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貝達喹啉（Sirturo）說明書
通用名稱：貝達喹啉
商品名稱：Sirturo
全部名稱：貝達喹啉，斯耐瑞，Sirturo，Bedaquilin
適應症
Sirturo是一種二芳基喹啉抗分枝桿菌藥，適用於作為多藥耐藥性肺結核(MDR-TB)成年(≥18歲)聯合治療的一部分，當一個有效的治療方案不能以其他方式提供貯備Sirturo使用。 Sirturo不適用為治療潛伏，肺外或藥物敏感結核。
用法用量
Bedaquiline貝達喹啉（成人）
本品應在經驗豐富的醫生指導下使用。本品的推薦劑量第1-2週：400毫克口服 每天1次，持續2週，然後第3-24週：200mg ，每週3次，用藥(每次服藥至少間隔48小時)22週(治療的總持續時間是24週)。
Bedaquiline貝達喹啉（兒童）
<18年：未建立安全性和有效性
二芳基喹啉抗分枝桿菌作為成人（≥18歲）與肺耐多藥結核病（MDR-TB）聯合治療的一部分，疾病預防控制中心臨時指南建議逐案使用兒童標籤
第1-2週：400毫克口服 每天1次，持續2週，然後周3-24：200mg 3次/週，持續22週。
採用多種藥物治療方案，其中包含至少4種其他藥物，耐多藥結核病可能在整個24週內持續存在 。
注意：在治療的前2週：不要彌補錯過的劑量，但繼續通常的給藥時間表。從第3週開始：如果錯過200毫克劑量，患者應盡快服用錯過的劑量，然後恢復3次/周方案。
副作用及不良反應
（1）報導中（1-10％）不良反應：轉氨酶升高（8.9％）、血澱粉酶增加（2.5％）
（2）報導的最常見不良反應（≥10%）是噁心（38％）、關節痛（32.9％）、頭痛（27.8％）；在≥10%的另外不良事件和頻率較高於安慰劑治療組是咯血和胸痛。
警告和注意事項
（1）用Sirturo可能發生QT延長。定期監視ECG。
（2）如發生顯著室性心律失常或QTcF間期 > 500ms終止服用Sirturo。
（3）使用延長QT間期藥物可致另外QT延長。更頻繁監視ECG。
（4）使用Sirturo曾報導肝相關不良藥物反應。監視肝相關實驗室檢驗。
（5）不遵守治療方案可能導致藥效失敗或耐藥性。
（6）藥物相互作用：在本品治療期間，應避免與強效CYP3A4誘導劑，例如利福黴素(利福平、利福噴汀和利福布汀)或中效誘導劑，例如依法偉倫。
特殊人群服藥
（1）在有輕度至中度腎受損或患者有輕度至中度肝受損患者中無需調整劑。
（2）有嚴重腎受損患者謹慎使用。
（3）在有嚴重肝受損患者謹慎使用和只有當獲益勝過風向：建議臨床監視Sirturo相關不良反應。
（4）兒童用藥：尚不明確。
（5）老年患者用藥：由於數據有限，不排除65歲及以上患者使用本品的結果差異和特定風險。
（6）孕婦及哺乳期婦女用藥：哺乳期婦女用藥：由於接受母乳喂養的嬰兒有可能發生不良反應，因此必須權衡母乳喂養對嬰兒的益處及藥物治療對母親的益處，以決定是否停止母乳喂養或放棄本品治療。
作用機制
貝達喹啉獨特而特異性的抗肺結核（TB）位點是結核分枝桿菌ATP合酶的質子泵。 ATP合酶是結核桿菌合成ATP的關鍵酶。 ATP合酶的低聚物和脂蛋白亞基c與貝達喹啉結合後，可抑制ATP的合成，從而導致細菌的死亡。貝達喹啉具有全新的抗TB機制，與現有抗結核藥物無交叉耐藥。 ATP合酶的亞單位c的基因序列被命名為atpE。它的氨基酸序列是高度保守的。結核桿菌對貝達喹啉發生耐藥的機制為atpE第63或66位氨基酸的突變使貝達喹啉與ATP合酶c亞單位的結合能力下降。
禁忌症
1、對本品過敏者；
2、嚴重心、肝臟、腎臟等功能不全者相對禁忌證。
保存
貝達喹啉包裝為188片/瓶/盒。貯藏需要選擇避光處，密封，30℃以下保存。有效期為24個月 。
治療效果
貝達喹啉是近年來首個上市的抗結核新藥。作為美國食品與藥物管理局批准的首個治療耐多藥結核病藥物,必將在結核病防治領域發揮巨大作用。
一項多國的2b期的隨機、雙盲對照試驗。研究者納入近期診斷為多重耐藥結核（MDR-TB），並對5種藥中至少3種敏感的成人患者。 79例患者隨機接受400 mg，1次/天的貝達喹啉治療2週，之後200 mg，3次/週，治療22週。 81例患者隨機接受安慰劑治療。研究者在120週內進行隨訪並在基線，第8週，第24周和第72週進行痰標本分析。
貝達喹啉組患者痰液陰轉率顯著快於安慰劑組（125天vs 83天；貝達喹啉風險比，2.44；95%置信區間，1.57-3.80；P＜0.01）。第24週（79% vs58%; P=0 .008） 和第120週（62% vs 44%; P =0 .04）貝達喹啉組痰液陰轉率顯著較高。第120週，貝達喹啉和安慰劑組臨床治愈率分別為58%和32%（P=0.003）。貝達喹啉組患者較安慰劑組患者發展為其他耐藥結核病的風險更低（2例 vs 16例患者）。