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他替瑞林說明書
英文名：Taltirelin Hydrate
商標名：CEREDIST OD Tablets
中文名：他替瑞林口腔崩解片
原研企業：日本田邊製藥公司
藥品介紹
他替瑞林（Taltirelin） 是世界上第一個批准的口服促甲狀腺素釋放激素(TRH)，除具有內分泌作用外，還可發揮一定的中樞神經系統(CNS)作用，包括提高運動活性，拮抗利舍平誘導的體溫降低，以及拮抗戊巴比妥誘導的睡眠。該品種由日本田邊製藥公司開發，2000年7月在日本上市，用於改善脊髓小腦變性病人的共濟失調。
藥理學研究顯示；本品經由腦TRH受體對CNS產生強而持久的多重作用。本品對CNS的興奮作用比TRH強10～100倍，作用持續時間比TRH長約8倍。本品對TRH受體的親和力約為TRH的1/11，因而本品的內分泌作用比TRH弱，但本品在體內比TRH穩定。另外，本品對促甲狀腺素( TSH)釋放的作用為TRH的1/6-1/11。
本品對中樞神經系統具有較強的作用，但同時其激素樣作用較小，因此副作用較少。不良反應主要是消化系統反應，包括嘔吐、噁心和胃不適。所有的不良反應均為輕中度，在治療期間及(或)停藥後消失。
セレジストOD錠5mg
藥用類別名稱
口腔脊髓小腦退變治療劑
批准日期：2009年10月
商標名
CEREDIST OD Tablets 5mg
一般名
タルチレリン水和物（Taltirelin Hydrate）
化學名
N-［(4S)-1-Methyl-2,6-dioxohexahydropyrimidine-4-carbonyl］-L-histidyl-L-prolinamide tetrahydrate
分子式
C17H23N7O5・4H2O
分子量
477.47
構造式
性狀
它是一種白色的晶體或結晶性粉末。
溶於水、乙醇 (99.5) 或醋酸 (100), 微溶於甲醇。
溶於1摩爾鹽酸測定溶液中。
多態性被觀察。
藥用藥理學
改善共濟失調的效果
(1) 名古屋滾動小鼠的沙利林水合物是遺傳性共濟失調小鼠(1mg kg, 口服給藥), 並改善了翻轉指數(下降/自發動量的數量), 腦葡萄糖代謝速率升高, 降低到腦幹腹側蓋場的正常水平(3mg kg, 腹腔內給藥)。
(2) 用乙酰吡啶(氣合千克, 口服給藥)改善了共濟失調(行走速度、步態長度、步態角) 對共濟失調大鼠的3-塔蒂雷林水合物。請注意, 這種效果是由興奮性氨基酸拮抗劑丟失的。
(3) 在毒性試驗中, 使用 T, 1.5mg/kg, 瞬時多動症, 似乎是基於口服或更多的療效, 顫抖等表達。
神經營養因子樣作用
水楊酸水楊酸為10-12M, 大鼠胎兒脊髓側培養細胞的神經元進展促進為濃度依賴性, 大鼠新生 2週2週的神經分裂後運動神經元被反复腹腔內給藥抑制。
垂體腺甲狀腺激素刺激作用
口服他替雷林水合物2.75μmols--體增加到對照組的5倍, 直到給藥3小時後雄性大鼠血液 TSH。口服TRH 0.275μmol·體, 觀察到相同程度的TSH上升效應。
行動機制
(1) 在研究他替雷林水合物與各種受體和離子通道的親和力時, 只對TRH受體表現出親和力。
(2) 研究了塔西雷林對各種神經遞質的自由和代謝旋轉的作用, 在大鼠大腦乙酰膽鹼和多巴胺的腹腔內持續, 分別為0.1mg/kg或更多和1mgkg或更多, 此外, 觀察到, 代謝旋轉或神經遞質的合成也得到了促進。
臨床藥理學
研究了健康成人單次口服塔西雷林0.5~40mg的TSH 分泌刺激作用, 觀察到劑量依賴性 TSH 濃度的增加大於1毫克或以上的劑量。此外, T3顯著增加, 至少有1 10毫克。
適應症
用於改善脊髓小腦變性病人的共濟失調。 u3000
用法用量
成人1日2次，1次1片，早晚飯後口服，可根據年齡、症狀進行適當增減
臨床結果
1. 臨床效果
對於脊柱小腦退行性變427例, 雙盲組比較試驗結果以安慰劑最大一年給藥為對照, 雖然未認識到服用28週後各種共濟失調試驗有明顯差異, 但主要評價項目在一般改善程度和共濟失調試驗推廣改善程度上, 這種藥物被證明是明顯優於安慰劑。此外, 卡普蘭-梅耶爾法28週後的累積惡化率為SE抗片劑給藥組27.7%, 安慰劑給藥組41.7, 差異顯著。此外, 在一般改善的日誌等級測試後, 直到行政1年(惡化率), 我沒有認識到安慰劑之間的區別。
2. 給老年人(65歲或65歲以上)服用[抗se片5mg(正常片劑)]
65歲以上的使用經驗96例, 副作用14例(14.6%), 18例, 主要副作用為胃部不適、厭食、頭暈、錯位、頭痛等。
包裝
OD 片劑
5mg:28片(14片 x2),140片(14片x10)