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阿達格拉西布(Adagrasib)是一種口服小分子藥物，通過與該突變蛋白的半胱氨酸殘基共價結合，從而抑制KRAS蛋白的活性，將其固定在非活性狀態，進而阻斷下游信號通路，抑制腫瘤細胞的增殖並促使其發生凋亡。
1、通用名 ：阿達格拉西布(Adagrasib)
2、商品名 ：KRAZATI™
3、劑型 ：口服薄膜包衣片
4、主要成分 ：每片含阿達格拉西布200mg(鹽酸鹽形式)
KRASG12C突變非小細胞肺癌(NSCLC) ：用於治療經FDA批准的檢測確認的KRASG12C突變局部晚期或轉移性NSCLC成人患者，且患者需至少接受過一種先前的全身治療。該適應症基於客觀緩解率(ORR)和緩解持續時間(DOR)的加速批准，後續可能需驗證性試驗確認臨床獲益。
1、規格 ：200mg/片，橢圓形白色至類白色薄膜包衣片，一側刻有“200”，另一側為風格化“M”標誌。
2、包裝 ：每瓶120片或180片，配備兒童安全瓶蓋和乾燥劑。
1、推薦劑量 ：600mg(3片)口服，每日2次，間隔約12小時，整片吞服，可與食物同服或空腹服用。
2、漏服處理 ：若漏服超過4小時，跳過該劑量，下次按原計劃時間服用;嘔吐後無需補服。
3、劑量調整 ：
首次減量 ：400mg(2片)每日2次;
二次減量 ：600mg每日1次;
肝損傷 ：中度(Child-PughB)減至400mg每日2次，重度(Child-PughC)禁用。
1、胃腸道反應 ：89%患者出現噁心、腹瀉或嘔吐，9%為3-4級，需備止吐藥和止瀉藥。
2、QT間期延長 ：避免聯用其他QT延長藥物，治療前及期間監測心電圖和電解質。
3、肝毒性 ：32%患者出現ALT/AST升高，治療前及前3個月每月監測肝功能。
4、間質性肺病(ILD) ：4.1%患者發生ILD/肺炎，出現新發呼吸症狀需立即停藥。
1、孕婦 ：禁用，動物實驗顯示潛在胚胎毒性。
2、哺乳期 ：治療期間及停藥1週內禁止哺乳。
3、兒童 ：安全性未確立。
4、老年人 ：無需調整劑量，但需密切監測。
1、常見(≥25%) ：噁心(70%)、腹瀉(69%)、嘔吐(57%)、疲勞(55%)、肌肉骨骼痛(38%)、肝毒性(37%)、腎功能損害(33%)。
2、嚴重反應 ：ILD/肺炎(4.1%，含致死病例)、QT延長(6%)、肝損傷(0.3%藥物性肝炎)。
無絕對禁忌症，但禁用於重度肝損傷(Child-PughC)及聯用強CYP3A誘導劑或敏感CYP3A底物。
1、強CYP3A誘導劑(如利福平) ：避免聯用，可降低阿達格拉西布暴露量95%。
2、敏感CYP3A底物(如咪達唑侖) ：聯用導致底物AUC增加31倍，需避免。
3、QT延長藥物 ：禁止聯用，可能加劇心律失常風險。
室溫(20-25°C)保存，原瓶避光防潮，乾燥劑不可取出或吞服。