埃索美拉唑（esomeprazole）說明書
通用名：埃索美拉唑
商品名稱：Nexium
全部名稱：esomeprazole，Nexium ，埃索美拉唑，耐信
適應症：
1. 本品用於胃食管反流性疾病(GERD),包括糜爛性反流性食管炎的治療,已經治癒的食管炎患者防止複發的長期維持治療,胃食管反流性疾病(GERD)的症狀控制。
2. 本品與適當的抗菌療法聯合用藥根除幽門螺桿菌,並且能癒合與幽門螺桿菌感染相關的十二指腸潰瘍,防止與幽門螺桿菌相關的消化性潰瘍復發。
用法用量：
1.糜爛性反流性食管炎的治療：一次40mg，一日1次，連服4週。對於食管炎未治愈或症狀持續的患者建議再治療4週。
2.已治癒的食管炎患者防止複發的長期維持治療：一次20mg，一日1次。
3.GERD（胃食管反流性疾病）的症狀控制：無食管炎的患者一次20mg，一日1次。如用藥4週後症狀未得到控制，應對患者作進一步檢查。症狀消除後，可採用即時療法(即需要時口服20mg，一日1次)。
4.聯合抗菌療法根除幽門螺桿菌：採用聯合用藥方案，本藥一次20mg，阿莫西林一次1g，克拉黴素一次500mg，均為一日2次，共用7日。
藥片應和液體一起整片吞服，而不應當咀嚼或壓碎。
對於吞嚥困難的患者，放入白開水中，至片劑完全崩解，在30分鐘內服用。
不良反應：
>10%：
中樞神經系統：頭痛（2%-11%）
1%-10%:
中樞神經系統：易怒（嬰兒：≥5%）、頭暈（靜脈注射：≤3%；口服：＜1%）、眩暈（靜脈注射：≤3%）、嗜睡（兒童：2%；成人：＜1%）
皮膚科：瘙癢（靜脈注射：1%；口服：<1%）
內分泌與代謝：甲狀腺激素水平改變（甲狀腺素升高：≤1%）、血清鉀降低（≤1%）、血清鈉降低（≤1%）、甲狀腺激素降低（甲狀腺素降低：≤1%）、胃泌素升高（≤1%）、血清鉀升高（≤1%）、血清鈉升高（≤1%）、促甲狀腺激素升高（≤1%），尿酸升高（≤1%）
胃腸道：腸胃氣脹（靜脈注射：10%；口服：≥1%）、腹瀉（2%-4%）、腹痛（1%-6%）、噁心（靜脈注射：6%；口服：≥1%-2%）、嘔吐（嬰兒：1%至≥5%；成人：＜1%）、口乾（靜脈注射：4%；口服：≥1%）、便秘（靜脈內：3%；口服：≥1%）
血液和腫瘤學：血小板數量失調（≤1%）
肝：血清鹼性磷酸酶升高（≤1%），血清丙氨酸轉氨酶升高（≤1%），血清天冬氨酸轉氨酶升高（≤1%）
局部：注射部位反應（靜脈注射：2%-4%）
腎：血清肌酐升高（≤1%）
呼吸系統：咳嗽（靜脈：1%；口服：<1%），呼吸急促（嬰兒，口服：1%）
其他：發燒（靜脈注射：4%；口服：<1%）
未定義頻率：
心血管：食管靜脈曲張
胃腸道：巴雷特食道、十二指腸炎、食道狹窄、食道潰瘍、食道炎、胃炎、粘膜變色
血液和腫瘤學：良性息肉
其他：良性結節
<1%：
上市後或病例報告：尋常痤瘡、急性間質性腎炎、攻擊性行為、躁動、粒細胞缺乏、蛋白尿、脫髮、嗅覺改變、過敏性休克、過敏反應、貧血、血管水腫、厭食、冷漠、口瘡、關節痛、關節炎、乏力、背痛、視力模糊，骨折，支氣管痙攣，念珠菌病等。
禁忌：
對埃索美拉唑、其他取代的苯並咪唑質子泵抑製劑或製劑的任何成分有超敏反應（如過敏反應、過敏性休克、血管性水腫、支氣管痙攣、急性間質性腎炎、蕁麻疹）；與含有利匹韋林的產品一起使用。
注意事項：
癌：沒有腸嗜鉻樣（ECL）細胞類癌、發育異常或腫瘤形成的報告。
梭菌艱難相關腹瀉（CDAD）：使用質子泵抑製劑（PPI）可能增加CDAD（梭菌艱難相關腹瀉）的風險，特別是在住院患者中；持續性腹瀉患者認為CDAD（梭菌艱難相關腹瀉）診斷不能改善。使用適合治療疾病的最低劑量和最短持續時間的PPI（質子泵抑製劑）治療。
