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崙伐替尼是一種口服的靶向抗癌藥物，屬於多激酶抑製劑。它通過抑制多種促進腫瘤生長和血管生成的激酶來發揮作用。
崙伐替尼主要用於治療以下幾種癌症：
1. 分化型甲狀腺癌(DTC)：用於治療局部復發或轉移、進展性且放射性碘難治的分化型甲狀腺癌患者。
2. 腎細胞癌(RCC)：與帕博利珠單抗(Pembrolizumab)聯合使用，作為晚期腎細胞癌成人患者的一線治療。或者，與依維莫司(Everolimus)聯合使用，用於治療既往接受過抗血管生成治療的晚期腎細胞癌成人患者。
3. 肝細胞癌(HCC)：用於治療不可切除的肝細胞癌患者。
崙伐替尼是一種酪氨酸激酶抑製劑，主要靶點包括血管內皮生長因子受體(VEGFR1-3)、成纖維細胞生長因子受體(FGFR1-4)、血小板衍生生長因子受體α(PDGFRα)、RET和KIT等。通過抑制這些激酶的活性，崙伐替尼能夠阻斷腫瘤細胞生長所需的信號通路，並抑制腫瘤血管的新生(抗血管生成)，從而抑制腫瘤的生長和擴散。
崙伐替尼為膠囊劑型，需整粒吞服，通常每日一次，固定時間服用，可與或不與食物同服。
分化型甲狀腺癌(DTC)：推薦劑量為每日一次，每次24毫克。
腎細胞癌(RCC)：
與帕博利珠單抗聯用：推薦劑量為崙伐替尼每日一次，每次20毫克，聯合帕博利珠單抗每3週一次靜脈輸注。
與依維莫司聯用：推薦劑量為崙伐替尼每日一次，每次18毫克，聯合依維莫司每日一次，每次5毫克。
肝細胞癌(HCC)：推薦劑量基於患者體重。體重60公斤或以上的患者，推薦劑量為每日一次，每次12毫克;體重低於60公斤的患者，推薦劑量為每日一次，每次8毫克。
劑量調整：醫生會根據患者出現的副作用(如高血壓、蛋白尿、肝功能損害、腎功能損害、心力衰竭、胃腸道穿孔等)嚴重程度，指導患者進行劑量暫停、劑量減低或永久停藥。患者必須嚴格遵醫囑調整劑量，不可自行更改。崙伐替尼有4毫克和10毫克兩種規格膠囊用於劑量調整。
崙伐替尼治療可能引起多種副作用，其發生頻率和嚴重程度因個體、適應症及聯合用藥方案而異。常見副作用包括：
1.高血壓：非常常見，需要密切監測血壓，通常需要使用降壓藥控制。
2.疲乏：感覺異常疲倦或虛弱。
3.腹瀉：大便次數增多或稀便。
4.食慾下降和體重減輕：食慾不振，導致體重下降。
5.噁心、嘔吐：胃部不適感或嘔吐。
6.口腔炎/口腔黏膜炎：口腔疼痛、發炎或潰瘍。
7.蛋白尿：尿液中蛋白質含量升高，需要定期尿液檢查監測。
8.手足皮膚反應：手掌或腳底出現紅腫、疼痛、脫皮、水皰或麻木感。
9.發音困難：聲音嘶啞或改變。
10.腹痛：腹部疼痛或不適。
11.頭痛：頭部疼痛。
12.出血：可能包括鼻出血、牙齦出血等，嚴重時可能發生內臟出血。
13甲狀腺功能異常：可能導致甲狀腺功能減退或亢進，需要監測甲狀腺功能。
14.肝功能指標異常：如丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高。
1.高血壓：治療前和治療期間需嚴格控制血壓。治療開始後第一周應監測血壓，之後至少每月一次，並根據需要更頻繁監測和調整降壓治療。出現嚴重高血壓時需暫停崙伐替尼。
2.心力衰竭：可能發生心臟泵血功能下降(射血分數降低)。需監測心功能相關臨床症狀和體徵，出現心力衰竭症狀或體徵時需暫停或停用崙伐替尼。
3.動脈血栓栓塞事件：可能增加心肌梗死、中風等風險。發生動脈血栓栓塞事件時應停用崙伐替尼。
4.肝毒性：可能引起嚴重的肝臟損傷。需定期監測肝功能指標。出現肝衰竭或肝性腦病時應永久停用崙伐替尼。
5.蛋白尿：定期進行尿液檢查監測蛋白尿。出現腎病綜合徵時應停用崙伐替尼。
6.腎衰竭和腎功能損害：可能發生急性腎衰竭或腎功能惡化。需監測腎功能，出現危及生命的腎衰竭時應停用崙伐替尼。
u200b7.胃腸道穿孔和瘻管形成：存在胃腸穿孔或形成異常通道(瘻管)的風險。發生胃腸道穿孔或危及生命的瘻管時應停用崙伐替尼。
8.QT間期延長：可能引起心電圖QT間期延長，增加室性心律失常風險。需監測心電圖和電解質(鉀、鈣、鎂)。出現3級或以上QT間期延長時需暫停崙伐替尼。
9.低鈣血症：可能引起血鈣水平降低。需定期監測血鈣水平，必要時補充鈣劑。
10.可逆性後部腦病綜合徵(PRES)：一種罕見的神經系統疾病(症狀包括頭痛、癲癇、意識模糊、視力問題等)。出現PRES時應停用崙伐替尼。
11.出血：可能發生嚴重甚至致命的出血事件。出現嚴重或危及生命的出血時應停用崙伐替尼。
12.可能影響傷口癒合。 擇期大手術前至少停用崙伐替尼1週，大手術後至少2週內不要給藥，直至傷口充分癒合。傷口癒合並發症解決後恢復用藥的安全性尚未確定。
13.胚胎-胎兒毒性：對胎兒有嚴重危害，可導致死亡或先天畸形。育齡期女性在治療期間及末次給藥後至少30天內必須採取有效的避孕措施。妊娠期間禁用。
1.孕婦：禁用。有致胎兒畸形的風險。
2.哺乳期婦女：建議在治療期間及末次給藥後至少1週內停止哺乳。
3.育齡期男女：育齡期女性在治療期間及末次給藥後至少30天內必須採取有效避孕。男性患者若有育齡期女性伴侶，在治療期間及末次給藥後1週內也應採取有效避孕。
4.兒童用藥：安全性和有效性尚未確立。
5.老年人用藥：65歲及以上患者未觀察到總體安全性存在顯著差異，但某些副作用(如腹瀉、食慾下降、嘔吐)發生率可能更高。
6.肝功能損害患者：輕度肝功能損害患者無需調整劑量。中度肝功能損害患者(Child-PughB級)需減量：治療甲狀腺癌和腎癌時起始劑量降至14毫克/日(單藥)或10毫克/日(聯合帕博利珠單抗);治療肝癌時不推薦使用。重度肝功能損害患者(Child-PughC級)禁用。
7.腎功能損害患者：輕度或中度腎功能損害患者無需調整劑量。重度腎功能損害或終末期腎病患者需謹慎使用，密切監測不良反應。