依魯替尼

依魯替尼(Ibrutinib)是一種小分子激酶抑製劑，通過阻斷B細胞受體(BCR)信號通路，抑制惡性B淋巴細胞的增殖和存活，同時調節腫瘤微環境，用於治療多種B細胞惡性腫瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。

一、藥品名稱

1、通用名：依魯替尼(Ibrutinib)

2、商品名：IMBRUVICA

二、適應症

1、套細胞淋巴瘤(MCL)：適用於至少接受過一種既往治療的成人患者。

2、慢性淋巴細胞白血病(CLL)：適用於至少接受過一種既往治療的成人患者。

三、規格和性狀

140mg膠囊 。

四、主要成分

1、活性成分：Ibrutinib

2、輔料：交聯羧甲基纖維素鈉、硬脂酸鎂、微晶纖維素、十二烷基硫酸鈉;膠囊殼含明膠、二氧化鈦和黑色墨水。

五、用法用量

1、MCL ：560mg(4粒140mg膠囊)每日1次口服。

2、CLL ：420mg(3粒140mg膠囊)每日1次口服。

3、服用方式 ：整粒吞服，不可打開、壓碎或咀嚼;每日固定時間服用，可與食物同服或空腹。

六、劑量調整

1、不良反應調整 ：

首次發生≥3級非血液學毒性或4級血液學毒性：暫停用藥，恢復後按原劑量重啟。

再次發生：MCL降至420mg/日，CLL降至280mg/日;第三次發生則進一步減量140mg/日。

2、CYP3A抑製劑聯用 ：強效抑製劑需避免聯用或暫停用藥;中效抑製劑需減量至140mg/日。

七、用藥注意事項

1、漏服 ：當日盡快補服，次日恢復正常服藥，不可雙倍劑量補服。

2、飲食禁忌 ：避免葡萄柚、葡萄柚汁及塞維利亞橙(可能增加血藥濃度)。

3、監測要求 ：每月檢查血常規;定期監測腎功能、血壓及感染跡象。

八、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能導致胎兒畸形，需採取非激素避孕措施(女性用藥期間及停藥後4週)。

2、哺乳期 ：用藥期間及停藥1週內禁止哺乳。

3、肝損傷 ：基線肝損傷患者避免使用。

4、腎損傷 ：輕中度無需調整;重度(CLcr<25mL/min)數據不足。

九、不良反應

1、常見(≥20%) ：

MCL：血小板減少、腹瀉、中性粒細胞減少、貧血、疲勞、肌肉骨骼痛、外周水腫。

CLL：血小板減少、腹瀉、瘀傷、中性粒細胞減少、上呼吸道感染。

2、嚴重反應 ：出血(48%MCL/63%CLL)、感染(肺炎等)、腎功能損害、第二原發惡性腫瘤(皮膚癌等)。

十、禁忌症

無明確禁忌症，但對本品或輔料過敏者禁用。

十一、藥物相互作用

1、強效CYP3A抑製劑 (如酮康唑)：避免聯用，否則血藥濃度可能增加24倍。

2、強效CYP3A誘導劑 (如利福平)：避免聯用，否則血藥濃度可能降低10倍。

十二、存儲方法

常溫(20°C-25°C)保存，允許短期存放於15°C-30°C;保持原包裝密封。