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商品名稱：雷帕鳴
英文名：Rapamune
通用名稱：西羅莫司片
英文通用名： Sirolimu
主要成分：
本品主要成分為西羅莫司
性狀：
本品為三角形白色或類白色糖衣片劑
適應症：
適用於接受腎移植的患者，預防器官排斥。建議與環孢素和皮質類固醇類聯合使用。
作用機制：
西羅莫司抑制由抗原和細胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激發的T淋巴細胞的活化和增殖，它亦抑制抗體的產生。在細胞中，西羅莫司與免疫嗜素，即FK結合蛋白-12（FKBP-12）結合，生成FKBP-12免疫抑制複合物。此復合物與哺乳動物的西羅莫司BA分子（mTOR，一種關鍵的調節激酶）結合併抑制其活性，從而抑制細胞週期中G1期向S期的發展。
用法用量：
建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。口服，每日一次。在移植後，應盡可能早地開始服用。對新的移植受者，首次應服用的負荷量，即其維持量的3倍劑量。對腎移植患者的建議負荷量為6mg，維持量為2mg/天。雖然在臨床試驗中，所用的15mg的負荷量和5mg/天的維持量是安全有效的，但對於腎移植患者，尚不明確2mg以上的劑量療效上的益處。每日服用雷帕鳴建議與環孢素和皮質類固醇類合併使用。每日服用雷帕鳴 (Rapamune) 2mg的患者，其總體的安全性優於每日服用雷帕鳴(Rapamune) 5mg的患者
不良反應：
以下列出的不良反應頻率包括同時服用雷帕鳴、環孢素和皮質類固醇患者報告的不良反應。總的來說，與服用雷帕鳴uf0d2有關的不良事件是劑量/濃度依賴性的。
按CIOMS 不良反應發生率的分類，對不良反應列表如下：
很常見： ≥10％
常見： ≥1％而<10％
少見： ≥0.1％而<1％
罕見： ≥0.01％而<0.1％
非常罕見： <0.01％
肝毒性
有肝毒性的報導，包括西羅莫司谷濃度升高(即，超過治療濃度水平)導致的致命性肝壞死。
癒合不良
有移植手術後癒合不良的報導，包括筋膜開裂、切口疝和吻合部位(如傷口、血管、氣道、輸尿管、膽道等)破裂。
其它臨床經驗
在接受雷帕鳴治療的患者中還有發生精子缺乏的報導，大多數患者停用雷帕鳴後會出現好轉。
在接受西羅莫司治療的患者中已有出現難辨梭菌小腸結腸炎的報導。
禁忌：
雷帕鳴禁用於對西羅莫司、西羅莫司的衍生物或對本品中任何成份過敏的患者。
孕婦及哺乳期婦女用藥：
妊娠
尚未在孕婦中進行雷帕鳴的研究。在動物試驗中，西羅莫司對胚胎/胎兒的毒性，表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。
在妊娠期間，只有雷帕鳴的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時才能使用本品。
有效避孕須知：見[注意事項] –一般注意事項，避孕妊娠分類C：在大鼠0.1mg/kg 及以上各劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5 倍)，西羅莫司對胚胎和胎兒有毒性，表現為死胎和胎兒體重減輕(同時伴有骨骼骨化延遲)。但無畸胎出現。雷帕鳴與環孢素聯合使用，鼠的胚胎/胎兒死亡率比單用雷帕鳴高。給予雌兔毒性劑量的雷帕鳴0.05 mg/kg(按體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8 倍)對胎兔的發育無影響。尚未在孕婦中進行充分且對照良好的臨床試驗。在雷帕鳴治療開始前、治療期間和治療停止後12 週內，應採取有效的避孕措施。在妊娠期間，只有在使用雷帕鳴的潛在益處超過對胚胎/胎兒的潛在危險時，才可以使用。
哺乳期用藥
西羅莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西羅莫司是否在人乳中有分泌。西羅莫司在嬰兒中的藥代動力學和安全性的情況亦不明確。考慮到許多藥物在人乳中有分泌，以及西羅莫司對於哺乳期嬰兒潛在的不良反應，應根據此藥物對母親的重要性來決定終止哺乳還是終止用藥。
兒童用藥：
雷帕鳴用於13 歲以下兒童患者的安全性和療效尚未確定。如用於13 歲以下兒童患者，建議監測西羅莫司全血谷濃度。
已經在13 歲及以上低至中度免疫風險的兒童中進行了雷帕鳴的安全性及有效性的研究。在這類13歲及以上兒童人群中使用雷帕鳴已經得到充分的、對照良好的成人服用雷帕鳴服溶液的臨床試驗支持。這些試驗中特別對兒童移植患者的藥代動力學數據進行了分析。
老年用藥：
在雷帕鳴的臨床試驗中，未包括足夠數量的65 歲及以上的患者，以判定這一人群的用藥安全性和療效是否與年輕患者有差異。西羅莫司全血谷濃度數據提示，對於老年腎移植患者，不需根據年齡來調整劑量。年輕患者和老年患者之間的響應差別沒有進行鑑定。總體來說，對於老年患者的劑量選擇應謹慎，考慮到老年人肝功能和心功能的減弱或者其他合併症或合用其他藥物的發生頻率較高，通常從劑量範圍的低端開始治療。
貯藏：
遮光，密閉 ，在25°C以下保存。