西米普利單抗

西米普利單抗(cemiplimab)說明書

通用名：西米普利單抗

商品名：Libtayo

全部名稱：西米普利單抗，西米單抗，cemiplimab，Libtayo，cemiplimab-rwlc

適應症：

適用於用於治療轉移性皮膚鱗狀細胞癌(CSCC)或局部晚期不可切除的CSCC患者。

單藥用於具有高PD-L1表達(TPS≥50%)、局部晚期或轉移性的非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療。這些患者不適合手術或化學放療，並且腫瘤不得有EGFR、ALK或ROS1畸變。

用法用量：

Cemiplimab推薦用藥劑量為每3週一次靜脈輸注350mg，輸注時間至少30分鐘;

治療直至病情進展或不可接受的毒性。

不良反應：

最常見的不良反應(發生率≥20%)是疲勞，皮疹和腹瀉。

禁忌：

沒有。

注意事項：

嚴重和致命的免疫介導的不良反應：免疫介導的不良反應可發生在任何器官系統或組織，包括以下：免疫介導的肺炎，免疫介導的結腸炎，免疫介導的肝炎，免疫介導的內分泌疾病，免疫介導的皮膚病學不良反應和免疫介導的腎炎和腎功能不全。

監測免疫介導的不良反應的症狀和體徵。在治療期間基線和周期評估臨床化學，包括肝臟和甲狀腺功能。扣留或永久停用LIBTAYO並根據反應的嚴重程度給予皮質類固醇。

輸注相關反應：中斷，減慢輸注速度或根據反應的嚴重程度永久停藥。

胚胎-胎兒毒性：可能導致胎兒傷害。建議女性對胎兒的潛在風險和使用有效的感染具有生殖潛力。

貯藏：

儲存在原裝紙箱中，溫度為2°C至8°C(36°F至46°F)的冰箱中。 避光。 不要冷凍或搖晃。

作用機制：

Cemiplimab-rwlc是一種重組人免疫球蛋白G4(IgG4)單克隆抗體，可與PD-1結合併阻斷其與PD-L1和PD-L2的相互作用，釋放PD-1通路介導的免疫應答抑制，包括抗腫瘤免疫應答。 Insyngeneic小鼠腫瘤模型，阻止PD-1活性導致腫瘤生長減少。

安全與療效：

在一項研究1624(NCT03088540)中對療效進行了評估，該研究是一項針對710例局部晚期NSCLC患者的多中心，隨機，開放標籤試驗，這些患者不適合手術切除或確定性放化療或轉移性NSCLC。患者被隨機分配(1：1)，每3周靜脈接受西米普利單抗350 mg，最多108週或鉑類化療。每項盲法獨立中央評價(BICR)的主要療效結局指標為總生存期(OS)和無進展生存期(PFS)。

該試驗表明，與接受鉑類化學療法治療的患者相比，接受西米普利單抗治療的患者的OS和PFS有統計學意義的改善。西米普利單抗治療組患者的OS中位數為22.1個月(95%CI：17.7，NE)，而化療組患者的OS中位數為14.3個月(95%CI：11.7，19.2)(HR 0.68; 95%CI：0.53，0.87) ，p = 0.0022)。西米普利單抗組每個BICR的中位PFS為6.2個月(4.5，8.3)，化療組為5.6個月(4.5，6.1)(HR 0.59; 95%CI：0.49，0.72，p <0.0001)。在西米普利單抗和化療組中，每個BICR的確診總體緩解率(ORR)分別為37%(95%CI：32、42)和21%(95%CI：17、25)。符合條件的患者的PD-L1表達≥50%。與化學療法相比，在這種患者人群中，西米普利單抗將死亡風險降低了32%。