氟維司群

芙仕得（Fulvestrant）說明書
通用名：氟維司群
商品名稱：Faslodex
全部名稱：Faslodex，Fulvestrant，芙仕得，氟維司群, Fulzos 

適應症：
用於在抗雌激素輔助治療後或治療過程中復發的，或是在抗雌激素治療中進展的絕經後（包括自然絕經和人工絕經）雌激素受體陽性的局部晚期或轉移性乳腺癌治療。

用法用量：
肌註一月一次，每次250mg，可單次注射（1次5ml）或分2次注射（1次2.5ml），應緩慢注射。

不良反應：
>10%:
中樞神經系統：疲勞（8%-32%）、頭痛（8%-15%）
內分泌和代謝：γ-谷氨酰轉移酶增加（49%），血糖降低（18%），潮熱（7%-11%）
胃腸道：噁心（10%-28%）、腹瀉（6%-25%）、腹痛（13%-16%）、嘔吐（6%-15%）、口腔炎（10%-13%）、食慾下降（8%-13%）、便秘（5%-12%）
血液腫瘤：貧血（4%-40%；3級：≤2%），淋巴細胞減少（35%；3級：2%）
肝：血清天冬氨酸轉氨酶升高（5%-48%），血清丙氨酸轉氨酶升高（5%-37%），肝酶升高（>15%）
感染：感染（25%-31%）
局部反應：注射部位疼痛（12%）
神經肌肉和骨骼：關節痛（8%-17%）
腎：血清肌酐升高（≤74%）
呼吸系統：咳嗽（5%-15%）、呼吸困難（4%-12%）
1% - 10%:
心血管：周圍水腫（7%）
中樞神經系統：頭暈（6%-8%）
皮膚科：瘙癢（6%-7%）、皮疹（4%-7%）、脫髮（2%-6%）
內分泌和代謝：血清白蛋白降低（8%），血清磷酸鹽降低（8%），體重減輕（2%）
胃腸道：厭食症（6%）、食慾不振（3%）
血液和腫瘤：白細胞減少（≤5%；3級：1%；4級：1%）、血小板減少（3%；4級：<1%）、中性粒細胞減少（2%；3級：1%；4級：<1%）
神經肌肉和骨骼：骨痛（9%）、背痛（8%-9%）、肌痛（7%）、肢體痛（6%-7%）、肌肉骨骼痛（6%）、乏力（5%-6%）
其他：發燒（5%-7%）
<1%：
上市後或病例報告：肝衰竭、肝炎、血清膽紅素升高、陰道出血、靜脈血栓栓塞
未定義頻率：
中樞神經系統：神經痛、周圍神經病變、坐骨神經痛

禁忌：
已知對氟維司群或製劑的任何成分過敏。
孕婦或哺乳期婦女禁用。
嚴重肝功能損害的患者。

超敏反應：已報導有過敏反應，包括蕁麻疹和血管性水腫。
注射部位反應：坐骨神經痛、神經痛、神經性疼痛和周圍神經病變。由於接近坐骨神經，如果在背臀部位給藥，要小心。
出血性疾病：有出血性疾病史（包括血小板減少症）或接受抗凝治療的患者慎用；肌肉注射可能會導致出血或血腫。
肝損害：中度損害的患者應增加暴露量，建議調整劑量。嚴重損傷的安全性和有效性尚未確定。
苯甲醇及其衍生物：某些劑型可能含有苯甲醇；大量苯甲醇（≥99 mg/kg/天）與新生兒潛在的致命毒性（“喘息綜合徵”）有關；“喘息綜合徵”包括代謝性酸中毒、呼吸窘迫、喘息呼吸，中樞神經系統功能障礙（包括抽搐、顱內出血）、低血壓和心血管衰竭。一些數據表明苯甲酸酯取代了蛋白質結合部位的膽紅素；新生兒避免或慎用含苯甲醇的劑型。
胎兒毒性：根據動物繁殖研究的結果和作用機制，氟維司群可能在懷孕期間對胎兒造成傷害。

2～8℃（置冰箱內）保存。為了避光，應將預填充型注射劑貯於原包裝中。

作用機制：
氟維司群為競爭性的雌激素受體拮抗劑，其親和力與雌二醇相似。氟維司群阻斷了雌激素的營養作用而本身沒有任何部分激動（雌激素樣）作用。其作用機制與下調雌激素受體（ER）蛋白水平有關。體外研究證實，氟維司群是他莫昔芬耐藥以及雌激素敏感的人乳腺癌（MCF-7）細胞系生長的可逆性抑制製劑，在體外腫瘤研究中，氟維司群可延緩裸鼠體內人乳腺癌MCF-7細胞異種移植物的植入。氟維司群可抑制已植入的MCF-7異種移植物以及他莫昔芬耐藥的乳腺腫瘤異種移植物的生長。對氟維司群耐藥的乳腺腫瘤異種移植物可能對他莫昔芬也存在交叉耐藥性。