尼拉帕尼

尼拉帕尼是一種高選擇性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑製劑，通過抑制PARP-1和PARP-2酶的活性，干擾腫瘤細胞的DNA損傷修復機制，從而誘導合成致死效應，尤其對存在同源重組修復缺陷(HRD)的腫瘤細胞具有顯著抗腫瘤作用。

一、藥品名稱

1、通用名：尼拉帕尼(Niraparib)

2、商品名：Zejula

二、適應症

用於治療成人BRCA突變(BRCAm)的轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)，需聯合潑尼松使用。患者選擇需基於FDA批准的伴隨診斷檢測。

三、規格和性狀

1、片劑：100mg

2、主要成分：尼拉帕尼甲苯磺酸鹽—水合物和醋酸阿比特龍，輔料包括膠態二氧化矽、交聯聚維酮等[16]。

四、用法用量

1、推薦劑量：每日一次口服200mg尼拉帕尼/1,000mg醋酸阿比特龍，聯合10mg潑尼松，直至疾病進展或不可耐受毒性。需空腹服用(餐前2小時、餐後1小時禁食)。

2、漏服處理：若當日漏服，可盡快補服;次日恢復常規劑量，無需雙倍劑量。

3、吞嚥困難者：可將藥片溶於非碳酸水中攪拌後服用，殘留物需沖洗後飲用。

五、劑量調整

1、血液學毒性 ：

血紅蛋白<8g/dL或血小板<100,000/mcL時暫停給藥，恢復後減量至100mg/1,000mg每日一次。

中性粒細胞<1,000/mcL時暫停，恢復後減量。

2、肝毒性 ：ALT/AST>5×ULN或膽紅素>3×ULN時永久停藥。

3、非血液學毒性 ：≥3級毒性暫停給藥，28天內未恢復則永久停藥。

六、用藥注意事項

1、服藥時間 ：嚴格空腹服用，避免食物影響吸收。

2、監測要求 ：

(1)、血液學：首月每週檢測，後每月一次。

(2)、肝功能：前3個月每兩週檢測，後每月一次。

(3)、高血壓與低鉀血症 ：每週監測血壓和血鉀，尤其前2個月。

七、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用，可能致胎兒畸形。男性患者需避孕至停藥後4個月。

2、肝損傷 ：中重度(Child-PughB/C)患者避免使用。

3、腎損傷 ：重度患者需密切監測不良反應。

八、不良反應

1、常見(≥10%)：貧血(28%)、血小板減少(8%)、疲勞(43%)、高血壓(33%)、噁心(33%)。

2、嚴重風險：骨髓增生異常綜合徵(MDS/AML)、肝衰竭、後部可逆性腦病綜合徵(PRES)。

九、禁忌症

無明確禁忌症。

十、藥物相互作用

1、避免聯用強CYP3A4誘導劑(如利福平)。

2、CYP2D6底物(如地昔帕明)需減量，避免毒性。

十一、存儲方法

20-25°C室溫保存，允許短期置於15-30°C環境。孕婦接觸藥片需戴手套。