卡馬替尼

卡馬替尼(Capmatinib)是一種口服小分子激酶抑製劑，選擇性靶向間質上皮轉化因子(MET)，尤其是針對導致MET外顯子14跳躍的突變。

一、藥品名稱

1、通用名稱：卡馬替尼(Capmatinib)

2、商品名稱：TABRECTA™

二、適應症

用於治療成人轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)，其腫瘤存在導致MET外顯子14跳躍的突變，且需經FDA批准的檢測方法確認。

三、規格與性狀

1、規格：200mg/片。

2、性狀：200mg：黃色橢圓形薄膜衣片，邊緣斜切，無刻痕，一面刻有“LO”，另一面刻有“NVR”。

四、主要成分

1、活性成分：卡馬替尼(150mg或200mg，以鹽酸卡馬替尼無水物計分別為176.55mg和235.40mg)。

2、輔料：膠體二氧化矽、交聚維酮、硬脂酸鎂、甘露醇、微晶纖維素、聚維酮、十二烷基硫酸鈉;薄膜衣含氧化鐵、羥丙甲纖維素、聚乙二醇4000、滑石粉、二氧化鈦等。

五、用法用量

1、推薦劑量：400mg口服，每日兩次，可與食物同服或空腹服用。

2、服藥方式：整片吞服，不可掰開、咀嚼或壓碎。

3、漏服或嘔吐：若漏服或嘔吐，無需補服，按原計劃時間服用下一劑。

六、劑量調整

根據不良反應嚴重程度調整劑量：

1、首次減量：300mg，每日兩次;

2.、第二次減量：200mg，每日兩次;

3、無法耐受200mg每日兩次時永久停藥。

具體調整方案包括：

1、間質性肺病/肺炎：任何級別均永久停藥;

2、肝毒性：根據ALT/AST和總膽紅素升高程度暫停或減量，4級永久停藥;

3、其他不良反應：2級可維持劑量或暫停後減量，3級暫停後減量，4級永久停藥。

七、用藥注意事項

1、飯前飯後：可與食物同服或空腹，高脂飲食可能增加暴露量，但臨床影響不顯著。

2、漏服：無需補服，按原計劃服用下一劑。

3、嘔吐：若服藥後嘔吐，無需補服。

4、其他：

治療前及治療期間定期監測肝功能;

注意防曬，限制紫外線暴露;

育齡期患者需採取有效避孕措施。

八、特殊人群用藥

1、肝功能不全：輕中度無需調整劑量，重度(Child-PughC)未研究⁸。

2、腎功能不全：輕中度(CLcr30-89mL/min)無需調整劑量，重度(CLcr15-29mL/min)未研究。

3、老年人：≥65歲患者佔57%，安全性和有效性與年輕患者無顯著差異。

4、孕婦及哺乳期：

孕婦可能致胎兒危害，需告知風險並有效避孕;

哺乳期禁用，停藥後1週內不建議哺乳⁸。

九、不良反應

1、常見不良反應(≥20%)：外周水腫(52%)、噁心(44%)、疲勞(32%)、嘔吐(28%)、呼吸困難(24%)、食慾下降(21%)。

2、嚴重不良反應：

間質性肺病/肺炎(4.5%，可致命);

肝毒性(ALT/AST升高，13%);

其他：非心源性胸痛、背痛、發熱等。

3、實驗室異常：白蛋白降低(68%)、肌酐升高(62%)、ALT升高(37%)、淋巴細胞減少(44%)。

十、禁忌症

暫無禁忌症。

十一、藥物相互作用

1、強效CYP3A誘導劑(如利福平)：避免合用，可能降低卡馬替尼暴露量;

2、強效CYP3A抑製劑(如伊曲康唑)：密切監測不良反應;

3、CYP1A2、P-gp、BCRP底物：可能增加這些藥物暴露量，需調整劑量;

4、質子泵抑製劑：可能降低卡馬替尼暴露量。

十二、存儲方法

原包裝保存，內含乾燥劑；

室溫(20°C–25°C)儲存，允許短時15°C–30°C；

防潮，開瓶後6週未用完需丟棄¹⁶。