皮膚和系統性紅斑狼瘡：已有報導稱為自身免疫性疾病的新發或加重；大多數病例為皮膚性紅斑狼瘡（CLE），最常見的是亞急性CLE（持續治療後數周至數年內發生）。系統性紅斑狼瘡（SLE）不太常見（通常在開始治療後幾天到幾年內發生），主要發生在年輕人和老年人之間。如果出現CLE或SLE的症狀，停止治療，並請專家進行評估；大多數患者在停藥後4至12週會好轉。
骨折：質子泵抑製劑（PPI）治療可增加髖部、脊柱或手腕骨質疏鬆相關骨折的發生率。應監測接受大劑量或長期治療（≥1年）的患者。在最短的時間內使用最低有效劑量，補充維生素D和鈣，並遵循適當的指導方針，以降低高危患者發生骨折的風險。
胃底腺息肉：使用質子泵抑製劑（PPI）會增加胃底腺息肉的風險，尤其是長期使用超過1年的患者。可能出現無症狀，但可能出現噁心、嘔吐或腹痛；潰瘍性息肉可能會發生胃腸道出血或貧血。息肉的診斷也可能增加小腸阻塞的風險。使用適合治療疾病的最低劑量和最短持續時間的PPI（質子泵抑製劑）治療。
胃腸道感染（如沙門氏菌、彎曲桿菌）：使用質子泵抑製劑可能增加這些感染的風險。
低鎂血症：很少報告，通常PPI（質子泵抑製劑）長期使用≥3個月（大多數情況下超過1年的治療）。可能有症狀或無症狀；嚴重的病例可能會導致手足抽搐、癲癇發作和心律不齊。考慮在開始長期治療之前獲得血清鎂濃度，特別是同時服用地高辛、利尿劑或其他已知會引起低鎂血症的其他藥物，而且之後定期服用。低鎂血症可以通過補充鎂來矯正，可能需要停用埃索美拉唑。鎂水平通常在停藥後1週內恢復正常。
間質性腎炎：服用PPI（（質子泵抑製劑））的患者已觀察到急性間質性腎炎；在治療期間可能隨時發生，通常是由於特發性超敏反應。如果發生急性間質性腎炎，應停止治療。
維生素B12缺乏：長期治療（(≥2年）可能導致維生素B12吸收不良，並隨後導致維生素B12缺乏。缺乏的程度與劑量有關，女性和年齡較小者（30歲以下）的關聯性更強；停止治療後患病率下降。
貯藏：
密封，在30℃以下保存。
作用機制：
埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構體，通過特異性的靶向作用機制減少胃酸分泌，為壁細胞中質子泵的特異性抑製劑。奧美拉唑的R-異構體和S-異構體具有相似的藥效學特性， 作用部位和機理埃索美拉唑為一弱鹼，在壁細胞泌酸微管的高酸環境中濃集並轉化為活性形式，從而抑制該部位的H+／K+-ATP酶（質子泵），對基礎胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產生抑制。
療效和安全：埃索美拉唑與奧美拉唑治療反流性食管炎臨床對比研究，埃索美拉唑的總有效率為97.18％，明顯高於奧美拉唑的84.51％，不良反應發生率無顯著差異。陳才銘做過奧美拉唑和埃索美拉唑治療十二指腸潰瘍的成本-效果分析，埃索美拉唑組的痊癒率92.6％，高於奧美拉唑的78.6％，結果證明埃索美拉唑具有成本和效果優勢。埃索美拉唑使胃內pH＞4的時間更長。對胃內pH＞4持續時間與反流性食管炎癒合率的研究結果表明，24小時內pH＞4的時間持續越長，8週後癒合的患者數量越多。口服不同的藥物5天，胃內24小時內pH＞４持續時間由長至短依次為：埃索美拉唑 40mg、奧美拉唑40mg、蘭索拉唑30mg、泮托拉唑40mg和雷貝拉唑20mg。說明埃索美拉唑40mg的抑酸作用比其他質子泵抑製劑更強。臨床試驗也充分證實了埃索美拉唑40mg出色的pH控制能力。總的來說埃索美拉唑治療早期胃癌療效很不錯。
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