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阿貝西利

品牌: 礼来Eli Lilly
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阿貝西利(Abemaciclib)說明書

通用名:Abemaciclib
商品名:Verzenio
全部名稱:阿貝西利,玻瑪西林,唯擇,Abemaciclib,Verzenio


適應症:
激素受體陽性(HR+)和HER2陰性(HER2-)的乳腺癌,並且是晚期或已經轉移(擴散到身體其他部位)。
本品與氟維司群一起用於乳腺癌激素治療後病情惡化的女性。
單獨使用於接受激素治療後病情惡化的女性和男性乳腺癌,以及之前因轉移性疾病而接受化療的乳腺癌患者。
它與芳香化酶抑製劑一起使用,作為絕經後婦女乳腺癌的一線激素治療。


用法用量:
阿貝西利片,口服,每日2次,建議固定時間,可與食物同服。
含芳香酶抑製劑:Abemaciclib,150毫克口服, 每天2次;
有氟維司群:Abemaciclib:150毫克口服, 每天2次;氟維司群,第1天,第15天和第29天使用500毫克肌肉注射,然後每月一次。


不良反應:
阿貝西利可能會引起副作用:噁心、嘔吐、胃痛、便秘、口瘡、食慾不振、體重減少、脫髮、癢癢、皮疹、頭疼、口味變化、暈眩等。
常見嚴重副作用有:關節痛、疲倦、右上腹痛、四肢或者關節浮腫、氣喘、胸痛、呼吸急促、心跳加速、發熱、發冷、咳嗽或其他感染跡象、皮膚蒼白等。


禁忌:
服用本藥期間不要吃柚子或喝柚子汁。


注意事項:
1、藥物過敏;如果您對阿貝西利、任何其他藥物或阿貝西利片中的任何成分過敏,請及時告知醫生和藥劑師。
2、藥物相互作用;服用阿貝西利前,若服用了以下任何一種藥物:克拉黴素(Biaxin,在Prevpac)、地爾硫卓(Cardizem,Tiazac,其他)、伊曲康唑(Sporanox)、酮康唑(Nizoral)、利福平(Rifadin,Rimactane,在Rifater)和維拉帕米(Calan,Verelan,其他),需告知醫生,醫生可能需要更改藥物劑量或仔細監測你的副作用。
3、有其他疾病;發燒、發冷或任何其他感染的跡象,或有或曾經有肝臟或腎臟疾病,請告訴醫生。
4、避孕;阿貝西利可能傷害胎兒,需注意嚴格避孕。如果已經懷孕或計劃懷孕,請告訴醫生。您需要在開始治療前進行妊娠測試,並應在治療期間和最後一次服藥後至少3週內採取避孕措施以防止懷孕。
5、哺乳期注意,服用阿貝西利期間和最後一次用藥後至少3週內不應哺乳。
6、影響生育力;該藥物可能會降低男性的生育能力。
7、腹瀉;阿貝西利經常導致嚴重腹瀉,需喝大量的液體,並採取抗腹瀉藥物,以防止脫水,當出現極度口渴、口乾或皮膚乾燥、尿量減少或心跳加快,需馬上告知醫生。


貯藏:
室溫下密封保存,並放在兒童不能觸及的地方。


作用機制:
Abemaciclib是一種口服細胞週期蛋白依賴性激酶CDK4/6抑製劑,在HR+,HER2乳腺癌細胞中,CDK4和CDK6會促進成視網膜細胞瘤蛋白的磷酸化,並且推動細胞週期前進和細胞增生。 Abemaciclib能夠抑制Rb的磷酸化並且阻斷細胞從細胞週期的G1期前進到S期,從而導致細胞衰老和凋亡。


安全與療效:
VERZENIO的單藥治療批准基於第二階段MONARCH1試驗的結果,該試驗納入了132例HR + / HER2-轉移性乳腺癌患者,這些患者在內分泌治療和化療期間或之後進展。研究者評估的ORR為19.7%(95%CI,13.3%-27.5%),中位反應持續時間為8.6個月。獨立評估的ORR為17.4%(95%CI,11.4%-25.0%),中位反應持續時間為7.2個月。
abemaciclib和氟維司群的批准是基於III期MONARCH2試驗的結果,該試驗將患者隨機分為abemaciclib加氟維司群(n = 446)或氟維司群加安慰劑(n = 223)。該研究主要包括絕經後婦女(82%),其餘為絕經前或圍絕經期。 abemaciclib組的中位PFS為16.4個月(95%CI,14.4-19.3),單獨氟維司群組為9.3個月(95%CI,7.4-12.7)(HR,0.553; 95%CI,0.449-0.681;P<.001)。可測量疾病患者的ORR分別為abemaciclib和對照組的48.1%和21.3%。