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通用名：注射用曲妥珠單抗
商品名：赫賽汀
全部名稱：赫賽汀,注射用曲妥珠單抗,曲妥珠單抗，Herceptin，Trastuzumab
適應症：
轉移性乳腺癌：
本品適用於HER2 過度表達的轉移性乳腺癌：作為單一藥物治療已接受過1 個或多個化療方案的轉移性乳腺癌；與紫杉醇或者多西他賽聯合，用於未接受化療的轉移性乳腺癌患者。
乳腺癌輔助治療：
本品單藥適用於接受了手術、含蒽環類抗生素輔助化療和放療（如果適用）後的HER2 過度表達乳腺癌的輔助治療。
轉移性胃癌：
本品聯合卡培他濱或5-氟尿嘧啶和順鉑適用於既往未接受過針對轉移性疾病治療的HER2過度表達的轉移性胃腺癌或胃食管交界腺癌患者。
曲妥珠單抗只能用於HER2過度表達的轉移性胃癌患者，HER2過度表達的定義為使用已驗證的檢測方法得到的IHC3+或IHC2+/FISH+結果。
用法用量：
本品應通過靜脈輸注給藥。
轉移性乳腺癌：
初次負荷劑量：建議本品的初次負荷量為4mg/kg。靜脈輸注90 分鐘以上。應觀察病人是否出現發熱，寒戰或其它輸注相關症狀。停止輸注可控制這些症狀，待症狀消失後可繼續輸注。
維持劑量：建議本品每周用量為2mg/kg。如初次負荷量可耐受，則此劑量可靜脈輸注30分鐘。維持治療直至疾病進展。
乳腺癌輔助治療：
在完成所有化療後開始曲妥珠單抗治療。曲妥珠單抗的給藥方案為：8 mg/kg 初始負荷量後接著每 3 週 6 mg/kg 維持量，靜脈滴注約 90 分鐘。共使用17劑（療程52週）。
轉移性胃癌：
建議採用每三週一次的給藥方案，初始負荷劑量為8mg/kg,隨後6mg/kg每三週給藥一次。首次輸注時間約為90分鐘。如果患者在首次輸注時耐受性良好，後續輸注可改為30分鐘。維持治療直至疾病發展。
不良反應：
最常見的不良反應是：發熱、噁心、嘔吐、輸注反應、腹瀉、感染、咳嗽加重、頭痛、乏力、呼吸困難、皮疹、中性粒細胞減少症、貧血和肌痛。
需要中斷或停止曲妥珠單抗治療的不良反應包括：充血性心衰、左心室功能明顯下降、嚴重的輸注反應和肺毒性。
用於胃癌治療中，最常見的不良反應：中性粒細胞減少症、腹瀉、乏力、貧血、口腔炎、體重減輕、上呼吸道感染、發熱、血小板減少症、粘膜炎症、鼻咽炎和味覺障礙。除了疾病進展外，最常見的導致停止治療的不良反應是感染、腹瀉和發熱性中性粒細胞減少症。
禁忌：
禁用於已知對曲妥珠單抗過敏或者對任何本品其它組分過敏的患者。
本品使用苯甲醇作為溶媒，禁止用於兒童肌肉注射。
注意事項：
心臟毒性：曲妥珠單抗可引起左心室功能不全、心律失常、高血壓、症狀性心力衰竭、心肌病、和心源性死亡，也可引起有症狀的左心室射血分數(LVEF)降低。
輸注反應：輸注反應包括一系列症狀，表現為發熱、寒戰，偶爾會有噁心、嘔吐、疼痛（某些病例在腫瘤部位）、頭疼、暈眩、呼吸困難、低血壓、皮疹和衰弱。
胚胎毒性：孕期婦女使用曲妥珠單抗會對胎兒造成傷害。上市後報導中，孕期使用曲妥珠單抗會導致羊水過少及其造成肺發育不全、骨骼異常和新生兒死亡。應告知患者孕期使用曲妥珠單抗可能會對胎兒造成傷害，並對育齡患者提供避孕諮詢服務。
肺毒性：在上市後曲妥珠單抗的臨床應用中有報導嚴重肺毒性事件，這些事件偶爾會導致死亡。此外，已報導病例有間質性肺疾病（包括肺浸潤）、急性呼吸窘迫綜合徵、肺炎、非感染性肺炎、胸腔積液、呼吸窘迫、急性肺水腫和功能不全。這些不良事件可作為輸注反應的一部分發生或者延遲發生。已有症狀的肺部疾病或腫瘤累及肺部出現靜息時呼吸困難的患者可能出現更嚴重的反應。 導致間質性肺病的風險因素包括之前或合併使用已知可引起間質性肺病的其他抗腫瘤治療，如紫杉烷類、吉西他濱、長春瑞濱和放療。這些事件可以是輸注相關反應的一部分，或延緩發生。因晚期惡性腫瘤並發症和並存病而發生靜止時呼吸困難的患者可能處於肺事件的高風險。因此，這些患者不應接受曲妥珠單抗治療。
化療誘導的中性粒細胞減少症加重：在曲妥珠單抗聯合化療治療轉移性乳腺癌的隨機、對照臨床試驗中，聯合骨髓抑制化療藥物治療組中 NCI CTC 3～4 級中性粒細胞減少症和發熱性中性粒細胞減少症的發生率比單純化療組高。敗血症死亡的發生率並沒有顯著提高。
HER2 檢測：檢測HER2 蛋白過度表達是篩選適合接受曲妥珠單抗治療的患者所必須的，因為只有HER2過表達的患者被證明能從治療中受益的。 HER2 過度表達和 HER2 基因擴增的檢測應該由被認證精通此項特殊技術的實驗室完成。不正確的操作，包括使用未達最佳固定標準的組織、沒有應用特定試劑、背離特定技術指南和沒有包括合適的實驗對照，可能會導致不可靠的結果。
貯藏：
2～8℃避光保存和運輸。 本品用配套提供的稀釋液溶解後在 2～8℃可穩定保存 28 天。配好的溶液中含防腐劑，因此可多次使用。 28 天后剩餘的溶液應棄去。
不得將配好的溶液冷凍。
作用機制：
曲妥珠單抗是一種重組DNA 衍生的人源化單克隆抗體，特異性地作用於人表皮生長因子受體-2(HER2)的細胞外部位。此抗體含人IgG1 框架，互補決定區源自鼠抗p185 HER2 抗體，能夠與HER2 綁定。
曲妥珠單抗在體外及動物實驗中均顯示可抑制HER2 過度表達的腫瘤細胞的增殖。另外，曲妥珠單抗是抗體依賴的細胞介導的細胞毒反應（ADCC）的潛在介質。在體外研究中，曲妥珠單抗介導的ADCC 被證明在HER2 過度表達的癌細胞中比HER2 非過度表達的癌細胞中更優先產生。