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卡培他濱

品牌: 印度natco
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卡培他濱(Capecitabine)說明書

通用名:卡培他濱
商品名:希羅達
全部名稱:希羅達,卡培他濱,恆瑞,Capecitabine,Xeloda


適應症:
主要用於晚期乳腺癌、大腸癌,可作為蒽環類和紫杉類治療失敗後的乳腺癌解救治療。


用法用量:
卡培他濱單藥的推薦劑量為1250mg/m2,每日2次口服(早晚各1次;等於每日總劑量2500mg/m2),治療2週後停藥1週,3週為一個療程。卡培他濱片劑應在餐後30分鐘內用水吞服。


不良反應:
腹瀉,噁心,嘔吐,胃炎
手足綜合徵,表現為:麻木,感覺遲鈍,感覺異常,麻刺感,無痛感和疼痛感,皮膚腫脹和紅斑,水皰或嚴重的疼痛。
皮炎和脫髮較為常見。
常有疲乏、黏膜炎、發熱、虛弱、嗜睡,還有頭痛、味覺障礙、眩暈、失眠、中性粒細胞減少、貧血、脫水。


禁忌:
對本品過敏者禁用。
嚴重骨髓抑制者、嚴重肝腎功能損害者禁用。
妊娠及哺乳期婦女禁用。


注意事項:
腹瀉:卡培他濱可引起腹瀉,有時比較嚴重。對於出現嚴重腹瀉的患者應給予密切監護,若患者開始出現脫水,應立即補充液體和電解質。在適當的情況下,應及早開始使用標準止瀉治療藥物(如洛哌丁胺)。必要時需降低給藥劑量。
脫水:必須預防脫水,並且在脫水出現時及時糾正。病人出現厭食、虛弱、噁心、嘔吐或腹瀉時早期即可出現脫水。脫水可能導致急性腎功能衰竭,特別是腎功能不全的患者,或與卡培他濱合併應用腎毒性藥物的患者。在這些情況下,已有腎功能衰竭並導致死亡的報告。當出現2級(或以上)脫水症狀時,必須立即停止本品的治療,同時糾正脫水。直到病人脫水症狀消失,且導致脫水的直接原因被糾正和控制後,才可以重新開始本品治療。針對此不良事件,調整給藥劑量是必要的。已觀察到的卡培他濱的心臟毒性與氟尿嘧啶藥物類似,包括心肌梗死、心絞痛、心律不齊、心臟停搏、心功能衰竭和心電圖改變。既往有冠狀動脈疾病史的患者中這些不良事件可能更常見。
二氫嘧啶脫氫酶(DPD)缺乏:已將與5-FU相關的罕見的非預期重度毒性(例如口腔炎、腹瀉、粘膜炎症、中性粒細胞減少症和神經毒性)歸結於DPD活性缺乏。 DPD(—種涉及氟尿嘧啶降解的酶)活性低或缺乏患者發生氟尿嘧啶所致重度、危及生命或致死性不良反應的風險增加。儘管DPD缺乏無法準確測定,對於DPYD基因位點有某種純合性或某種複合雜合性突變的患者(基於實驗室檢測)會導致DPD活性完全或接近完全缺乏,發生危及生命或致死性毒性的風險最高,故不應接受本品治療。對於DPD活性完全缺乏的患者,尚未證實任何安全劑量。
對於本品獲益大於風險(考慮到備選的非氟嘧啶類化療方案的適合性)的DPD部分缺乏患者,治療時必須極其謹慎,開始時大幅降低劑量,之後頻繁監測,並根據毒性調整劑量。
在接受卡培他濱治療的未能確認DPD缺乏的患者中,可能發生表現為急性藥物過量的危及生命毒性。如發生2-4級急性毒性,必須立刻終止治療。應根據觀察到毒性的發生時間、持續時間和嚴重程度的臨床評估考慮永久終止。
卡培他濱可以引起嚴重皮膚反應,如Seven-Johnson綜合徵和中毒性表皮壞死松解症(TEN)。可能因使用卡培他濱治療而引發嚴重皮膚反應的患者,應永久性停用卡培他濱。
卡培他濱可引起手足綜合徵(手掌-足底紅腫疼痛或化療引起肢端紅斑),一種皮膚毒性。持續性或嚴重的手足綜合徵(2級以上)可最終導致指紋損失,進而可能會影響患者的身份識別。轉移性腫瘤患者接受卡培他濱單藥治療,手足綜合徵出現的中位時間為79天(範圍從11到360天),嚴重程度為1到3級。
卡培他濱可引起高膽紅素血症。如果藥物相關的膽紅素升高>3.0×ULN或肝轉氨酶(ALT,AST)升高>2.5×ULN,應立即暫停使用卡培他濱。當膽紅素降低至≤3.0×ULN或者肝轉氨酶≤2.5×ULN,可恢復使用卡培他濱。
應嚴密監測卡培他濱治療的毒性反應。大多數不良反應是可逆的,雖然劑量可能需要限製或降低,但無需終止用藥。


貯藏:
密封,常溫(10~30℃)保存。


作用機制:
卡培他濱是一種對腫瘤細胞有選擇性活性的口服細胞毒性製劑。卡培他濱本身無細胞毒性,但可轉化為具有細胞毒性的5氟尿嘧啶,其結構通過腫瘤相關性血管因子胸苷磷酸化酶在腫瘤所在部位轉化而成,從而最大程度的降低了5-氟尿嘧啶對正常人體細胞的損害。


安全與療效:
卡培他濱片治療乳腺癌的效果較好,安全性高。卡培他濱片繼承了氟尿嘧啶(5-FU)廣譜的抗腫瘤活性,同時又具備了口服化療安全方便的優越性。卡培他濱是治療癌症和惡性腫瘤比較流行的藥物之一,是由瑞士羅氏公司研製的一種新型選擇性靶向口服抗腫瘤藥。目前常與另一種口服化療藥物奧沙利鉑聯合使用。兩者皆為新型的靶向化療藥物。並且,根據臨床經驗,同時配合中藥治療的話,可以有效的降低該藥的副作用,同時提高該藥的治療效果。
為了探討卡培他濱片(Xeloda)聯合多西紫杉醇注射液(Docetaxel)治療乳腺癌肝轉移的臨床療效,做瞭如下實驗。方法20例經蒽環類藥物正規化療後肝轉移的乳腺癌患者,採用Xeloda聯合Docetaxel治療。觀察其臨床療效及不良反應。結果20例患者完全緩解6例,部分緩解5例,穩定5例,進展4例,總有效率為55%。隨訪3年,死亡11例,復發4例,存活5例;平均生存期17.5個月,平均緩解期9.2個月。不良反應主要是骨髓抑制、胃腸道反應、手足綜合徵。
通過研究表明,卡培他濱片治療乳腺癌療效確切,安全性高,值得臨床推廣,是治療癌症和惡性腫瘤的重要藥物之一