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達克替尼（Dacomitinib）說明書
通用名：達克替尼
商品名：Vizimpro
全部名稱：達克替尼，達可替尼，多澤潤，Dacomitinib，Vizimpro，DacoMitinib，Dacoplice, PF299804
適應症：
適用於一線治療具有表皮生長因子受體（EGFR）19外顯子缺失或21外顯子L858R錯義突變的轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）患者
用法用量：
推薦劑量是每天口服45 mg，直到疾病進展或出現不可接受的毒性。
可以隨餐或空腹服用。
每天固定時間服用Vizimpro。如果患者嘔吐或劑量少服，請不要再額外服用或彌補少服的劑量，而應繼續執行下一次應服用的劑量。
不良反應：
>10%:
心血管：胸痛（10%）
中樞神經系統：失眠（11%）
皮膚病學：皮疹（69%-78%）、甲溝炎（64%）、乾皮病（30%）、脫髮（23%）、瘙癢（21%）、掌蹠紅腫（15%）、皮炎（11%）
內分泌代謝：低蛋白血症（44%）、高血糖（36%）、低鈣血症（33%）、低鉀血症（29%）、低鈉血症（26%）、體重減輕（26%）、低鎂血症（22%）
胃腸道：腹瀉（87%）、口腔炎（45%；3/4級：4%）、食慾下降（31%）、噁心（19%）、便秘（13%）、口腔粘膜潰瘍（12%）
血液和腫瘤：貧血（44%；3/4級：<1%），淋巴細胞減少（42%；3/4級：6%）
肝：血清丙氨酸轉氨酶升高（40%），血清天冬氨酸轉氨酶升高（35%），血清鹼性磷酸酶升高（22%），高膽紅素血症（16%）
神經肌肉和骨骼：肢體疼痛（14%）、乏力（13%）、肌肉骨骼疼痛（12%）
眼科：結膜炎（19%）
腎：肌酐清除率增加（24%）
呼吸系統：咳嗽（21%）、鼻部症狀（19%）、呼吸困難（13%）、上呼吸道感染（12%）
1% -10%:
中樞神經系統：疲勞（9%）
皮膚科：皮膚皸裂（9%），皮膚脫落（4%-7%），多毛症（1%）
內分泌代謝：脫水（1%）
胃腸道：嘔吐（9%）、食慾不振（7%）
眼科：角膜炎（2%）
呼吸系統：間質性肺病（3%）
<1%：
上市後或病例報告：肺炎
禁忌：
無。
注意事項：
間質性肺疾病（ILD）：在394例接受VIZIMPRO治療的患者中，有0.5％發生嚴重和致命的ILD /肺炎；0.3％的病例死亡。監測患者肺部是否有ILD /肺炎的症狀。對於表現出可能為ILD的呼吸道症狀惡化（例如呼吸困難，咳嗽和發燒）的患者，應暫停VIZIMPRO並立即查證是否有ILD。如果確認ILD，則永久終止服用VIZIMPRO 。
腹瀉：用VIZIMPRO治療的患者發生嚴重和致命的腹瀉。 394名接受VIZIMPRO治療的患者中有86％出現腹瀉。據報導，有11％的患者患有3或4級腹瀉，而致命的病例佔0.3％。對2級或更高級別的腹瀉，應停止服用VIZIMPRO，直至恢復到小於或等於1級嚴重程度，然後根據腹瀉的嚴重程度以相同或減少的劑量恢復VIZIMPRO。迅速開始止瀉治療（洛哌丁胺或鹽酸苯乙氧基化物與硫酸阿托品）。
皮膚不良反應：用VIZIMPRO治療的患者發生皮疹和剝脫性皮膚反應。在394例接受VIZIMPRO治療的患者中，皮疹發生率達78％。 21％的患者出現3或4級皮疹。有7％的患者出現剝脫性皮膚反應，1.8％的患者出現3或4級剝脫性皮膚反應。對於持續的2級或任何3級或4級皮膚病學不良反應，應暫停使用VIZIMPRO，直到恢復到小於或等於1級嚴重程度為止，然後根據皮膚病學不良反應的嚴重程度，以相同或減少的劑量恢復VIZIMPRO。皮疹和剝落性皮膚反應的發生率和嚴重性可能會隨著日曬而增加。在使用VIZIMPRO時，注意使用保濕劑和適當的措施來防止日曬。一旦發生1級皮疹，應開始使用局部抗生素和局部類固醇治療。對於2級或更嚴重的皮膚病學不良反應，應開始口服抗生素。
胚胎-胎兒毒性：根據動物研究的結果及其作用機理，VIZIMPRO對孕婦給藥可引起胎兒傷害。在動物生殖研究中，在胎兒器官形成期間給懷孕的大鼠口服達可替尼，導致植入後損失的發生率增加，並且胎兒體重降低。 EGFR信號傳導的缺乏已顯示可導致動物的胚胎致死和出生後的死亡。建議孕婦注意胎兒的潛在危險。建議有生殖潛力的女性在使用VIZIMPRO治療期間盡量採取有效避孕措施，直到最後一次服用後至少17天。
貯藏：
儲存於20°C至25°C（68°F至77°F）；允許在15°C至30°C（59°F至86°F）之間偏移。
作用機制：
達可替尼是人類EGFR家族的激酶活性（EGFR / HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突變（外顯子19缺失或外顯子21 L858R取代突變）的不可逆抑製劑。在臨床相關濃度下，體外達可替尼也能抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。
在攜帶由突變的EGFR家族的HER家族靶標驅動的皮下植入人腫瘤異種移植物的小鼠中，達可替尼顯示出對EGFR和HER2自磷酸化以及腫瘤生長的劑量依賴性抑制。達可替尼在口服由EGFR擴增驅動的顱內人腫瘤異種移植物的口服給藥小鼠中也顯示出抗腫瘤活性。