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通用名：替莫唑胺
商品名：蒂清
全部名稱：替莫唑胺，蒂清，Temozolomide，temodar,TZM，Temozolamide,temosolomide
適應症：
本品用於治療： 新診斷的多形性膠質母細胞瘤，開始先與放療聯治療，隨後作為輔助治療。
常規治療後復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤。
用法用量：
新診斷的多形性膠質母細胞瘤的成人患者：
同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m，共42天，同時接受放療（60 Gy 分30次）；隨後接受6個週期的本品輔助治療。根據患者耐受程度可暫停用藥，但無需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對白細胞計數≥1.5×10/L，血小板計數≥1.5×10/L，普通毒性標準（CTC）-非血液學毒性≤1級（除外脫髮、噁心和嘔吐），本品可連續使用42天，直至49天。治療期間每週應進行全血細胞計數。
輔助治療期：本品同步放化療期結束後4週，進行6個週期的本品輔助治療。第1週期的本品劑量是150mg/m/日，每日一次，共5天，然後停藥23天。第2週期開始時，如果第1週期CTC的非血液學毒性≤2級（除外脫髮、噁心和嘔吐）、絕對白細胞計數（ANC）≥1.5 ×10/L和血小板計數≥100×10/L，則劑量可增至200mg/m/日。如果第2週期的劑量沒有增加，在以後的周期中也不應增加劑量。除出現毒性外，以後各週期的劑量維持在每日200mg/m。
常規治療後復發或進展的多形性膠質母細胞瘤或間變性星形細胞瘤患者：
成人患者：以前曾接受過化療患者的本品起始劑量是150 mg/m/日，共5天.如果下個週期第一天的ANC≥1.5×10/L 和血小板計數≥100×10/L，則第2週期的劑量增為200 mg/m/日。應根據ANC和血小板計數最低值調整本品的劑量。
兒童患者：在以前曾接受過化療3歲或3歲以上的患兒中，每28天週期中本品口服起始劑量是150 mg/m/日，共5天； 如果沒有出現毒性，下個週期的劑量增至200 mg/m/日。
全部患者：
應空腹（進餐前至少一小時）服用本品。服用本品前後可使用止吐藥。如果服藥後出現嘔吐，當天不能服用第2劑。
不能打開或咀嚼本品，應用一杯水整粒吞服。如果膠囊有破損，應避免皮膚或粘膜與膠囊內粉狀內容物接觸。
不良反應：
主要的不良反應包括噁心、嘔吐、倦怠和血液學反應
其他經常報告的不良事件包括疲乏、便秘和頭痛。
還報告食慾減退、腹瀉，皮疹、發熱、無力和瞌睡。
不常見的不良事件為腹痛、疼痛、頭暈、體重下降、不適、呼吸困難、脫髮、僵直、瘙癢、消化不良、味覺異常，感覺異常和瘀點。
禁忌：
對替莫唑胺膠囊或達卡巴嗪（DTIC）過敏者禁用。
妊娠期禁用（見孕婦及哺乳期婦女用藥）
禁用於嚴重骨髓抑制的患者。
注意事項：
在一項治療時間延長到42天的小規模試驗中，接受本品和放療合併治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對於接受42天（最多為49天）合併治療的全部患者需要預防卡氏肺囊蟲性肺炎發生。
在較長期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發生率可能較高。不管何種治療方案，都應密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。
止吐治療：噁心和嘔吐常與本品相關，服用本品前後可使用止吐藥。指導原則為：
新診斷多形性膠質母細胞瘤的患者：在開始接受替莫唑胺合併治療前，建議採用止吐藥預防，在輔助治療期間，極力建議採用止吐藥預防。
神經膠質瘤復發或進展的患者：在以前治療週期中出現過重度（3或4級）嘔吐的患者需要止吐藥治療。
接受替莫唑胺治療的患者可能會出現骨髓抑制，包括持續的全血細胞降低，可能導致再生障礙貧血，且在一些病例中導致了致命的結果。在一些病例中，如同時服用其他與再生障礙貧血有關的藥物（包括卡馬西平、苯妥英、複方磺胺甲噁唑），會使評估更為困難。
男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應採取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過程及治療結束後6個月之內，男性應避孕。由於接受替莫唑胺治療有導致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應冰凍保存精子。
肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動力學結果相似；嚴重肝功能異常（Child’s Class III）或腎功能異常的患者尚無服用替莫唑胺的資料。根據替莫唑胺膠囊藥代動力學特徵，對於嚴重肝腎功能不全的病人不必降低替莫唑胺用量，但應用時需倍加小心。
孕婦及哺乳期婦女用藥：對妊娠期婦女使用該藥尚未進行研究。在用大鼠和兔所進行的臨床前研究中，給藥150mg/m曾有致畸和/或胎兒毒性的報導。因此替莫唑胺不應常規用於妊娠期婦女，如果妊娠期內必須使用該藥，應將可能對胎兒造成的潛在風險告知病人。對於可能懷孕的婦女，應勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療後6個月內懷孕。替莫唑胺是否可經母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應用於哺乳期婦女。
貯藏：
遮光、密封，在2-30℃保存。
作用機制：
替莫唑胺為咪唑並四嗪類具有抗腫瘤活性的烷化劑。在體循環生理pH狀態下，迅速轉化為活性產物MTIC （3-甲基-(三嗪-1-)咪唑-4-甲酰胺）。 MTIC的細胞毒作用主要表現為DNA分子上鳥嘌呤第6位氧原子上的烷基化以及第7位氮原子的烷基化。通過甲基化加成物的錯配修復，發揮細胞毒作用。