達拉非尼

達拉非尼(dabrafenib)是一種小分子激酶抑製劑，通過靶向抑制BRAF絲氨酸/蘇氨酸激酶活性，阻斷MAPK信號通路異常激活，從而抑制腫瘤細胞增殖。

一、藥品名稱

1、通用名：達拉非尼(Dabrafenib);

2、商品名：TAFINLAR®。

二、適應症

1、單藥或聯合曲美替尼治療BRAFV600E或V600K突變陽性的不可切除或轉移性黑色素瘤。

2、聯合曲美替尼用於BRAFV600E/K突變陽性黑色素瘤術後輔助治療(淋巴結受累且完全切除後)。

3、聯合曲美替尼治療BRAFV600E突變陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。

4、聯合曲美替尼治療BRAFV600E突變陽性的局部晚期或轉移性甲狀腺未分化癌(ATC)。

5、聯合曲美替尼治療6歲及以上BRAFV600E突變陽性不可切除或轉移性實體瘤(需既往治療失敗且無滿意替代方案)。

6、聯合曲美替尼治療1歲及以上BRAFV600E突變陽性需系統治療的低級別膠質瘤(LGG)。

7、注：不適用於野生型BRAF實體瘤或結直腸癌患者。

三、規格和性狀

膠囊 ：75mg

四、主要成分

1、活性成分：甲磺酸達拉非尼(dabrafenibmesylate)。

2、輔料包括：微晶纖維素、膠態二氧化矽等。

五、用法用量

1、成人 ：推薦劑量150mg口服，每日2次(間隔約12小時)。

2、兒童 ：根據體重調整劑量(如≥26kg者75-150mg每日2次;1-25kg者按體重計算混懸片劑量)。

3、服藥時間 ：餐前1小時或餐後2小時服用，避免與食物同服。

4、漏服處理 ：若距下次服藥時間不足6小時則跳過，勿補服。

5、嘔吐處理 ：嘔吐後勿補服，按原計劃下次服藥。

六、劑量調整

1、不良反應調整 ：根據毒性等級暫停、減量或永久停藥(如發熱需暫停，嚴重皮膚毒性需永久停藥)。

2、肝功能不全 ：輕中度無需調整，重度無明確推薦劑量。

七、用藥注意事項

1、新發惡性腫瘤風險 ：治療期間需定期皮膚檢查，監測非皮膚惡性腫瘤症狀。

2、出血風險 ：聯合曲美替尼可能引發出血，警惕顱內或胃腸道出血症狀。

3、心臟毒性 ：治療前及期間監測左心室功能。

4、眼部問題 ：出現視力變化需立即就醫。

5、發熱反應 ：常見且可能嚴重，需及時對症處理。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：可致胎兒損害，需有效避孕(非激素類)至末次劑量後2週。

2、哺乳期 ：停藥後2週內禁止哺乳。

3、兒童 ：≥1歲LGG及≥6歲實體瘤患者適用，需按體重調整劑量。

九、不良反應

1、常見不良反應包括：發熱、皮疹、頭痛、關節痛、乏力、噁心、嘔吐、腹瀉等。

2、嚴重不良反應可能涉及：心肌病、葡萄膜炎、嚴重皮膚毒性等。

十、禁忌症

無明確禁忌症，但禁用於野生型BRAF腫瘤患者。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A4/CYP2C8強抑製劑 (如酮康唑)可能增加達拉非尼血藥濃度。

2、達拉非尼可降低 CYP3A4/CYP2C9底物(如華法林)療效，需監測INR。

十二、存儲方法

1、膠囊：原瓶保存，置於20-25°C乾燥環境。

2、乾燥劑 ：瓶內乾燥劑需保留，勿丟棄。