利特昔替尼

作為一種選擇性Janus激酶(JAK)抑製劑，利特昔替尼主要通過抑制JAK1和JAK3的活性來調節免疫反應，為治療多種自身免疫性疾病提供了新的思路。

一、藥品名稱

1、通用名：利特昔替尼(Ritlecitinib)

2、商品名：LITFULO™

二、適應症

用於治療12歲及以上青少年和成人的重度斑禿(包括全禿和普禿)。不推薦與其他JAK抑製劑、生物免疫調節劑、環孢素或其他強效免疫抑製劑聯用。

三、規格和性狀

50毫克、膠囊

四、主要成分

1、活性成分：利特昔替尼甲苯磺酸鹽(每粒含50毫克利特昔替尼，相當於80.13毫克甲苯磺酸鹽)。

2、輔料包括：交聯聚維酮、甘油二山嵛酸酯、乳糖一水合物等。

五、用法用量

1、推薦劑量：每日一次口服50毫克，可與食物同服或空腹服用。

2、漏服處理：若漏服，8小時內可補服，超過8小時則跳過該次劑量。

3、嘔吐處理：嘔吐後儘快補服相同劑量。

六、劑量調整

1、血液學異常：血小板<50,000/mm³需永久停藥;淋巴細胞<500/mm³需暫停用藥直至恢復。

2、肝酶升高：ALT/AST≥5倍ULN需暫停用藥直至排除藥物性肝損傷。

3、胰腺炎：出現腹痛需暫停用藥並評估。

七、用藥注意事項

1、感染監測：治療前需篩查結核、乙肝/丙肝，治療期間警惕帶狀皰疹等機會性感染。

2、疫苗接種：避免使用活疫苗，治療前需完成所有推薦免疫接種。

3、實驗室監測：基線及治療4週後需監測血常規、肝功能。

八、特殊人群用藥

1、妊娠期：禁用，治療期間及停藥後1週需有效避孕。

2、哺乳期：治療期間及末次給藥後14小時禁止哺乳。

3、肝功能不全：重度肝損傷(Child-PughC)患者禁用。

4、老年人(≥65歲)：無需調整劑量，但感染風險增加需謹慎。

九、不良反應

1、常見(≥1%)包括：頭痛(10.8%)、腹瀉(10%)、痤瘡(6.2%)、皮疹(5.4%)、蕁麻疹(4.6%)。

2、嚴重不良反應包括：感染(0.66/100人年)、惡性腫瘤(0.37/100人年)、肺栓塞(0.06/100人年)。

十、禁忌症

對利特昔替尼或其輔料過敏者禁用。

十一、藥物相互作用

1、CYP3A抑製劑：可能增加利特昔替尼暴露量，需監測不良反應。

2、強CYP3A誘導劑(如利福平)：禁止聯用，可能降低療效。

3、CYP1A2底物：需調整聯用藥物劑量。

十二、存儲方法

原瓶保存，內置乾燥劑。室溫(20-25℃)存放，允許短期存放於15-30℃。