吸收。體外實驗表明可以抑制破骨細胞活性，誘導破骨細胞凋亡。還可以通過與骨的結合，阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子，導致的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。臨床上主要用於惡性腫瘤溶骨性骨轉移導致的骨痛治療。每月應用1次，每次滴注時間不少於15分鐘，可有效治療骨轉移。