司美替尼

司美替尼(Selumetinib)是一種口服的絲裂原活化蛋白激酶激酶1和2(MEK1/2)抑製劑。

藥品名稱

通用名：Selumetinib(司美替尼)

商品名：KOSELUGO®

適應症

用於治療：

2歲及以上兒童神經纖維瘤病1型(NF1) ：伴有症狀性、無法手術的叢狀神經纖維瘤(PN)患者

規格和性狀

膠囊 ：

10mg：白色不透明硬膠囊，印有"SEL10"黑色字樣

25mg：藍色不透明硬膠囊，印有"SEL25"黑色字樣

主要成分

活性成分：司美替尼(10mg膠囊含12.1mg司美替尼硫酸鹽;25mg膠囊含30.25mg司美替尼硫酸鹽)

輔料：維生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)

膠囊殼成分：羥丙甲纖維素、卡拉膠、氯化鉀、二氧化鈦等

用法用量

推薦劑量 ：25mg/m²口服，每日2次(間隔約12小時)

服藥要求 ：

空腹服用(餐前2小時至餐後1小時禁食)

整粒吞服，不可咀嚼、溶解或打開膠囊

漏服時：≤6小時可補服，>6小時跳過

嘔吐後：不需補服，按原計劃服下次劑量

劑量調整

心臟毒性 ：無症狀LVEF降低≥10%暫停，恢復後減量;症狀性LVEF降低永久停藥

眼部毒性 ：視網膜色素上皮脫離(RPED)暫停，恢復後減量;視網膜靜脈阻塞(RVO)永久停藥

腹瀉 ：3級暫停至改善，4級永久停藥

肝功能不全 ：中度(Child-PughB)減量至20mg/m²每日2次

用藥注意事項

飲食 ：嚴格空腹服用(餐前2小時至餐後1小時禁食)

監測要求 ：

治療前及每3個月檢查心功能

定期眼科檢查

監測CPK水平

禁忌 ：避免葡萄柚及製品、聖約翰草

特殊人群用藥

妊娠/哺乳 ：禁用，治療期間及停藥後1週需避孕

兒童 ：≥2歲NF1患者安全有效

肝功能不全 ：中度需減量，重度無推薦劑量

腎功能不全 ：無需調整劑量

不良反應

常見(≥40%) ：嘔吐(82%)、皮疹(80%)、腹痛(76%)、腹瀉(70%)、噁心(66%)、皮膚乾燥(60%)、疲勞(56%)、發熱(56%)、痤瘡樣疹(50%)、口腔炎(50%)

嚴重 ：

心肌病(23%)、3級腹瀉(16%)、3級皮疹(8%)

禁忌症

無絕對禁忌症

藥物相互作用

強/中效CYP3A4抑製劑 ：避免聯用(如伊曲康唑)，必須聯用時需減量

強/中效CYP3A4誘導劑 ：避免聯用(如利福平)

維生素K拮抗劑/抗血小板藥 ：可能增加出血風險

存儲方法

25°C(77°F)保存，允許15-30°C(59-86°F)短時波動

保持原包裝，勿移除乾燥劑

防潮