比美替尼

比美替尼以其獨特的作用機制，精準靶向RAS/RAF/MEK/ERK信號通路，為攜帶BRAF V600E或V600K基因突變的癌症患者帶來了新的希望。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：比美替尼(Binimetinib)

2、商品名 ：MEKTOVI®

3、劑型 ：口服片劑

4、主要成分 ：每片含比美替尼15mg

5、輔料 ：乳糖一水合物、微晶纖維素、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂(植物來源)、膠態二氧化矽;包衣含聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化鈦、滑石粉、氧化鐵黃、四氧化三鐵。

二、適應症

黑色素瘤 ：與恩考芬尼(encorafenib)聯用，治療經FDA批准檢測確認的BRAFV600E或V600K突變不可切除或轉移性黑色素瘤患者。

三、規格與性狀

1、規格 ：15mg/片，黃色/深黃色雙凸橢圓形薄膜包衣片，一側印有"A"，另一側印有"15"。

2、性狀 ：片劑為不透明硬膠囊外觀，包裝為每瓶180片。

四、用法用量

1、基礎劑量 ：45mg口服，每日2次(間隔約12小時)，與恩考芬尼聯用，直至疾病進展或不可耐受毒性。

2、服用要求 ：可與食物同服或空腹服用;漏服時若距離下次服藥時間超過6小時可補服，否則跳過;嘔吐後無需補服。

3、劑量調整 ：

（1）、肝功能不全 ：中度或重度肝損傷(總膽紅素>1.5×ULN)者推薦劑量為30mg每日2次。

（2）、不良反應調整 ：根據毒性等級暫停、減量或永久停藥(如首次LVEF下降>10%且低於正常值下限需暫停)。

五、用藥注意事項

1、監測要求 ：

治療前及治療期間定期檢查左心室射血分數(LVEF)、肝功能、CPK水平及視力。

出現視覺障礙、呼吸困難、肌痛或出血症狀時立即就醫。

2、禁忌聯用 ：避免與強效或中效CYP3A4抑製劑合用。

3、飲食建議 ：無需特殊飲食限制，但需避免葡萄柚汁(可能影響代謝)。

六、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒畸形(動物數據顯示胚胎毒性)。

2、哺乳期 ：治療期間及末次給藥後3天內禁止哺乳。

3、兒童 ：安全性未確立。

4、老年人 ：無需調整劑量，但需密切監測肝腎功能。

七、不良反應

1、常見(≥25%) ：

疲勞(43%)、噁心(41%)、腹瀉(36%)、嘔吐(30%)、腹痛(28%)。

2、嚴重但罕見 ：

心肌病(7%)、靜脈血栓(6%)、視網膜病變(20%)、肝毒性(6%ALT升高)、橫紋肌溶解(0.1%)。

出血事件(19%，其中3.2%為≥3級)。

八、禁忌症

無明確禁忌症，但中重度肝損傷患者需調整劑量。

九、藥物相互作用

1、CYP3A4抑製劑 ：可能顯著增加比美替尼暴露量，需避免聯用。

2、恩考芬尼聯用 ：無需調整比美替尼劑量，但需參考恩考芬尼的相互作用。

十、存儲方法

常溫(20-25°C)保存，避免潮濕和光照，保持瓶蓋密閉。

注 ：用藥期間若出現持續視覺障礙、胸痛或無法解釋的肌肉疼痛，需立即就醫。具體用藥需遵醫囑並結合恩考芬尼的處方信息。