考比替尼

考比替尼(Cotellic®)是一種多激酶抑製劑，通過選擇性抑制MEK1和MEK2激酶的活性，阻斷RAS/RAF/MEK/ERK信號通路，從而抑制腫瘤細胞的增殖和存活。

一、藥品名稱

考比替尼(Cobimetinib)，商品名COTELLIC。

二、適應症

用於治療BRAFV600E或V600K突變陽性的不可切除或轉移性黑色素瘤，需與威羅菲尼(vemurafenib)聯用。不適用於野生型BRAF黑色素瘤患者。

三、規格與性狀

1、規格 ：20mg薄膜衣片，每片含考比替尼富馬酸鹽22mg(相當於考比替尼游離鹼20mg)。

2、性狀 ：白色圓形片劑。

四、主要成分

1、活性成分：考比替尼富馬酸鹽。

2、輔料：微晶纖維素、乳糖一水合物、交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂(片芯);聚乙烯醇、二氧化鈦、聚乙二醇3350、滑石粉(包衣)。

五、用法用量

1、用法 ：口服，每日一次，每次60mg(3片20mg)，連續服用21天后停藥7天(28天為一周期)。

2、用量 ：與食物同服或空腹均可。漏服或嘔吐後無需補服，按原計劃下次劑量繼續服用。

六、劑量調整

1、首次減量 ：40mg每日一次; 二次減量 ：20mg每日一次;若仍無法耐受則永久停藥。

2、CYP3A抑製劑聯用 ：避免強/中度CYP3A抑製劑;若必須聯用(≤14天)，劑量降至20mg，停藥後恢復原劑量。

七、用藥注意事項

1、飲食 ：無特殊要求。

2、漏服/嘔吐 ：跳過該次劑量，按計劃服用下一劑。

3、其他 ：

避免日曬，使用SPF≥30防曬霜。

用藥期間監測肝功能、左心室射血分數(LVEF)、肌酸磷酸激酶(CPK)及視力變化。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒畸形。育齡女性需避孕至停藥後2週。

2、哺乳期 ：停藥後2週內禁止哺乳。

3、肝/腎功能不全 ：輕中度無需調整劑量，重度無明確推薦。

4、兒童/老年人 ：安全性未確立。

九、不良反應

1、常見(≥20%) ：腹瀉、光敏反應、噁心、發熱、嘔吐。

2、嚴重不良反應 ：

3、新發皮膚/非皮膚惡性腫瘤(如鱗狀細胞癌)。

4、出血(如腦出血)、心肌病、嚴重皮疹、視網膜病變、肝毒性、橫紋肌溶解。

十、禁忌症

無絕對禁忌症，但對成分過敏者禁用。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A抑製劑 (如伊曲康唑)：顯著增加考比替尼血藥濃度，避免聯用。

2、CYP3A誘導劑 (如利福平)：降低考比替尼療效，避免聯用。

十二、存儲方法

30°C(86°F)以下室溫保存，保持乾燥。