卡帕塞替尼

卡帕塞替尼(Capivasertib)是一種口服小分子激酶抑製劑，通過靶向抑製絲氨酸/蘇氨酸激酶AKT(包括AKT1、AKT2、AKT3亞型)的活性發揮作用。

一、藥品名稱與主要成分

1、通用名 ：卡帕塞替尼(Capivasertib)

2、商品名 ：TRUQAP™

3、劑型 ：口服薄膜包衣片

4、主要成分 ：每片含卡帕塞替尼160mg或200mg(活性成分)。

二、適應症

HR陽性/HER2陰性晚期乳腺癌 ：聯合氟維司群治療攜帶PIK3CA/AKT1/PTEN基因改變的局部晚期或轉移性HR陽性/HER2陰性乳腺癌成人患者，且患者需在轉移性疾病階段接受過至少一種內分泌治療進展，或輔助治療後12個月內復發。

三、規格與性狀

1、規格 ：160mg(圓形米色片，刻有“CAV160”);200mg(膠囊形米色片，刻有“CAV200”)。

2、包裝 ：每瓶64片，配備兒童安全瓶蓋。

四、用法用量

1、推薦劑量 ：400mg(2片200mg)口服，每日2次(間隔約12小時)，連服4天后停藥3天，循環進行。可與食物同服或空腹服用。

2、漏服處理 ：若漏服≤4小時可補服，超過4小時則跳過;嘔吐後無需補服。

3、特殊用藥 ：與強CYP3A抑製劑聯用時需減量至320mg每日2次。

五、劑量調整

1、首次減量 ：320mg(2片160mg)每日2次;

2、二次減量 ：200mg每日2次;

3、永久停藥 ：無法耐受二次減量時。

4、調整依據 ：

（1）、高血糖u20​​0c：空腹血糖>250mg/dL時暫停，恢復後減量;

（2）、腹瀉 ：≥3級時暫停至恢復至1級;

（3）、皮膚反應 ：≥3級皮疹需暫停或永久停藥。

六、用藥注意事項

1、高血糖監測 ：治療前及期間定期檢測空腹血糖和HbA1c，糖尿病患者需加強監測。

2、腹瀉管理 ：72%患者出現腹瀉，建議備止瀉藥並增加補液。

3、皮膚反應 ：58%患者發生皮疹，嚴重時需停藥並諮詢皮膚科。

4、飲食禁忌 ：避免葡萄柚汁(干擾代謝)。

七、特殊人群用藥

1、孕婦 ：禁用(動物實驗顯示胚胎毒性)。

2、哺乳期 ：治療期間及停藥1週內禁止哺乳。

3、肝損傷 ：中重度(Child-PughB/C)需減量或禁用。

4、兒童 ：安全性未確立。

八、不良反應

1、常見(≥20%) ：腹瀉(72%)、皮膚反應(58%)、高血糖(57%)、淋巴細胞減少(47%)、噁心(35%)、疲勞(35%)。

2、嚴重反應 ：3-4級高血糖(2.8%)、腹瀉(9%)、皮膚毒性(17%)。

九、禁忌症

1、對卡帕塞替尼或輔料嚴重過敏者；

2、聯用強CYP3A誘導劑(如利福平)。

十、藥物相互作用

1、強CYP3A抑製劑 (如伊曲康唑)：需減量至320mg每日2次;

2、CYP3A底物 (如咪達唑侖)：可能增加後者暴露量。

十一、存儲方法

室溫(20-25°C)保存，原瓶避光防潮。